エタゾレートとは？わかりやすく解説

エタゾレート
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 Ethyl 1-ethyl-4-[2-(propan-2-ylidene)hydrazinyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carboxylate;
臨床データ
法的規制	Uncontrolled;
データベースID
CAS番号;	51022-77-6
ATCコード	none
PubChem	CID: 3277
ChemSpider	3162
UNII	I89Y79062L
化学的データ
化学式	C14H19N5O2
分子量	289.34 g·mol−1
	SMILES CCN1C2=NC=C(C(=C2C=N1)NN=C(C)C)C(=O)OCC;
	InChI InChI=1S/C14H19N5O2/c1-5-19-13-10(8-16-19)12(18-17-9(3)4)11(7-15-13)14(20)21-6-2/h7-8H,5-6H2,1-4H3,(H,15,18); Key:OPQRBXUBWHDHPQ-UHFFFAOYSA-N;
	テンプレートを表示

エタゾレート（Etazolate、SQ-20,009、EHT-0202）は、ピラゾロピリジン誘導体で、特異な薬理学的特性を有する抗不安薬である^[1]^[2]^[3]。バルビツール酸結合部位におけるGABA_A受容体の陽性アロステリック調節因子^[4]^[5]^[6]^[7] 、A₁およびA₂サブタイプのアデノシン受容体拮抗薬^[8]、PDE4 isoformに選択的なホスホジエステラーゼ阻害薬として作用する^[9]^[10]^[11]。現在、アルツハイマー病の治療薬として治験が行われている^[12]。

脚注

^ Concise dictionary of pharmacological agents: properties and synonyms. Kluwer Academic. (1999). ISBN 0-7514-0499-3
^ “Anxioselective anxiolytics”. Journal of Medicinal Chemistry 26 (5): 619–628. (May 1983). doi:10.1021/jm00359a001. PMID 6132997.
^ “Enhancement of the binding of 3H-diazepam to rat brain membranes in vitro by SQ 20009, A novel anxiolytic, gamma-aminobutyric acid (GABA) and muscimol”. Life Sciences 24 (9): 833–841. (February 1979). doi:10.1016/0024-3205(79)90367-9. PMID 449623.
^ “Interaction of allosteric ligands with GABAA receptors containing one, two, or three different subunits”. European Journal of Pharmacology 301 (1–3): 207–214. (April 1996). doi:10.1016/0014-2999(96)00066-0. PMID 8773466.
^ “The Pharmacology of the Gamma-Aminobutyric Acid System”. Brain mechanisms and psychotropic drugs. Boca Raton: CRC Press. (1996). ISBN 0-8493-8386-2
^ “GABAA Receptor Chloride Ion Channels”. Pharmacology of ionic channel function: activators and inhibitors. Handbook of Experimental Pharmacology. 147. Berlin: Springer. (2000). pp. 499–517. doi:10.1007/978-3-642-57083-4_19. ISBN 3-540-66127-1
^ “GABA-Drug Interactions”. Progress in Drug Research. 31. Boston: Birkhauser. (1987). p. 526. ISBN 3-7643-1837-6
^ “Adenosine antagonists as potential therapeutic agents”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 29 (2): 433–441. (February 1988). doi:10.1016/0091-3057(88)90182-7. PMID 3283781.
^ “1-Ethyl-4-(isopropylidenehydrazino)-1H-pyrazolo-(3,4-b)-pyridine-5-carboxylic acid, ethyl ester, hydrochloride (SQ 20009)--a potent new inhibitor of cyclic 3',5'-nucleotide phosphodiesterases”. Biochemical Pharmacology 21 (18): 2443–2450. (September 1972). doi:10.1016/0006-2952(72)90414-5. PMID 4345859.
^ “Expression, purification, and characterization of human cAMP-specific phosphodiesterase (PDE4) subtypes A, B, C, and D”. Biochemical and Biophysical Research Communications 234 (2): 320–324. (May 1997). Bibcode: 1997BBRC..234..320W. doi:10.1006/bbrc.1997.6636. PMID 9177268.
^ “Platelet signalling; cAMP and cGMP”. Platelets in thrombotic and non-thrombotic disorders: pathophysiology, pharmacology and therapeutics. Cambridge, UK: Cambridge University Press. (2002). ISBN 0-521-80261-X
^ “EHT 0202”. Pipeline. ExonHit. 2011年1月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。

[isbn0-7514-0499-3-1] Concise dictionary of pharmacological agents: properties and synonyms. Kluwer Academic. (1999). ISBN 0-7514-0499-3

[pmid6132997-2] “Anxioselective anxiolytics”. Journal of Medicinal Chemistry 26 (5): 619–628. (May 1983). doi:10.1021/jm00359a001. PMID 6132997.

[pmid449623-3] “Enhancement of the binding of 3H-diazepam to rat brain membranes in vitro by SQ 20009, A novel anxiolytic, gamma-aminobutyric acid (GABA) and muscimol”. Life Sciences 24 (9): 833–841. (February 1979). doi:10.1016/0024-3205(79)90367-9. PMID 449623.

[pmid8773466-4] “Interaction of allosteric ligands with GABAA receptors containing one, two, or three different subunits”. European Journal of Pharmacology 301 (1–3): 207–214. (April 1996). doi:10.1016/0014-2999(96)00066-0. PMID 8773466.

[isbn0-8493-8386-2-5] “The Pharmacology of the Gamma-Aminobutyric Acid System”. Brain mechanisms and psychotropic drugs. Boca Raton: CRC Press. (1996). ISBN 0-8493-8386-2

[isbn3-540-66127-1-6] “GABAA Receptor Chloride Ion Channels”. Pharmacology of ionic channel function: activators and inhibitors. Handbook of Experimental Pharmacology. 147. Berlin: Springer. (2000). pp. 499–517. doi:10.1007/978-3-642-57083-4_19. ISBN 3-540-66127-1

[isbn3-7643-1837-6-7] “GABA-Drug Interactions”. Progress in Drug Research. 31. Boston: Birkhauser. (1987). p. 526. ISBN 3-7643-1837-6

[pmid3283781-8] “Adenosine antagonists as potential therapeutic agents”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 29 (2): 433–441. (February 1988). doi:10.1016/0091-3057(88)90182-7. PMID 3283781.

[pmid4345859-9] “1-Ethyl-4-(isopropylidenehydrazino)-1H-pyrazolo-(3,4-b)-pyridine-5-carboxylic acid, ethyl ester, hydrochloride (SQ 20009)--a potent new inhibitor of cyclic 3',5'-nucleotide phosphodiesterases”. Biochemical Pharmacology 21 (18): 2443–2450. (September 1972). doi:10.1016/0006-2952(72)90414-5. PMID 4345859.

[pmid9177268-10] “Expression, purification, and characterization of human cAMP-specific phosphodiesterase (PDE4) subtypes A, B, C, and D”. Biochemical and Biophysical Research Communications 234 (2): 320–324. (May 1997). Bibcode: 1997BBRC..234..320W. doi:10.1006/bbrc.1997.6636. PMID 9177268.

[isbn0-521-80261-X-11] “Platelet signalling; cAMP and cGMP”. Platelets in thrombotic and non-thrombotic disorders: pathophysiology, pharmacology and therapeutics. Cambridge, UK: Cambridge University Press. (2002). ISBN 0-521-80261-X

[urlPipeline_|_ExonHit-12] “EHT 0202”. Pipeline. ExonHit. 2011年1月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

表話編歴 GABA_A受容体陽性アロステリック調節因子（英語版）
アルコール	ブロメトン（英語版）ブタノールクロラロドール（英語版）クロロブタノールエタノール (酒) エトクロルビノール（英語版）イソブチルアルコール 2-プロパノールメントールメタノールメチルペンチノール（英語版）ペンチルアルコールペトリクロラール（英語版） 1-プロパノール tert-ブチルアルコール tert-ペンタノール（英語版）トリブロモエタノール（英語版） 2,2,2-トリクロロエタノールトリクロホス（英語版） 2,2,2-トリフルオロエタノール
バルビツール酸系	ジベラール（英語版）アロバルビタール（英語版）アルフェナール（英語版）アモバルビタールアプロバルビタール（英語版）バルベキサクロン（英語版）バルビタールベンゾバルビタール（英語版）ベンジルブチルバルビツレート（英語版）ブラロバルビタール（英語版）ブロフェバルビタール（英語版）ブタバルビタール（英語版）ブタルビタール（英語版）ブタリタール（英語版）ブトバルビタール（英語版）ブタリロナール（英語版）カルブバルブ（英語版）クロチルバルビタール（英語版）シクロバルビタールシクロペントバルビタール（英語版）ジフェバルバメート（英語版）エナリルプロピマール（英語版）エタロバルビタール（英語版）エテロバルブ（英語版）フェバルバメート（英語版）ヘプタバルビタールヘプトバルビタール（英語版）ヘキセタール（英語版）ヘキソバルビタール（英語版）メタルビタール（英語版）メチツラール（英語版）メトヘキシタール（英語版）メチルフェノバルビタール（英語版）ナルコバルビタール（英語版）ネアルバルビタール（英語版）ペントバルビタールフェナリマール（英語版）フェノバルビタールフェタルビタール（英語版）プリミドンプロバルビタール（英語版）プロパリロナール（英語版）プロピルバルビタール（英語版）プロキシバルビタール（英語版）レポサールセコバルビタールシグモダールスピロバルビタール（英語版）タルブタール（英語版）テトラバメート（英語版）テトラバルビタール（英語版）チアルバルビタール（英語版）チアミラールチオバルビタール（英語版）チオブタバルビタール（英語版）チオペンタールチオテトラバルビタール（英語版）バロファン（英語版）ビンバルビタール（英語版）ビニルビタール
ベンゾジアゼピン類	2-オキソクアゼパム（英語版） 3-ヒドロキシフェナゼパム（英語版）アジナゾラム（英語版）アルプラゾラムアルフェンダザムアビザフォンベンタゼパムブレタゼニル（英語版）ブロマゼパムブロマゾラム（英語版）ブロチゾラムカマゼパム（英語版）カルブラゼパムクロルジアゼポキシドシクロチゾラムシナゼパムシノラゼパムクラゾラムクリマゾラムクロバザムクロナゼパムクロナゾラム（英語版）クロニプラゼパム（英語版）クロラゼプ酸クロチアゼパムクロキサゾラム CP-1414S（英語版）シプラゼパムデロラゼパム（英語版）デモキセパムジアゼパムジクラゼパムジムダゼニル（英語版）ドキセファゼパムエルファゼパムエスタゾラムエチルカルフルゼパート（英語版）エチルジラゼパート（英語版）ロフラゼプ酸エチルエチゾラム FG-8205（英語版）フレタゼパムフルブロマゼパムフルブロマゾラム（英語版）フルジアゼパムフルニトラゼパムフルニトラゾラム（英語版）フルラゼパムフルタゾラムフルテマゼパム（英語版）フルトプラゼパムホサゼパム（英語版）ギダゼパムハラゼパムハロキサゾラムイクラゼパムイミダゼニル（英語版）イラゼピン（英語版）ケタゾラムロフェンダザム（英語版）ロピラゼパムロプラゾラム（英語版）ロラゼパムロルメタゼパムメクロナゼパムメダゼパムメニトラゼパムメタクラゼパム（英語版）メキサゾラムミダゾラムモトラゼパム（英語版） N-デスアルキルフルラゼパム（英語版）ニフォキシパムニメタゼパムニトラゼパムニトラゼパート（英語版）ニトラゾラム（英語版）ノルダゼパム（英語版）ノルテトラゼパム（英語版）オキサゼパム（英語版）オキサゾラムフェナゼパム（英語版）ピナゼパムピボキサゼパムプラゼパムプレマゼパムプロフラゼパム（英語版）ピラゾラム QH-II-66（英語版）クアゼパムレクラゼパムレミマゾラムリルマザホンリパゼパム（英語版） Ro48-6791（英語版） Ro48-8684（英語版） SH-053-R-CH3-2′F（英語版）スラゼパムテマゼパムテトラゼパム（英語版）トルファゼパム（英語版）トリアゾラムトリフルバザムトリフルノルダゼパム（英語版）ツクラゼパム（英語版）ウルダゼパムザピゾラムゾラゼパム（英語版）ゾメバザム（英語版）
ウレタン	カリスバメート（英語版）カリソプロドールクロセンタル（英語版）シクラルバメート（英語版）ジフェバルバメート（英語版）エミルカメート（英語版）エチナメート（英語版）フェバルバメート（英語版）フェルバメート（英語版）ヘキサプロピメート（英語版）ヒドロキシフェナメート（英語版）ロルバメート（英語版）メブタメート（英語版）メプロバメートニソバメート（英語版）ペンタバメート（英語版）フェンプロバメート（英語版）プロシメート（英語版）スチラメート（英語版）テトラバメート（英語版）チバメート（英語版）
フラボノイド	6-メチルアピゲニン（英語版）ジヒドロミリセチンアピゲニンバイカレインカテキンガロカテコール没食子酸エピガロカテキンヒスピドゥリン（英語版）リナリン（英語版）ルテオリン Rc-OMe（英語版）黄芩成分 (例：バイカリン・オウゴニン)
イミダゾール	エトミデートメトミデート（英語版）プロポキセート（英語版）
カヴァ成分	デスメトキシヤンゴニンカバインジヒドロカバイン 5,6-デヒドロメチスチシン（英語版）メチスチシンジヒドロメチスチシン
ウレイド（英語版）	アセカルブロマール（英語版）アプロナールブロミソバル（英語版）カルブロマール（英語版）カプリド（英語版）エクチルウレア（英語版）
神経ステロイド	アセブロコール（英語版）アロプレグナノロンアルファドロン（英語版）アルファキサロン（英語版） 3α-アンドロスタンジオール（英語版）アンドロステノール（英語版）アンドロステロン特定のアナボリックステロイド類コレステロール DHDOC（英語版） 3α-DHP（英語版） 5α-DHP（英語版） 5β-DHP（英語版）ジヒドロテストステロンエチオコラノロン（英語版）ガナキソロン（英語版）ヒドロキシジオン（英語版）ミナキソロン ORG-20599（英語版） ORG-21465（英語版） P1-185（英語版）ポソボロン（英語版）プレグナノロン（エルタノロン）（英語版）レナノロン SAGE-324（英語版） THDOC（英語版）ズラノロン
非ベンゾジアゼピン系	シクロピロロン（英語版）類: エスゾピクロンパゴクロンパジナクロン（英語版）スプロクロン（英語版）スリクロン（英語版）ゾピクロンイミダゾピリジン類: アルピデム DS-1 (薬物)（英語版）ネコピデム（英語版）サリピデム（英語版）ゾルピデムピラゾロピリミジン（英語版）類: ジバプロンファシプロンインジプロン（英語版）ロレジプロン（英語版）オシナプロン（英語版）パナジプロン（英語版）タニプロンザレプロン（英語版）その他: アジピプロン（英語版） CGS-8216（英語版） CGS-9896（英語版） CGS-13767（英語版） CGS-20625（英語版） CL-218,872（英語版） CP-615,003（英語版） ELB-139（英語版） GBLD-345（英語版）イメピトイン（英語版） JM-1232（英語版） L-838,417（英語版）リレキニル（Ro41-3696）（英語版） NS-2664（英語版） NS-2710（英語版） NS-11394（英語版）パイプクアリン（英語版） ROD-188（英語版） RWJ-51204 SB-205,384（英語版） SX-3228（英語版） TP-003 TPA-023（英語版） TP-13（英語版） U-89843A（英語版） U-90042（英語版）ビクアリン（英語版） Y-23684（英語版）
フェノール類	フォスプロポフォール（英語版）プロポフォールチモールグルテチミド（英語版）メチプリロン（英語版）ピペリジオン（英語版）ピリチルジオン（英語版）
ピラゾロピリジン類	カルタゾラート（英語版）エタゾラート（英語版） ICI-190,622（英語版）トラカゾラート（英語版）
キナゾリノン類	アフロカロンクロロカロンジプロカロン（英語版）エタカロンメブロカロンメクロカロン（英語版）メタカロン（英語版）メチルメタカロンニトロメタカロン SL-164
吸入麻酔薬/ガス	アセトンアセトフェノンアセチルグリシンアミドクロラール水和物（英語版）アリフルラン（英語版）ベンゼンブタンブテンセンタルン（英語版）クロラールクロラールベタイン（英語版）抱水クロラールクロロホルムクリオフルラン（英語版）デスフルランジクロラルフェナゾン（英語版）ジクロロメタンジエチルエーテルエンフルランフルロキセンハロプロパン（英語版）ハロタンイソフルランメトキシフルランメチルプロピルエーテル亜酸化窒素ノルフルラン（英語版）パラアルデヒドロフルラン（英語版）セボフルランシンタン（英語版）テフルラン（英語版）トルエン 1,1,2-トリクロロエタントリクロロエチレンビニルエーテル
その他/未分類	3-ヒドロキシブタナールアロガバト（英語版）アベルメクチン類 (例：イベルメクチン) 臭化物化合物 (例：臭化リチウム, 臭化カリウム, 臭化ナトリウム) カルバマゼピンクロラロース（英語版）クロルメザノンクロメチアゾール（英語版）ダリガバット DEABL（英語版）重水素化エチフォキシン（英語版）ジヒドロエルゴリン（英語版）類 (例：ジヒドロエルゴクリプチン（英語版）, エルゴロイド（英語版）) エタゼピン（英語版）エチフォキシン（英語版）フルピルチン（英語版）ホパンテン酸（英語版） KRM-II-81（英語版）ランタンラベンダー油（英語版）リグナン類 (例：4-O-メチルホノキオール（英語版）, ホノキオール（英語版）, マグノロール（英語版）, オボバトール（英語版）) ロレクレゾール（英語版）イソ吉草酸メンチル（英語版）モナストロール（英語版） Org 25,435（英語版）プロパニジドレチガビン（英語版）サフラナールスチリペントール（英語版）スルホニルアルカン（英語版）類 (例：スルホンメタン（英語版）, テトロナール（英語版）, トリオナール（英語版）) トピラマートセイヨウカノコソウ成分 (例：3-メチルブタン酸, イソバレルアミド, バレレン酸（英語版）) 未分類のベンゾジアゼピン部位陽性調節因子: MRK-409（英語版） TCS-1205（英語版）
関連：受容体修飾薬（英語版） • GABA受容体調節因子（英語版） • GABA代謝輸送調節因子（英語版）

エタゾレートとは？わかりやすく解説

エタゾレート

関連記事

脚注

「エタゾレート」の関連用語

エタゾレートとは？ わかりやすく解説

エタゾレート

関連記事

脚注

急上昇のことば

「エタゾレート」の関連用語

エタゾレートとは？わかりやすく解説