薬物動態学

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薬物動態学

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薬物動態学（やくぶつどうたいがく、英語: pharmacokinetics）は、生体に投与した薬物の体内動態とその解析方法について研究する学問である。

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薬物動態学

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「化学療法 (細菌)」の記事における「薬物動態学」の解説

抗菌薬が体の隅々に渡る分配の仕方をしめす。問題の菌のいるところに薬がどれくらい分布するのかをしめす。 腎機能と抗菌薬 抗菌薬は腎臓にダメージを与えることがある。腎臓のダメージは抗菌薬の投与法に影響する。抗菌薬の排出は腎臓か肝臓である。肝臓の機能と抗菌薬の投与量の調節に関してはあまり分かっていないので、肝臓排出の場合は投与量を工夫する必要は今のところない。腎臓排出に関してはクレアチニンクリアランスが指標となる。24時間尿を取りたくない時は、腎機能が安定していて、急激なクレアチニンレベルの変化がないと仮定できる時は、Cockcroft-Gaultの式で近似できる。変数はクレアチニン、年齢、体重、性別である。クレアチニンクリアランスが50なら投与量は半分、25なら投与量は四分の一という線形近似で充分である。腎・肝排出では各論で考える。高齢者では忘れずに考えるべきである。 中枢神経移行性 髄膜炎の治療で非常に重要となる。 胆道移行性 スルペラゾン（セフォペラゾン/スルバクタム）は胆汁移行性がよく、胆嚢炎、胆管炎にはよい適応と言われている。実際には中枢神経以外では胆汁移行性の問題で治療失敗となることは稀である。 尿路移行性 クラビットは尿中で濃縮されるため、尿路感染症で扱いやすいといわれている。実際にβラクタム薬で治療した場合よりも治療効果が早く出る傾向が知られている。

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「エタンブトール」の記事における「薬物動態学」の解説

消化管からの吸収は良好（75〜80%）で、全身の組織に分布する。血中濃度が最大になるまでの時間は2.8±0.6時間で半減期は2〜3時間前後（グラフより）である。48時間で尿中に60〜67%、糞中に12〜19%が排泄される:11-14。

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「チクロピジン」の記事における「薬物動態学」の解説

ヒトにおいて、チクロピジン500mgを単回経口投与した場合の血清中濃度は、投与後約2時間後にピークを迎え、その値は約1.95µg/mLである。血中半減期は約1.6時間である。細粒剤と錠剤では若干の差があるものの、ほとんど同じ経過をたどる。体外排出においては、チクロピジンの主要代謝物であるo-クロル馬尿酸が2～4時間後において最も多く排泄され、尿中排泄率は投与後24時間までで投与量の4.1mol%となった。また、未変化体の尿中排泄は、投与量の0.01～0.02%ときわめて少ない。 ラットにおいて放射性同位体14Cでマークしたチクロピジンを経口投与した検査においては、放射能濃度は大部分の臓器において投与後1時間に最高値を示し、消化管・肝臓・腎臓の順に高くなった。時間的推移は血中濃度とほぼ同様の傾向にあり、連続して投与することによる各臓器への蓄積は認められていない。

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「プランルカスト」の記事における「薬物動態学」の解説

経口投与後、消化管から吸収される。血中濃度の最大値（Cmax）には5.2±1.1時間で到達する。半減期は1.15±0.13時間である。若年者と高齢者との間で差は認められない。空腹時服用より食後服用のほうが吸収されるプランルカストは多くなる。朝方より夕方のほうがバイオアベイラビリティは高い。

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「ネオスチグミン」の記事における「薬物動態学」の解説

ネオスチグミンは経口、経静脈、点眼の各経路で投与できる。経口、静脈内注射で投与されると速やかに吸収されて最高血中濃度に達するため、副作用の副交感神経症状が出現しやすい。肝臓で約30％がアルコールに代謝され、未変化体も含めて、速やかに尿中に排泄される。そのため、半減期がおよそ1-2時間ほどと短い。

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「ジアゼパム」の記事における「薬物動態学」の解説

ジアゼパムは経口、経静脈、筋肉注射、坐剤（商品名「ダイアップ」—熱性けいれんなどで頻用される。後述）の各経路で投与できる。経口投与されると速やかに吸収されて作用を発現する。筋注での作用の発現は、はるかに遅く不安定である。ジアゼパムは脂溶性に富み、そのため血液脳関門 (BBB) を容易に通過する。肝臓で代謝され、二相性の半減期を示す。つまり、ジアゼパム自体の半減期は20–100時間であるが、その主な活性代謝産物であるデスメチルジアゼパムの半減期が2–5日である。ジアゼパムのその他の代謝産物としては、テマゼパム、ロラゼパムが挙げられる。ジアゼパムとその代謝産物は尿へ排泄される。 一般に摂取された薬物の半減期は、ある用量の薬物を1回投与したときに、血中薬物濃度がピークの値の半分になるのに要する時間、で計測されるが、英国のニューカッスル大学名誉教授の、C・アシュトン (Ashton)（精神薬理学）は、ジアゼパム自体の半減期として20–100時間、活性代謝物の半減期として36–200時間という値を公表している。

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「ゲフィチニブ」の記事における「薬物動態学」の解説

経口投与されたゲフィチニブは比較的緩徐に吸収され、内服後最高血中濃度までの時間 (Tmax) は3-5時間、バイオアベイラビリティ（生物学的利用能、吸収効率）は約60%で食事の影響を受けない。ゲフィチニブ225 mg/日内服後の最高血中濃度 (Cmax) は約320 ng/ml（約0.7 μmol/l）。血中濃度が定常状態に達するまで連日内服で7〜10日かかる。血中半減期は48時間。主に肝代謝（シトクロムP450 3A4）により代謝され、糞便中に86%、尿中に4%未満が排泄される。血漿タンパク結合結合率は90%。

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「ベンゾジアゼピン」の記事における「薬物動態学」の解説

「ベンゾジアゼピンの一覧」も参照 ベンゾジアゼピンは消失半減期によって3つのグループのいずれかに区分できる。いくつかのベンゾジアゼピンは長時間作用の活性代謝物を持っている。ジアゼパムやクロルジアゼポキシドなどがあり、デスメチルに代謝されている。デスメチルジアゼパムは、30-200時間の半減期で、フルラゼパムは40-250時間の半減期を持ち、デスアルキルフルラゼパムの主要活性代謝物である。これらの長時間作用型の代謝物は部分アゴニストである。 短時間作用型の化合物は1-12時間の半減期である。就寝前に服用すれば翌日への持ち越し効果は少ない。中止によって反跳性不眠（リバウンドの不眠症）が発生する可能性がある。翌日の反跳性不安などの昼間の離脱症状を引き起こす可能性がある。例としてはブロチゾラム、ミダゾラム、トリアゾラム。（ブロチゾラムは、厳密にはベンゾジアゼピンではなく、チエノジアゼピンに分類される） 中間型の化合物は、12-40時間の半減期を持つ。催眠薬として使用する場合、一日の前半にいくつかの持ち越し効果があるかもしれない。反跳性不眠は長時間作用型よりも、中間作用型の中止のほうがより一般的である。例としては、アルプラゾラム、エスタゾラム、フルニトラゼパム、クロナゼパム、ロルメタゼパム、ロラゼパム、ニトラゼパムがある。 長時間作用型の化合物は、40-250時間の半減期を持っている。高齢者と深刻な肝機能障害者における蓄積のリスクがある。しかし反跳現象と離脱症候群の深刻さは少ない。例としてはジアゼパム、クロラゼプ酸、クロルジアゼポキシド、フルラゼパム、クアゼパムがある。 一般名製品名適応症DDD 作用時間ブロチゾラム レンドルミン、グッドミン 不眠症・麻酔前投薬 00.25 mg 短時間作用型（3-8時間） ミダゾラム ドルミカム 麻酔前投薬・全身麻酔・鎮静 15 mg トリアゾラム ハルシオン 不眠症・麻酔前投薬 00.25 mg エチゾラム デパス 不安・緊張・不眠症 00.5 mg アルプラゾラム ソラナックス、コンスタン 不安・緊張・抑うつ・睡眠障害 01 mg 中時間作用型（10-20時間） エスタゾラム ユーロジン 不眠症・麻酔前投薬 03 mg フルニトラゼパム ロヒプノール、サイレース 不眠症・麻酔前投薬 01 mg クロナゼパム ランドセン、リボトリール 小型（運動）発作・精神運動発作・自律神経発作 08 mg ロルメタゼパム エバミール、ロラメット 不眠症 01 mg ロラゼパム ワイパックス、ユーパン 不安・緊張・抑うつ 02.5 mg ニトラゼパム ベンザリン 不眠症・麻酔前投薬・異型小発作群・焦点性発作 05 mg クロチアゼパム リーゼ 不安・緊張・心気・抑うつ・睡眠障害・めまい・肩こり・食欲不振・麻酔前投薬 0- ニメタゼパム エリミン 不眠症 0- ブロマゼパム レキソタン、セニラン 不安・緊張・抑うつ・強迫・恐怖・睡眠障害・麻酔前投薬 10 mg ジアゼパム セルシン、ホリゾン 不安・緊張・抑うつ・筋痙攣・疼痛・麻酔前投薬 10 mg 長時間作用型（1-3日） クロラゼプ酸 メンドン 不安・緊張・焦躁・抑うつ 20 mg クロルジアゼポキシド コントール、バランス 不安・緊張・抑うつ 30 mg クロキサゾラム セパゾン 不安・緊張・抑うつ・強迫・恐怖・睡眠障害・術前の不安除去 0- フルラゼパム ダルメート、ベノジール 不眠症・麻酔前投薬 30 mg クアゼパム ドラール 不眠症・麻酔前投薬 15 mg ロフラゼプ酸エチル メイラックス 不安・緊張・抑うつ・睡眠障害 02 mg 超長時間作用型（3日以上） フルトプラゼパム レスタス 不安・緊張・抑うつ・易疲労性・睡眠障害 0- クロルジアゼポキシド コントール、バランス 不安・緊張・抑うつ 30 mg メダゼパム レスミット 不安・緊張・抑うつ 20 mg

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/06/26 05:42 UTC 版)

「フレカイニド」の記事における「薬物動態学」の解説

フレカイニドを経口投与した場合の生物学的利用能は高く、吸収された薬物は血流に乗って全身に分布する。最高血中濃度に達するのは投与後1〜6時間である。血中半減期はおよそ20時間であるが個人差が大きく、12〜27時間と開きがある。経口投与を開始してから血中濃度が安定するまでは概ね3-5日を要する。 フレカイニドは主に腎臓から排泄されるほか、肝臓のCYP2D6で代謝される。従って、腎機能の低下や尿pHの変動はフレカイニドの排泄に大きく関係する。 排出経路が2つある事と心筋の収縮性を減少させる性質のため、フレカイニドは多くの医薬品と相互作用し、心筋抑制薬や房室結節抑制薬の効果に影響を与える。加えて、フレカイニドはシトクロムP450で代謝される薬剤の多く（全てではない）に影響する。 日本の添付文書で併用禁忌・併用注意とされている薬剤を下記に挙げる。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/06/26 07:05 UTC 版)

「ガンシクロビル」の記事における「薬物動態学」の解説

ガンシクロビルは、静注または経口で使用される。経口での吸収効率（バイオアベイラビリティ）は極めて悪く、5.57%である。バルガンシクロビル塩酸塩はそのプロドラッグであり、吸収率は60.9%に上昇している。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/07/08 05:08 UTC 版)

「フェノバルビタール」の記事における「薬物動態学」の解説

バルビツール酸誘導体間で交差耐性が認められ、シトクロムP450など解毒酵素の遺伝子発現を誘導する作用が強い。 特にCyp3A4の誘導作用により、タクロリムスなどCyp3A4で代謝される薬物の血中濃度減少に働く。 フェノバルビタールは過量投薬のリスクが高く、治療薬物モニタリングが必要である。なお、例えば炭酸水素ナトリウムを投与するなどことによって尿をアルカリ性にした場合、フェノバルビタールの尿中への排泄が速くなることが知られている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/03/18 08:33 UTC 版)

「ヌシネルセン」の記事における「薬物動態学」の解説

この薬品は、中枢神経系及び末梢神経系中に分布する。脳脊髄液中の半減期は135～177日と生体内で長い半減期を持つ、血漿中で63から87日間と推定されている。代謝は、DNAエキソヌクレアーゼによる加水分解によって行われ、CYP450とは相互作用しない。ヌシネルセン及びその代謝物の主な排出経路は、恐らく尿による排出である。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/30 00:06 UTC 版)

「精神科の薬」の記事における「薬物動態学」の解説

薬理学における薬物動態学は、薬物の吸収、分布、代謝、排泄の経路における薬物の動態に関する学問である。医薬品の添付文書における「年齢によって適宜減量する」といったものや、「相互作用」の項目の併用禁忌および併用注意にずらずらと並んでいる医薬品がそれである。 向精神薬の代謝ではシトクロムP450という酵素の一群が関与しており、複数の薬物が摂取されていることで相互に、吸収が促進されたり阻害されたり、効果を強めたり弱めたりする薬物相互作用が生じる。 精神科の薬では、およそすべてにおいてアルコールに関する注意が書かれ、各薬剤は相互に併用注意である。医薬品のみに生じるものではなく、カフェインといったほかの薬物や、食品とでも生じる。これは、相互に作用を強めたり、あるいは弱めたりするということである。投与量から予想されるよりも多く吸収されたり、ある薬剤が他の薬剤の効果を減弱させていないかを理解するために必要な知識である。ある薬剤の利尿作用により、ほかの薬剤の排出が高まったために、さらに他の薬剤の吸収が促進され中毒症状を呈した。併用することで吸収の促進が予想されるため、投与量を半減する、といった判断を行うために必要である。 シトクロムP450に属するそれぞれの酵素は、3文字の数字とアルファベットで分類される。いくつかの例を挙げる。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/06/15 07:40 UTC 版)

「イヌリン」の記事における「薬物動態学」の解説

イヌリンは糸球体において完全に濾過され、腎尿細管によって分泌されることも再吸収されることもないため、重要な腎機能（特に糸球体濾過量）の測定を行う指標物質として使用され続けてきた（イヌリンクリアランス）。 慢性腎臓病患者の大多数に対して、EDTA（エチレンジアミン四酢酸、エデト酸）、クレアチニンクリアランスといった項目を調べることで糸球体濾過量を実際に測定できると確認されており、それはイヌリンの測定よりも単純な方法で可能であるために広く行われるようになっているのであるが、それでもなお、イヌリンの検査をすることで糸球体濾過量を測定することは標準であるとされている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/03/10 02:50 UTC 版)

「3,4-メチレンジオキシアンフェタミン」の記事における「薬物動態学」の解説

薬物の作用時間は、約6-8時間と報告されている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/05/17 21:20 UTC 版)

「ラニチジン」の記事における「薬物動態学」の解説

経口投与時の胃からの吸収率は50%である。血漿蛋白質への結合率は15%で、血中半減期は、腎機能（クレアチニンクリアランス）が正常な場合、経口投与時で2.5〜3.0時間、静脈注射時で2.0〜2.5時間である。主要排泄経路は腎臓であり24時間で投与量の3割が尿中に排泄されるが、一部は肝臓で代謝されてN-オキシド化される。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/05/20 22:41 UTC 版)

「ダビガトラン」の記事における「薬物動態学」の解説

ダビガトランの半減期は12〜14時間であり、服用後2〜3時間で抗凝固能が最大となる。脂肪食はダビガトランの吸収を遅らせてバイオアベイラビリティーを低下させるが、バイオアベイラビリティーに顕著な差はないとする資料もある。 プロトンポンプ阻害薬を併用するとダビガトランの吸収が低下するとの研究がある。キニジン、ベラパミル、アミオダロン等のP糖蛋白質阻害薬を併用していると、薬剤排出が遅延して血中ダビガトラン濃度が上昇する。

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「ピラジナミド」の記事における「薬物動態学」の解説

ピラジナミドは経口投与でも吸収が良好である。炎症を起こした脳脊髄膜を通り抜けるので、結核性髄膜炎に必須の治療薬のひとつとなっている。ピラジナミドは肝臓で代謝を受け、代謝物は腎臓から排出される。 ピラジナミドは英国その他の国では妊婦にも適用されている。WHOでは妊婦に投与しても問題ないと認めていて、安全性を確証する臨床データも豊富に揃っているためである。米国では、安全性が充分に確立されていないとして、妊婦へのピラジナミドの投与は行われていない。日本でも、安全性の未確立を理由として、妊婦への投与は治療上の有益性が危険性を上回るときのみに限られている。ピラジナミドは血液透析によって除去されるため、ピラジナミドの投与は透析の終わりごろにすべきであるとされる。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/11/23 23:22 UTC 版)

「ゾルピデム」の記事における「薬物動態学」の解説

0.8時間で血中濃度が最大になった後、速やかに減少する（消失半減期は2.1-2.3時間）。血中濃度が最大になるまでの時間が非常に短く、また消失半減期も非常に短いため、翌朝に眠気や倦怠感などが残りにくいとされる。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/02/08 03:53 UTC 版)

「ナテグリニド」の記事における「薬物動態学」の解説

速効型のインスリン分泌促進薬である。 食前10分以内に服用する必要があり、食前30分前では低血糖を誘発し、食後では効果が減弱する可能性がある。最大血中濃度に達するのに約30分であり、半減期は1時間である。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/05 04:09 UTC 版)

「ブプレノルフィン」の記事における「薬物動態学」の解説

ブプレノルフィンの半減期は 2-7.3 時間、平均 3.5 時間である。ノルブプレノルフィンは δ-オピオイド受容体や ORL1受容体のアゴニスト、μ-、κ-オピオイド受容体の部分アゴニストとして働くが、その作用はブプレノルフィンによって阻害される。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/16 16:55 UTC 版)

「エチゾラム」の記事における「薬物動態学」の解説

エチゾラムはジアゼパムに比べ、強い力価（重量あたりの薬理作用強度）を持つ。すなわち、薬理実験ではベンゾジアゼピンの5～6倍の作用を示し、1/4程度の量で作用が期待される。そして、作用発現および持続が短時間（6時間以内）であるという特徴を持ち、服用後約3時間（食後30分経口）で最高血中濃度に到達する。 抗不安薬としては他のものと大同小異である。薬理的な半減期が短いため、連用後の離脱症状が出やすく、そのため依存しやすい。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/09/22 14:28 UTC 版)

「リオチロニン」の記事における「薬物動態学」の解説

単剤またはSSRIとの併用で、リオチロニンは中枢神経系での新しい神経細胞の発生を促す事が判っている。甲状腺ホルモンはヒトの全ての体細胞の適切な増殖と分化に不可欠である。これらのホルモンは蛋白質、脂質、炭水化物の代謝を制御し、細胞でのエネルギーの使い方に影響を及ぼしている。 レボチロキシン（T4）と比べ、リオチロニンは効果が見られるまでの時間が早く、半減期も短い。チロキシン結合グロブリンやトランスチレチンへの血漿蛋白結合が少ないことによる。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/09/30 09:00 UTC 版)

「シプロヘプタジン」の記事における「薬物動態学」の解説

シプロヘプタジンは経口投与での吸収率が高く、1〜3時間で最高血中濃度に達する。経口投与時の血中半減期は約8時間である。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/07/17 00:35 UTC 版)

「ニューキノロン」の記事における「薬物動態学」の解説

ニューキノロンは、濃度依存性の薬物なので、例えばレボフロキサシン100 mg 3錠を処方する場合は、100 mg 1錠を3回飲むよりも、3錠を1回飲むよう指示する方が効果は高い。しかし、この処方は、かつて日本では認められていなかった。しかし、先進国に遅れて、ようやく日本でも次第にこの事実が認知され始め、レボフロキサシン250 mgや500 mgの製剤が上市されて、レボフロキサシン100 mg錠は意味を失って製造を終了した。PK/PD（薬物動態/薬力学）パラメータとしては血中濃度曲線下面積（英語版） (AUC)/最小発育阻止濃度 (MIC) またはPeak/MIC (Cmax/MIC) を指標とする。しかし、実際の臨床の場での投与方法にそぐわないという意見もある。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/21 22:02 UTC 版)

「トラマドール」の記事における「薬物動態学」の解説

日本ではトラマドールは錠剤、口腔内崩壊錠、注射剤、アセトアミノフェンとの配合錠で使用される。健康成人男性にトラマドールを単回経口投与したとき、投与量にかかわらず、トラマドール（±）-TRAMは速やかに吸収され、（±）-TRAMの血漿中濃度はそれぞれ投与後約1～2時間および約1時間に最高血中濃度に達した後、約5～5.5時間および約3時間の半減期で低下する。トラマドールの薬物動態は用量比例性を示す。また（±）-TRAMは、速やかに活性代謝物O-脱メチルトラマドール（±）-M1に代謝され、（±）-M1の血漿中濃度は、投与後約2時間に最高血中濃度に達した後、約6.5時間の半減期で低下。血漿中（±）-TRAMおよび（±）-M1の各鏡像異性体の（＋）-体および（－）-体の血漿中濃度推移および薬物動態パラメータはおよそ類似する。 トラマドールは主に肝臓でCYP2D6により活性代謝物（±）-M1に代謝される。この活性代謝物はμ受容体に対する親和性が約200倍強くなっているため、弱-中程度のがん性疼痛コントロールにも適用できるとされる。その他の主な代謝経路は、肝臓でのCYP3A4によるN-脱メチル化、グルクロン酸抱合および硫酸抱合である。半減時間は5–7時間となっているが、肝機能や腎機能が低下している患者では、半減期がおよそ2.5倍まで増加する。活性代謝物の「mono-O-demethyl-tramadol：（M1、M2、M3、M4、M5）」は尿とともに排泄される。代謝物は以下を参照。 トラマドール塩酸塩（±） ノルアドレナリンとセロトニンの再取り込み阻害作用を有し、μ受容体を介した鎮痛作用はほとんど示さない。（＋)-トラマドール塩酸塩 セロトニンの再取り込み阻害作用を最も強く有する。 （－)-トラマドール塩酸塩 ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用を最も強く有する。 M1塩酸塩 μ受容体に対する親和性が高く、δ受容体に対してもある程度作用を示す。（＋)-M1塩酸塩 μ受容体に対する親和性が高く、δ受容体に対してもある程度作用を示す。 （－)-M1塩酸塩 トラマドール程度のノルアドレナリンの取り込み阻害作用を有する。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/21 23:41 UTC 版)

「イソソルビド」の記事における「薬物動態学」の解説

経口投与後24時間でおよそ80%程度が、未変化体（未代謝）のまま尿中に排泄される。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/27 01:25 UTC 版)

「ルビプロストン」の記事における「薬物動態学」の解説

ルビプロストンは他の瀉下薬の様な耐性、依存性、血中電解質異常を示さない。治療中止に伴うリバウンドを起こさないが、中止後徐々に治療前の状態に戻っていくと思われる。 ルビプロストンは服用後直ぐに消化管に分布し作用を発現する。ルビプロストンはカルボニル還元酵素で急速に酸化・還元（15位の還元，α鎖のβ酸化，ω鎖のω酸化）され消失する。これは肝臓のシトクロムP450によるものではない。主要代謝産物M3の血中濃度は非常に低く、総投与量の10%未満である。これは代謝が胃および空腸で局所的に起こることを示している。 中等度ならびに重度肝機能障害患者ではM3のCmaxおよびAUCtは健康成人と比べてそれぞれ66%および119%、183%および521%高かった。また重度の腎機能障害のある患者では健康成人と比べて25%および12%高かった。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/08/30 05:37 UTC 版)

「キヌプリスチン・ダルホプリスチン」の記事における「薬物動態学」の解説

肝臓で代謝され、血中半減期は1〜3時間である。効果は9〜10時間持続する。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/12/23 06:14 UTC 版)

「フロセミド」の記事における「薬物動態学」の解説

フロセミドの血漿蛋白質への結合率は91%〜99%、分布容積は20mg〜80mg投与時に0.069±0.006L/kg〜0.181±0.105L/kgである:13。静脈注射後の血中濃度半減期は0.5時間で:11、尿中に88%、胆汁中に12%が排泄される:15。 尿細管分泌で排泄されるため、末期腎不全患者（GFR 5–10 mL/min）では用量を減少し、体内への蓄積に留意する必要がある。腎障害を進行させる可能性があるので特に注意する。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/08/07 14:08 UTC 版)

「高分子医薬品」の記事における「薬物動態学」の解説

高分子医薬品は従来の低分子医薬品と比較して体内動態を支配する要因が大きく異なっており吸収・分布・代謝・排泄など体内動態特性も極めて特徴的である。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2016/12/25 14:54 UTC 版)

「ピタバスタチン」の記事における「薬物動態学」の解説

多くのスタチンは肝臓のシトクロムP450酵素で代謝されるので、薬物相互作用する可能性が有り、一部の食品（グレープフルーツジュース等）も問題になる。ピタバスタチンはCYP2C9（英語版）で代謝されるがCYP3A4の基質ではない。これはピタバスタチンの相互作用が他のスタチンと異なる理由である。この結果、CYP3A4で代謝される薬物との相互作用が無く、特に高齢者で多くの薬剤を服用している様な場合に重要となる。

薬物動態学

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2016/12/25 13:29 UTC 版)

「ミグリトール」の記事における「薬物動態学」の解説

アカルボースやボグリボースが体内にほとんど吸収されない一方で、ミグリトールは全身で吸収されるが代謝されずに腎臓で排出される。