ケタゾラムとは? わかりやすく解説

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ケタゾラム

分子式C20H17ClN2O3
その他の名称ケタゾラム、U-28774、Ketazolam、11-Chloro-8,12b-dihydro-2,8-dimethyl-12b-phenyl-4H-[1,3]oxazino[3,2-d][1,4]benzodiazepine-4,7(6H)-dione、アンセレン、アンキソン、コントラメックス、ソラトラン、ウンアカルム、Anseren、Anxon、Contamex、Solatran、Unakalm
体系名:11-クロロ-8,12b-ジヒドロ-2,8-ジメチル-12b-フェニル-4H-[1,3]オキサジノ[3,2-d][1,4]ベンゾジアゼピン-4,7(6H)-ジオン


ケタゾラム

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2025/05/03 10:10 UTC 版)

ケタゾラム
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
法的規制
薬物動態データ
代謝 Hepatic
半減期 26–200 hours
排泄 Renal
データベースID
CAS番号
27223-35-4 
ATCコード N05BA10 (WHO)
PubChem CID: 33746
DrugBank DB01587 
ChemSpider 31110 
UNII 92A214MD7Y 
KEGG D04650  
化学的データ
化学式
C20H17ClN2O3
分子量 368.82 g·mol−1
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ケタゾラム(英:Ketazolam、商品名:AnserenAnsietenAnsietilMarcenSedativalSedotimeSolatranUnakalm)はベンゾジアゼピン誘導体である薬物である。抗不安薬抗てんかん薬鎮静薬、骨格筋弛緩薬としての作用がある。

医療用途

不安への治療に使用され、ジアゼパムと同様の効果がある。ケタゾラムはまた、ジアゼパムに比べて鎮静などの副作用が少なく、副作用が出ても軽い傾向がある[3][4][5][6]。ケタゾラムはまた、効果的な鎮痙薬であり、痙縮の治療に使用される[7][8][9]

可用性

ケタゾラムはノルウェーオーストラリアイギリスアメリカ合衆国では販売が承認されていない[10]南アフリカ共和国では、グラクソ・スミスクラインがSolatranという商品名でケタゾラムを販売している[11]。カナダではケタゾラムは他のベンゾジアゼピン系薬物とともにthe Controlled Drugs and Substances Actのschedule IVに記載されている[12]

耐性と身体的依存性

ケタゾラムの慢性使用は、他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、身体的依存を引き起こし、使用中止または減量時にベンゾジアゼピン離脱症候群が出現する可能性がある。ケタゾラムの治療効果に対する耐性は15日間かけて生じる[13]

禁忌と特別な注意

ベンゾジアゼピン系薬物は、高齢者、妊娠中、小児、アルコールまたは薬物依存症者、精神疾患を合併している人に使用する場合は、特別な注意が必要である[14]。薬物動態学

ケタゾラムは血液中でジアゼパムに分解され、ジアゼパムはデモキセパムに分解され、デモキセパムはデスメチルジアゼパムに分解される[15]

警告

アメリカ食品医薬品局はスペインではMarcenとして販売されているケタゾラムが、Narcanと誤って混同されることがあると警告している[16]

法的位置付け

ケタゾラムはドイツにおけるほぼすべてのベンゾジアゼピン系薬物と同様、BetäubungsmittelgesetzのList 3 drugである。オランダのOpium Lawのist II drugsである。アメリカ合衆国のControlled Substances ActのSchedule IV drugである[17]

脚注

  1. ^ “Ketazolam”. Acta Crystallographica Section C 57 (Pt 7): 848–850. (July 2001). doi:10.1107/S0108270101006175. PMID 11443263. 
  2. ^ Anvisa (2023年3月31日). “RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial” [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (ポルトガル語). Diário Oficial da União. 2023年8月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年8月16日閲覧。
  3. ^ “Double-blind comparison of ketazolam, diazepam and placebo in once-a-day vs t.i.d. dosing”. The Journal of Clinical Psychiatry 41 (11): 386–392. (November 1980). PMID 6108319. 
  4. ^ “Anxiolytic efficacy and safety of ketazolam compared with diazepam and placebo”. Clinical Therapeutics 3 (1): 9–14. (1980). PMID 6105920. 
  5. ^ “Double-blind placebo-controlled efficacy study of ketazolam (U-28,774)”. The Journal of International Medical Research 4 (1): 50–54. (1976). doi:10.1177/030006057600400107. PMID 16791. 
  6. ^ “Ketazolam and diazepam in anxiety: a controlled study”. Journal of Clinical Pharmacology 20 (10): 581–589. (October 1980). doi:10.1002/j.1552-4604.1980.tb01673.x. PMID 6108335. 
  7. ^ “Ketazolam once daily for spasticity: double-blind cross-over study”. Archives of Physical Medicine and Rehabilitation 67 (8): 556–557. (August 1986). PMID 2874780. 
  8. ^ “Management of spasticity”. American Journal of Physical Medicine & Rehabilitation 67 (3): 108–116. (June 1988). doi:10.1097/00002060-198806000-00004. PMID 3288246. 
  9. ^ “Ketazolam treatment for spasticity: double-blind study of a new drug”. Archives of Physical Medicine and Rehabilitation 65 (11): 698–701. (November 1984). PMID 6149738. 
  10. ^ Benzodiazepine Names”. The Tranquilliser Recovery and Awareness Place. 2008年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年8月26日閲覧。
  11. ^ SOLATRAN 15 (capsules) - SOLATRAN 30 (capsules)”. South African Electronic Package Inserts (1985年11月12日). 2019年6月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年8月26日閲覧。
  12. ^ Controlled Drugs and Substances Act”. laws-lois.justice.gc.ca. 2013年12月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。 Template:Cite webの呼び出しエラー:引数 accessdate は必須です。
  13. ^ “The natural history of tolerance to the benzodiazepines”. Psychological Medicine. Monograph Supplement 13: 1–55. (1988). doi:10.1017/S0264180100000412. PMID 2908516. 
  14. ^ “Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome”. Annales Pharmaceutiques Françaises 67 (6): 408–413. (November 2009). doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001. PMID 19900604. 
  15. ^ “The decomposition of benzodiazepines during analysis by capillary gas chromatography/mass spectrometry”. Biomedical Mass Spectrometry 11 (6): 284–289. (June 1984). doi:10.1002/bms.1200110607. PMID 6743768. 
  16. ^ Food and Drug Administration (2006年1月). “FDA Public Health Advisory - Consumers Filling U.S. Prescriptions Abroad May Get the Wrong Active Ingredient Because of Confusing Drug Names”. FDA (USA). 2006年8月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2006年8月26日閲覧。
  17. ^ Drug Enforcement Administration (USA). “Drug Scheduling”. United States Government. 2018年5月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年8月26日閲覧。


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