ギダゼパムとは？わかりやすく解説

IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-(9-Bromo-3-oxo-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-2-yl)acetohydrazide;
臨床データ
販売名	Gidazepam IC
法的規制	CA: Schedule IV ; US: Unscheduled ; (UA): Rx-Only ;
薬物動態データ
代謝	Hepatic
半減期	~87 hours
排泄	Renal
データベースID
CAS番号;	129186-29-4
PubChem	CID: 121919
DrugBank	?
ChemSpider	108764
UNII	XMJ87I93Y9
化学的データ
化学式	C17H15BrN4O2
分子量	387.24 g·mol−1
	SMILES BrC1=CC2=C(C=C1)N(CC(NN)=O)C(CN=C2C3=CC=CC=C3)=O;
	InChI InChI=1S/C17H15BrN4O2/c18-12-6-7-14-13(8-12)17(11-4-2-1-3-5-11)20-9-16(24)22(14)10-15(23)21-19/h1-8H,9-10,19H2,(H,21,23) ; Key:XLGCMZLSEXRBSG-UHFFFAOYSA-N ;
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ギダゼパム（英：Gidazepam）はhydazepamまたはhidazepam^[2]としても知られる、ソビエト連邦で開発された非定型ベンゾジアゼピン誘導体である薬物である^[3]^[4]。選択的抗不安薬としての作用を示すベンゾジアゼピン系薬物である^[5]。また、特定の心血管障害の管理にも治療的効果がある^[6]^[7]^[8]^[9]^[10]。

薬理学

ギダゼパムとその類似体のいくつかは、他のベンゾジアゼピンとは対照的に、ベンゾジアゼピン受容体よりもTSPO（以前は末梢ベンゾジアゼピン受容体）に対する選択的作動薬である^[5]。

ギダゼパムは、その活性代謝物である7-ブロモ-2,3-ジヒドロ-5-フェニル-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン（脱アルキルギダゼパムまたはブロモ-ノルダゼパム）のプロドラッグとして作用する[^[11]^[12]。抗不安作用が発現するまでに数時間かかることがあるが、これはおそらく代謝が遅いためである（半減期87時間）。抗不安作用の発現と強さは、デサルキルギダゼパムの血中濃度と相関する^[13]。

脚注

^ https://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=33305 "Категорія відпуску. За рецептом."/"Leave Status: By Prescription"
^ Library of Congress (2006). Library of Congress Subject Headings. Library of Congress. pp. 3300–
^ “[The new Soviet tranquilizer--gidazepam]”. Fel'dsher I Akusherka 56 (9): 35–7. (September 1991). PMID 1684941.
^ “[Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 65 (2): 12–6. (Mar 2002). PMID 12109283.
^ ^a ^b “Affinities of gidazepam and its analogs for mitochondrial benzodiazepine receptors”. Journal of Receptor and Signal Transduction Research 22 (1–4): 411–20. (Feb 2002). doi:10.1081/RRS-120014610. PMID 12503630.
^ “[The effect of gidazepam on the cardiovascular system function in patients with neurotic reactions and in healthy subjects under aggravated conditions]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 61 (1): 30–2. (Jan 1998). PMID 9575408.
^ “[The neuroregulatory modulation of the hemodynamic reactions to physical loading in patients with cardiac arrhythmias]”. Terapevticheskii Arkhiv 66 (9): 65–8. (1994). PMID 7992218.
^ “[New pharmacodynamic effects of gidazepam and befol in patients with cardiac arrhythmias]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 56 (5): 23–7. (Sep 1993). PMID 7906171.
^ “[Comparative analysis of antiarrhythmic action and electrophysiological effects of a new benzodiazepine derivative gidazepam and ethacizin in arrhythmias of various genesis]”. Kardiologiia 32 (6): 35–7. (June 1992). PMID 1405290.
^ “[Comparative anti-arrhythmia effectiveness of activators of body stress-limiting systems in patients with arrhythmia]”. Kardiologiia 32 (4): 25–30. (April 1992). PMID 1328745.
^ “[Biokinetics of a new prodrug gidazepam and its metabolite]”. Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny 113 (1): 45–7. (January 1992). PMID 1356504.
^ “[Gidazepam biotransformation and pharmacokinetics in different species of animals and man]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 56 (3): 48–50. (May 1993). PMID 8106054.
^ “[The pharmacokinetic aspects of the clinical action of gidazepam]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 56 (3): 50–2. (May 1993). PMID 8106055.

[1] ttps://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=33305 "Категорія відпуску. За рецептом."/"Leave Status: By Prescription"

[Congress2006-2] Library of Congress (2006). Library of Congress Subject Headings. Library of Congress. pp. 3300–

[:1-3] “[The new Soviet tranquilizer--gidazepam]”. Fel'dsher I Akusherka 56 (9): 35–7. (September 1991). PMID 1684941.

[:2-4] “[Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 65 (2): 12–6. (Mar 2002). PMID 12109283.

[:0-5] “Affinities of gidazepam and its analogs for mitochondrial benzodiazepine receptors”. Journal of Receptor and Signal Transduction Research 22 (1–4): 411–20. (Feb 2002). doi:10.1081/RRS-120014610. PMID 12503630.

[:3-6] “[The effect of gidazepam on the cardiovascular system function in patients with neurotic reactions and in healthy subjects under aggravated conditions]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 61 (1): 30–2. (Jan 1998). PMID 9575408.

[:4-7] “[The neuroregulatory modulation of the hemodynamic reactions to physical loading in patients with cardiac arrhythmias]”. Terapevticheskii Arkhiv 66 (9): 65–8. (1994). PMID 7992218.

[:5-8] “[New pharmacodynamic effects of gidazepam and befol in patients with cardiac arrhythmias]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 56 (5): 23–7. (Sep 1993). PMID 7906171.

[:6-9] “[Comparative analysis of antiarrhythmic action and electrophysiological effects of a new benzodiazepine derivative gidazepam and ethacizin in arrhythmias of various genesis]”. Kardiologiia 32 (6): 35–7. (June 1992). PMID 1405290.

[:7-10] “[Comparative anti-arrhythmia effectiveness of activators of body stress-limiting systems in patients with arrhythmia]”. Kardiologiia 32 (4): 25–30. (April 1992). PMID 1328745.

[:8-11] “[Biokinetics of a new prodrug gidazepam and its metabolite]”. Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny 113 (1): 45–7. (January 1992). PMID 1356504.

[:9-12] “[Gidazepam biotransformation and pharmacokinetics in different species of animals and man]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 56 (3): 48–50. (May 1993). PMID 8106054.

[:10-13] “[The pharmacokinetic aspects of the clinical action of gidazepam]”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia 56 (3): 50–2. (May 1993). PMID 8106055.

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分子式：	C₁₇H₁₅BrN₄O₂
その他の名称：	5-Phenyl-7-bromo-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine-1-acetohydrazide、ギダゼパム、Gidazepam
体系名：	5-フェニル-7-ブロモ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-1-アセトヒドラジド

表話編歴ベンゾジアゼピン系誘導体
1,4-ベンゾジアゼピン	ブロマゼパムカマゼパム（英語版）カルブラゼパムクロルジアゼポキシドシナゼパム（英語版）シノラゼパムクロナゼパムクロラゼプ酸シプラゼパムデロラゼパム（英語版）デモキセパムデバゼピド * ジアゼパムジクラゼパムドキセファゼパムエルファゼパムエチルカルフルゼペートエチルジラゼペートロフラゼプ酸エチルフルブロマゼパム（英語版）フレタゼパムフルジアゼパムフルニトラゼパムフルラゼパムフルテマゼパム（英語版）フルトプラゼパムホサゼパム（英語版）ギダゼパムハラゼパムイクラゼパムケタゾラムロラゼパムロルメタゼパムルフラドム（英語版） * メクロナゼパム（英語版）メダゼパムメニトラゼパム（英語版）メタクラゼパム（英語版）モトラゼパム（英語版）ニメタゼパムニトラゼパムニトラゼペートノルダゼパム（英語版）ノルテトラゼパム（英語版）オキサゼパム（英語版）フェナゼパム（英語版）ピナゼパムピボキサゼパム（英語版）プラゼパムプロフラゼパム（英語版）クアゼパム QH-II-66（英語版）レクラゼパム RO4491533（英語版） * Ro5-2904（英語版） Ro5-4864（英語版） * スラゼパムテマゼパムテトラゼパム（英語版）チフルアドム（英語版） * トルファゼパム（英語版）ツクラゼパム（英語版）ウルダゼパム（英語版）
1,5-ベンゾジアゼピン	アルフェンダザムクロバザム CP-1414S（英語版）ロフェンダザム（英語版）トリフルバザム（英語版）
2,3-ベンゾジアゼピン*	ギリソパム GYKI-52466（英語版） GYKI-52895（英語版）ネリソパムタランパネル（英語版）トフィソパム
トリアゾロベンゾジアゼピン	アジナゾラム（英語版）アルプラゾラムエスタゾラムフルブロマゾラム（英語版）ピラゾラム（英語版）トリアゾラム
イミダゾベンゾジアゼピン	ブレタゼニル（英語版）クリマゾラム（英語版） FG-8205（英語版）フルマゼニルイミダゼニル（英語版）イオマゼニル (¹²³I) L-655,708（英語版）ロプラゾラム（英語版）ミダゾラムレミマゾラム PWZ-029（英語版） Ro15-4513（英語版） Ro48-6791（英語版） Ro48-8684（英語版） Ro4938581（英語版）サルマゼニル（英語版） SH-053-R-CH3-2′F（英語版）
オキサゾロベンゾジアゼピン	クロキサゾラムフルタゾラムハロキサゾラムメキサゾラムオキサゾラム
チエノジアゼピン	ベンタゼパム（英語版）ブロチゾラムシクロチゾラム（英語版）クロチアゼパムエチゾラム JQ1 * オランザピン *
ピリドジアゼピン	ロピラゼパム（英語版）ザピゾラム（英語版）
ピラゾロジアゼピン	ラゾバザム（英語版） * リパゼパム（英語版）ゾラゼパム（英語版）ゾメバザム（英語版）ゾメタピン（英語版） *
ピロロジアゼピン	プレマゼパム（英語版）
テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン	クラゾラム（英語版）
ベンゾジアゼピン・プロドラッグ	アビザフォン（英語版）リルマザホン
* 非定型活性プロフィール（GABAA受容体リガンドではない） Category:ベンゾジアゼピン系

表話編歴 GABAA受容体陽性アロステリック調節因子（英語版）
アルコール	ブロメトン（英語版）ブタノールクロラロドール（英語版）クロロブタノールエタノール (酒) エトクロルビノール（英語版）イソブチルアルコール 2-プロパノールメントールメタノールメチルペンチノール（英語版）ペンチルアルコールペトリクロラール（英語版） 1-プロパノール tert-ブチルアルコール tert-ペンタノール（英語版）トリブロモエタノール（英語版） 2,2,2-トリクロロエタノールトリクロホス（英語版） 2,2,2-トリフルオロエタノール
バルビツール酸系	ジベラール（英語版）アロバルビタール（英語版）アルフェナール（英語版）アモバルビタールアプロバルビタール（英語版）バルベキサクロン（英語版）バルビタールベンゾバルビタール（英語版）ベンジルブチルバルビツレート（英語版）ブラロバルビタール（英語版）ブロフェバルビタール（英語版）ブタバルビタール（英語版）ブタルビタール（英語版）ブタリタール（英語版）ブトバルビタール（英語版）ブタリロナール（英語版）カルブバルブ（英語版）クロチルバルビタール（英語版）シクロバルビタールシクロペントバルビタール（英語版）ジフェバルバメート（英語版）エナリルプロピマール（英語版）エタロバルビタール（英語版）エテロバルブ（英語版）フェバルバメート（英語版）ヘプタバルビタールヘプトバルビタール（英語版）ヘキセタール（英語版）ヘキソバルビタール（英語版）メタルビタール（英語版）メチツラール（英語版）メトヘキシタール（英語版）メチルフェノバルビタール（英語版）ナルコバルビタール（英語版）ネアルバルビタール（英語版）ペントバルビタールフェナリマール（英語版）フェノバルビタールフェタルビタール（英語版）プリミドンプロバルビタール（英語版）プロパリロナール（英語版）プロピルバルビタール（英語版）プロキシバルビタール（英語版）レポサールセコバルビタールシグモダールスピロバルビタール（英語版）タルブタール（英語版）テトラバメート（英語版）テトラバルビタール（英語版）チアルバルビタール（英語版）チアミラールチオバルビタール（英語版）チオブタバルビタール（英語版）チオペンタールチオテトラバルビタール（英語版）バロファン（英語版）ビンバルビタール（英語版）ビニルビタール
ベンゾジアゼピン類	2-オキソクアゼパム（英語版） 3-ヒドロキシフェナゼパム（英語版）アジナゾラム（英語版）アルプラゾラムアルフェンダザムアビザフォン（英語版）ベンタゼパム（英語版）ブレタゼニル（英語版）ブロマゼパムブロマゾラム（英語版）ブロチゾラムカマゼパム（英語版）カルブラゼパムクロルジアゼポキシドシクロチゾラム（英語版）シナゼパム（英語版）シノラゼパムクラゾラム（英語版）クリマゾラム（英語版）クロバザムクロナゼパムクロナゾラム（英語版）クロニプラゼパム（英語版）クロラゼプ酸クロチアゼパムクロキサゾラム CP-1414S（英語版）シプラゼパムデロラゼパム（英語版）デモキセパムジアゼパムジクラゼパムジムダゼニル（英語版）ドキセファゼパムエルファゼパムエスタゾラムエチルカルフルゼパート（英語版）エチルジラゼパート（英語版）ロフラゼプ酸エチルエチゾラム FG-8205（英語版）フレタゼパムフルブロマゼパム（英語版）フルブロマゾラム（英語版）フルジアゼパムフルニトラゼパムフルニトラゾラム（英語版）フルラゼパムフルタゾラムフルテマゼパム（英語版）フルトプラゼパムホサゼパム（英語版）ギダゼパムハラゼパムハロキサゾラムイクラゼパムイミダゼニル（英語版）イラゼピン（英語版）ケタゾラムロフェンダザム（英語版）ロピラゼパム（英語版）ロプラゾラム（英語版）ロラゼパムロルメタゼパムメクロナゼパム（英語版）メダゼパムメニトラゼパム（英語版）メタクラゼパム（英語版）メキサゾラムミダゾラムモトラゼパム（英語版） N-デスアルキルフルラゼパム（英語版）ニフォキシパム（英語版）ニメタゼパムニトラゼパムニトラゼパート（英語版）ニトラゾラム（英語版）ノルダゼパム（英語版）ノルテトラゼパム（英語版）オキサゼパム（英語版）オキサゾラムフェナゼパム（英語版）ピナゼパムピボキサゼパム（英語版）プラゼパムプレマゼパム（英語版）プロフラゼパム（英語版）ピラゾラム（英語版） QH-II-66（英語版）クアゼパムレクラゼパムレミマゾラムリルマザホンリパゼパム（英語版） Ro48-6791（英語版） Ro48-8684（英語版） SH-053-R-CH3-2′F（英語版）スラゼパムテマゼパムテトラゼパム（英語版）トルファゼパム（英語版）トリアゾラムトリフルバザム（英語版）トリフルノルダゼパム（英語版）ツクラゼパム（英語版）ウルダゼパム（英語版）ザピゾラム（英語版）ゾラゼパム（英語版）ゾメバザム（英語版）
ウレタン	カリスバメート（英語版）カリソプロドールクロセンタル（英語版）シクラルバメート（英語版）ジフェバルバメート（英語版）エミルカメート（英語版）エチナメート（英語版）フェバルバメート（英語版）フェルバメート（英語版）ヘキサプロピメート（英語版）ヒドロキシフェナメート（英語版）ロルバメート（英語版）メブタメート（英語版）メプロバメートニソバメート（英語版）ペンタバメート（英語版）フェンプロバメート（英語版）プロシメート（英語版）スチラメート（英語版）テトラバメート（英語版）チバメート（英語版）
フラボノイド	6-メチルアピゲニン（英語版）ジヒドロミリセチンアピゲニンバイカレインカテキンガロカテコール没食子酸エピガロカテキンヒスピドゥリン（英語版）リナリン（英語版）ルテオリン Rc-OMe（英語版）黄芩成分 (例：バイカリン・オウゴニン)
イミダゾール	エトミデートメトミデート（英語版）プロポキセート（英語版）
カヴァ成分	デスメトキシヤンゴニンカバインジヒドロカバイン 5,6-デヒドロメチスチシン（英語版）メチスチシンジヒドロメチスチシン
ウレイド（英語版）	アセカルブロマール（英語版）アプロナールブロミソバル（英語版）カルブロマール（英語版）カプリド（英語版）エクチルウレア（英語版）
神経ステロイド	アセブロコール（英語版）アロプレグナノロンアルファドロン（英語版）アルファキサロン（英語版） 3α-アンドロスタンジオール（英語版）アンドロステノール（英語版）アンドロステロン特定のアナボリックステロイド類コレステロール DHDOC（英語版） 3α-DHP（英語版） 5α-DHP（英語版） 5β-DHP（英語版）ジヒドロテストステロンエチオコラノロン（英語版）ガナキソロン（英語版）ヒドロキシジオン（英語版）ミナキソロン ORG-20599（英語版） ORG-21465（英語版） P1-185（英語版）ポソボロン（英語版）プレグナノロン（エルタノロン）（英語版）レナノロン SAGE-324（英語版） THDOC（英語版）ズラノロン
非ベンゾジアゼピン系	シクロピロロン（英語版）類: エスゾピクロンパゴクロンパジナクロン（英語版）スプロクロン（英語版）スリクロン（英語版）ゾピクロンイミダゾピリジン類: アルピデム DS-1 (薬物)（英語版）ネコピデム（英語版）サリピデム（英語版）ゾルピデムピラゾロピリミジン（英語版）類: ジバプロンファシプロンインジプロン（英語版）ロレジプロン（英語版）オシナプロン（英語版）パナジプロン（英語版）タニプロンザレプロン（英語版）その他: アジピプロン（英語版） CGS-8216（英語版） CGS-9896（英語版） CGS-13767（英語版） CGS-20625（英語版） CL-218,872（英語版） CP-615,003（英語版） ELB-139（英語版） GBLD-345（英語版）イメピトイン（英語版） JM-1232（英語版） L-838,417（英語版）リレキニル（Ro41-3696）（英語版） NS-2664（英語版） NS-2710（英語版） NS-11394（英語版）パイプクアリン（英語版） ROD-188（英語版） RWJ-51204（英語版） SB-205,384（英語版） SX-3228（英語版） TP-003 TPA-023（英語版） TP-13（英語版） U-89843A（英語版） U-90042（英語版）ビクアリン（英語版） Y-23684（英語版）
フェノール類	フォスプロポフォール（英語版）プロポフォールチモールグルテチミド（英語版）メチプリロン（英語版）ピペリジオン（英語版）ピリチルジオン（英語版）
ピラゾロピリジン類	カルタゾラート（英語版）エタゾラート（英語版） ICI-190,622（英語版）トラカゾラート（英語版）
キナゾリノン類	アフロカロンクロロカロンジプロカロン（英語版）エタカロンメブロカロンメクロカロン（英語版）メタカロン（英語版）メチルメタカロンニトロメタカロン SL-164
吸入麻酔薬/ガス	アセトンアセトフェノンアセチルグリシンアミドクロラール水和物（英語版）アリフルラン（英語版）ベンゼンブタンブテンセンタルン（英語版）クロラールクロラールベタイン（英語版）抱水クロラールクロロホルムクリオフルラン（英語版）デスフルランジクロラルフェナゾン（英語版）ジクロロメタンジエチルエーテルエンフルランフルロキセンハロプロパン（英語版）ハロタンイソフルランメトキシフルランメチルプロピルエーテル亜酸化窒素ノルフルラン（英語版）パラアルデヒドロフルラン（英語版）セボフルランシンタン（英語版）テフルラン（英語版）トルエン 1,1,2-トリクロロエタントリクロロエチレンビニルエーテル
その他/未分類	3-ヒドロキシブタナールアロガバト（英語版）アベルメクチン類 (例：イベルメクチン) 臭化物化合物 (例：臭化リチウム, 臭化カリウム, 臭化ナトリウム) カルバマゼピンクロラロース（英語版）クロルメザノンクロメチアゾール（英語版）ダリガバット DEABL（英語版）重水素化エチフォキシン（英語版）ジヒドロエルゴリン（英語版）類 (例：ジヒドロエルゴクリプチン（英語版）, エルゴロイド（英語版）) エタゼピン（英語版）エチフォキシン（英語版）フルピルチン（英語版）ホパンテン酸（英語版） KRM-II-81（英語版）ランタンラベンダー油（英語版）リグナン類 (例：4-O-メチルホノキオール（英語版）, ホノキオール（英語版）, マグノロール（英語版）, オボバトール（英語版）) ロレクレゾール（英語版）イソ吉草酸メンチル（英語版）モナストロール（英語版） Org 25,435（英語版）プロパニジドレチガビン（英語版）サフラナールスチリペントール（英語版）スルホニルアルカン（英語版）類 (例：スルホンメタン（英語版）, テトロナール（英語版）, トリオナール（英語版）) トピラマートセイヨウカノコソウ成分 (例：3-メチルブタン酸, イソバレルアミド, バレレン酸（英語版）) 未分類のベンゾジアゼピン部位陽性調節因子: MRK-409（英語版） TCS-1205（英語版）
関連：受容体修飾薬（英語版） • GABA受容体調節因子（英語版） • GABA代謝輸送調節因子（英語版）

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