ボリコナゾールとは? わかりやすく解説

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ボリコナゾール

分子式C16H14F3N5O
その他の名称UK-109496、(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidine-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)butane-2-ol、ボリコナゾール、Voriconazole、(2R,3S)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(5-フルオロピリミジン-4-イル)-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、(2R,3S)-1-(1H-1,2,4-Triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidine-4-yl)-2-butanol、(2R,3S)-1-(1H-1,2,4-Triazole-1-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidine-4-yl)butane-2-ol、ブイフェンド
体系名:(2R,3S)-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(5-フルオロピリミジン-4-イル)-2-ブタノール、(2R,3S)-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(5-フルオロピリミジン-4-イル)ブタン-2-オール、(2R,3S)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(5-フルオロピリミジン-4-イル)-1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール


ボリコナゾール

Voriconazole

【概要】 アゾール系の抗真菌薬商品名ブイフェンド発売ファイザー社。剤型は錠:50・200mg、注:200mg/V。 

用法・用量重症難治性カンジダ症クリプトコッカス症アスペルギルス症対し錠剤成人(40kg以上)初日1回300mgを1日2回、2日目以降1回150mg又は200mgを1日2回食間投与。効果不十分の場合初日1回400mg1日2回、2日目以降1回300mg1日2回まで投与できる。(40kg未満)初日1回150mgを1日2回、2日目以降1回100mgを1日2回食間投与。効果不十分の場合2日目以降投与量1回150mg1日2回まで増量できる。注射成人には初日1回6mg/kgを1日2回、2日目以降は3mg/kgを1日2回点滴静注。 

【効果】 真菌の膜成分エルゴステロールができるのを抑えるアスペルギルスにも良く効く。 

相互P-450阻害作用があるので、リファンピシンリファブチンストックリンリトナビルカルバマゼピンピモジド、シサプリド、麦角アルカロイド併用禁忌。他に併用注意多数あり、薬剤師によるチェックが必要。  

【副作用】 視覚障害(6.3%)、霧視(4.8%)、悪心(4.6%)、悪心(4.6%)、嘔吐(4.4%)、肝機能異常(4.2%)、発熱(4.1%)等。

《参照》 抗真菌薬


ボリコナゾール


ボリコナゾール

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2024/08/22 04:11 UTC 版)

ボリコナゾール
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 VFEND
Drugs.com monograph
MedlinePlus a605022
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • D
法的規制
  • (Prescription only)
投与経路 IV, oral
薬物動態データ
生物学的利用能 96%
血漿タンパク結合 58%
代謝 Hepatic cytochrome P450 enzymes CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4
半減期 Dose-dependent
識別
CAS番号
137234-62-9 
ATCコード J02AC03 (WHO)
PubChem CID: 71616
DrugBank DB00582 
ChemSpider 64684 
UNII JFU09I87TR 
KEGG D00578  
ChEBI CHEBI:10023 
ChEMBL CHEMBL638 
化学的データ
化学式 C16H14F3N5O
分子量 349.311 g/mol
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ボリコナゾール(Voriconazole)はアゾール系(トリコナゾール系)抗真菌薬の一種で、重症または難治性の真菌感染症に用いる[1]。日本では2005年に発売された[2]

適応症

侵襲性アスペルギルス症、肺アスペルギローマ、カンジダ血症、肺クリプトコッカス症、クリプトコッカス髄膜炎、食道カンジダ。また、カンジダに対して強い抗真菌活性を示し、フルコナゾールイトラコナゾール又はアムホテリシンB が無効な真菌に対しても抗真菌活性を持つ。

副作用

QT延長症候群中毒性表皮壊死症アナフィラキシーなど[1]

併用禁忌

リファンピシン、リファブチン、エファビレンツ、リトナビル、カルバマゼピン、長時間作用型バルビツール誘導体、ピモジド、キニジン麦角アルカロイド(エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン)、トリアラムなど[1]

脚注

  1. ^ a b c 浦部 晶夫、島田 和幸、川合 眞一『今日の治療薬2013』南江堂、2013年。 
  2. ^ 森雅亮、福島啓太郎、気賀沢寿人、三春晶嗣、後藤裕明、藤田俊平、佐藤吉壮「小児科領域の深在性真菌症におけるボリコナゾール使用実態調査」『小児感染免疫』第22巻、日本小児感染症学会、東京都港区、2010年。 


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