Ｕ‐７８８７５とは？わかりやすく解説

パナジプロン
臨床データ
ATCコード	none;
法的地位	肝毒性を参照;
識別子
	IUPAC名 3-(5-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-5 -propan-2-ylimidazo[5,1-c]quinoxalin-4-one ;
CAS登録番号	124423-84-3 ;
PubChem CID	3033821;
ChemSpider	2298411 ;
UNII	V4PW0S7ZP7;
KEGG	D05346 ;
ChEMBL	ChEMBL279867 ;
CompTox; ダッシュボード (EPA)	DTXSID40869698 ;
化学的および物理的データ
化学式	C18H17N5O2
分子量	335.37 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C4N(c5ccccc5n3cnc(c1nc(on1)C2CC2)c34)C(C)C ;
	InChI InChI=1S/C18H17N5O2/c1-10(2)23-13-6-4-3-5-12(13)22-9-19-14(15(22)18(23)24)16-20-17(25-21-16)11-7-8-11/h3-6,9-11H,7-8H2,1-2H3 ; Key:ZGEGOFCLSWVVKG-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

パナジプロン（英：Panadiplon、U-78875）は抗不安薬で、このタイプの他の薬物とは密接に関連しない新規の化学構造を持つ。ベンゾジアゼピン系薬物と同様の薬理学的特性を持つが、主に抗不安作用があり、鎮静作用や健忘作用は比較的少ないため、非ベンゾジアゼピン系抗不安薬に分類される^[1]。

パナジプロンは、高親和性GABA_A受容体パーシャルアゴニストとして作用するが^[2]^[3] 、強力な抗不安薬作用と少ない鎮静作用という有用な作用特性を示したにも関わらず、動物およびヒト試験の両方で肝障害の証拠を示したため、ヒトへの使用のための臨床開発は中止された^[4]^[5]。しかし、パナジプロンは、主に他のGABA_Aアゴニストと比較するためのサブタイプ選択的な参照薬として、動物実験で使用され続けている^[6]^[7]。

出典

^ “Behavioral effects of U-78875, a quinoxalinone anxiolytic with potent benzodiazepine antagonist activity”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 259 (1): 248–54. (October 1991). PMID 1681085.
^ “Drug discrimination analysis of partial agonists at the benzodiazepine site. I. Differential effects of U-78875 across training conditions in baboons and rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 289 (3): 1434–46. (June 1999). PMID 10336537.
^ “Discriminative stimulus effects of panadiplon (U-78875), a partial agonist at the benzodiazepine site, in pentobarbital-trained rhesus monkeys”. Drug and Alcohol Dependence 61 (3): 229–36. (February 2001). doi:10.1016/s0376-8716(00)00142-3. PMID 11164687.
^ “Induction of a hepatic toxic syndrome in the Dutch-belted rabbit by a quinoxalinone anxiolytic”. Toxicology 98 (1–3): 187–98. (April 1995). doi:10.1016/0300-483x(94)02951-p. PMID 7740546.
^ “Metabolic, idiosyncratic toxicity of drugs: overview of the hepatic toxicity induced by the anxiolytic, panadiplon”. Chemico-Biological Interactions 134 (3): 251–70. (May 2001). doi:10.1016/s0009-2797(01)00161-2. PMID 11336974.
^ “Contribution of alpha 1GABAA and alpha 5GABAA receptor subtypes to the discriminative stimulus effects of ethanol in squirrel monkeys”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 313 (2): 658–67. (May 2005). doi:10.1124/jpet.104.080275. PMID 15650112.
^ “5-ethoxymethyl-7-fluoro-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2a]pyridine-4-N-(2-fluorophenyl)carboxamide (RWJ-51204), a new nonbenzodiazepine anxiolytic”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 303 (2): 777–90. (November 2002). doi:10.1124/jpet.102.036954. PMID 12388665.

[pmid1681085-1] “Behavioral effects of U-78875, a quinoxalinone anxiolytic with potent benzodiazepine antagonist activity”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 259 (1): 248–54. (October 1991). PMID 1681085.

[pmid10336537-2] “Drug discrimination analysis of partial agonists at the benzodiazepine site. I. Differential effects of U-78875 across training conditions in baboons and rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 289 (3): 1434–46. (June 1999). PMID 10336537.

[pmid11164687-3] “Discriminative stimulus effects of panadiplon (U-78875), a partial agonist at the benzodiazepine site, in pentobarbital-trained rhesus monkeys”. Drug and Alcohol Dependence 61 (3): 229–36. (February 2001). doi:10.1016/s0376-8716(00)00142-3. PMID 11164687.

[pmid7740546-4] “Induction of a hepatic toxic syndrome in the Dutch-belted rabbit by a quinoxalinone anxiolytic”. Toxicology 98 (1–3): 187–98. (April 1995). doi:10.1016/0300-483x(94)02951-p. PMID 7740546.

[pmid11336974-5] “Metabolic, idiosyncratic toxicity of drugs: overview of the hepatic toxicity induced by the anxiolytic, panadiplon”. Chemico-Biological Interactions 134 (3): 251–70. (May 2001). doi:10.1016/s0009-2797(01)00161-2. PMID 11336974.

[pmid15650112-6] “Contribution of alpha 1GABAA and alpha 5GABAA receptor subtypes to the discriminative stimulus effects of ethanol in squirrel monkeys”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 313 (2): 658–67. (May 2005). doi:10.1124/jpet.104.080275. PMID 15650112.

[pmid12388665-7] “5-ethoxymethyl-7-fluoro-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2a]pyridine-4-N-(2-fluorophenyl)carboxamide (RWJ-51204), a new nonbenzodiazepine anxiolytic”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 303 (2): 777–90. (November 2002). doi:10.1124/jpet.102.036954. PMID 12388665.

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分子式：	C₁₈H₁₇N₅O₂
その他の名称：	U-78875、3-(5-Cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-5-isopropylimidazo[1,5-a]quinoxalin-4(5H)-one、パナジプロン、Panadiplon
体系名：	3-(5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-5-イソプロピルイミダゾ[1,5-a]キノキサリン-4(5H)-オン

表話編歴 GABA_A受容体陽性アロステリック調節因子（英語版）
アルコール	ブロメトン（英語版）ブタノールクロラロドール（英語版）クロロブタノールエタノール (酒) エトクロルビノール（英語版）イソブチルアルコール 2-プロパノールメントールメタノールメチルペンチノール（英語版）ペンチルアルコールペトリクロラール 1-プロパノール tert-ブチルアルコール tert-ペンタノールトリブロモエタノール（英語版） 2,2,2-トリクロロエタノールトリクロホス 2,2,2-トリフルオロエタノール
バルビツール酸系	ジベラール（英語版）アロバルビタール（英語版）アルフェナール（英語版）アモバルビタールアプロバルビタール（英語版）バルベキサクロン（英語版）バルビタールベンゾバルビタールベンジルブチルバルビツレート（英語版）ブラロバルビタール（英語版）ブロフェバルビタール（英語版）ブタバルビタール（英語版）ブタルビタール（英語版）ブタリタールブトバルビタール（英語版）ブタリロナール（英語版）カルブバルブ（英語版）クロチルバルビタール（英語版）シクロバルビタールシクロペントバルビタール（英語版）ジフェバルバメートエナリルプロピマール（英語版）エタロバルビタール（英語版）エテロバルブフェバルバメートヘプタバルビタールヘプトバルビタール（英語版）ヘキセタール（英語版）ヘキソバルビタール（英語版）メタルビタールメチツラール（英語版）メトヘキシタールメチルフェノバルビタール（英語版）ナルコバルビタール（英語版）ネアルバルビタール（英語版）ペントバルビタールフェナリマール（英語版）フェノバルビタールフェタルビタールプリミドンプロバルビタール（英語版）プロパリロナール（英語版）プロピルバルビタール（英語版）プロキシバルビタール（英語版）レポサールセコバルビタールシグモダールスピロバルビタール（英語版）タルブタール（英語版）テトラバメート（英語版）テトラバルビタール（英語版）チアルバルビタール（英語版）チアミラールチオバルビタール（英語版）チオブタバルビタール（英語版）チオペンタールチオテトラバルビタール（英語版）バロファン（英語版）ビンバルビタール（英語版）ビニルビタール
ベンゾジアゼピン類	2-オキソクアゼパム（英語版） 3-ヒドロキシフェナゼパムアジナゾラム（英語版）アルプラゾラムアルフェンダザムアビザフォンベンタゼパムブレタゼニル（英語版）ブロマゼパムブロマゾラム（英語版）ブロチゾラムカマゼパム（英語版）カルブラゼパムクロルジアゼポキシドシクロチゾラムシナゼパムシノラゼパムクラゾラムクリマゾラムクロバザムクロナゼパムクロナゾラム（英語版）クロニプラゼパム（英語版）クロラゼプ酸クロチアゼパムクロキサゾラム CP-1414S（英語版）シプラゼパムデロラゼパム（英語版）デモキセパムジアゼパムジクラゼパムジムダゼニル（英語版）ドキセファゼパムエルファゼパムエスタゾラムエチルカルフルゼペートエチルジラゼペートロフラゼプ酸エチルエチゾラム FG-8205 フレタゼパムフルブロマゼパムフルブロマゾラムフルジアゼパムフルニトラゼパムフルニトラゾラムフルラゼパムフルタゾラムフルテマゼパム（英語版）フルトプラゼパムホサゼパム（英語版）ギダゼパムハラゼパムハロキサゾラムイクラゼパムイミダゼニルイラゼピンケタゾラムロフェンダザムロピラゼパムロプラゾラム（英語版）ロラゼパムロルメタゼパムメクロナゼパムメダゼパムメニトラゼパムメタクラゼパムメキサゾラムミダゾラムモトラゼパム（英語版） N-デスアルキルフルラゼパム（英語版）ニフォキシパムニメタゼパムニトラゼパムニトラゼペートニトラゾラムノルダゼパム（英語版）ノルテトラゼパムオキサゼパム（英語版）オキサゾラムフェナゼパム（英語版）ピナゼパムピボキサゼパムプラゼパムプレマゼパムプロフラゼパム（英語版）ピラゾラム QH-II-66 クアゼパムレクラゼパムレミマゾラムリルマザホンリパゼパム（英語版） Ro48-6791（英語版） Ro48-8684 SH-053-R-CH3-2′F（英語版）スラゼパムテマゼパムテトラゼパム（英語版）トルファゼパムトリアゾラムトリフルバザムトリフルノルダゼパムツクラゼパム（英語版）ウルダゼパムザピゾラムゾラゼパムゾメバザム
ウレタン	カリスバメート（英語版）カリソプロドールクロセンタル（英語版）シクラルバメート（英語版）ジフェバルバメートエミルカメート（英語版）エチナメート（英語版）フェバルバメートフェルバメート（英語版）ヘキサプロピメート（英語版）ヒドロキシフェナメート（英語版）ロルバメート（英語版）メブタメート（英語版）メプロバメートニソバメート（英語版）ペンタバメート（英語版）フェンプロバメートプロシメート（英語版）スチラメート（英語版）テトラバメート（英語版）チバメート
フラボノイド	6-メチルアピゲニン（英語版）ジヒドロミリセチンアピゲニンバイカレインカテキンガロカテコール没食子酸エピガロカテキンヒスピドゥリン（英語版）リナリン（英語版）ルテオリン Rc-OMe（英語版）黄芩成分 (例：バイカリン・オウゴニン)
イミダゾール	エトミデートメトミデート（英語版）プロポキセート（英語版）
カヴァ成分	デスメトキシヤンゴニンカバインジヒドロカバイン 5,6-デヒドロメチスチシン（英語版）メチスチシンジヒドロメチスチシン
ウレイド（英語版）	アセカルブロマール（英語版）アプロナールブロミソバルカルブロマールカプリド（英語版）エクチルウレア（英語版）
神経ステロイド	アセブロコール（英語版）アロプレグナノロンアルファドロン（英語版）アルファキサロン（英語版） 3α-アンドロスタンジオール（英語版）アンドロステノール（英語版）アンドロステロン特定のアナボリックステロイド類コレステロール DHDOC（英語版） 3α-DHP（英語版） 5α-DHP（英語版） 5β-DHP（英語版）ジヒドロテストステロンエチオコラノロン（英語版）ガナキソロン（英語版）ヒドロキシジオン（英語版）ミナキソロン ORG-20599（英語版） ORG-21465（英語版） P1-185（英語版）ポソボロン（英語版）プレグナノロン（エルタノロン）（英語版）レナノロン SAGE-324（英語版） THDOC（英語版）ズラノロン
非ベンゾジアゼピン系	シクロピロロン類: エスゾピクロンパゴクロンパジナクロン（英語版）スプロクロン（英語版）スリクロンゾピクロンイミダゾピリジン類: アルピデム DS-1 (薬物)（英語版）ネコピデムサリピデムゾルピデムピラゾロピリミジン（英語版）類: ジバプロンファシプロンインジプロン（英語版）ロレジプロン（英語版）オシナプロン（英語版）パナジプロンタニプロンザレプロン（英語版）その他: アジピプロン（英語版） CGS-8216（英語版） CGS-9896（英語版） CGS-13767（英語版） CGS-20625（英語版） CL-218,872（英語版） CP-615,003（英語版） ELB-139（英語版） GBLD-345（英語版）イメピトイン（英語版） JM-1232 L-838,417（英語版）リレキニル（Ro41-3696）（英語版） NS-2664（英語版） NS-2710（英語版） NS-11394（英語版）パイプクアリン ROD-188（英語版） RWJ-51204 SB-205,384（英語版） SX-3228（英語版） TP-003 TPA-023（英語版） TP-13 U-89843A U-90042（英語版）ビクアリン Y-23684（英語版）
フェノール類	ホスプロポフォールプロポフォールチモールグルテチミド（英語版）メチプリロン（英語版）ピペリジオン（英語版）ピリチルジオン（英語版）
ピラゾロピリジン類	カルタゾレートエタゾレート ICI-190,622 トラカゾレート
キナゾリノン類	アフロカロンクロロカロンジプロカロン（英語版）エタカロンメブロカロンメクロカロン（英語版）メタカロン（英語版）メチルメタカロンニトロメタカロン SL-164
吸入麻酔薬/ガス	アセトンアセトフェノンアセチルグリシンアミドクロラール水和物（英語版）アリフルラン（英語版）ベンゼンブタンブテンセンタルンクロラールクロラールベタイン（英語版）抱水クロラールクロロホルムクリオフルオランデスフルランジクロラルフェナゾン（英語版）ジクロロメタンジエチルエーテルエンフルランフルロキセンハロプロパン（英語版）ハロタンイソフルランメトキシフルランメチルプロピルエーテル亜酸化窒素ノルフルランパラアルデヒドロフルラン（英語版）セボフルランシンタン（英語版）テフルラン（英語版）トルエン 1,1,2-トリクロロエタントリクロロエチレンビニルエーテル
その他/未分類	3-ヒドロキシブタナールアロガバト（英語版）アベルメクチン類 (例：イベルメクチン) 臭化物化合物 (例：臭化リチウム, 臭化カリウム, 臭化ナトリウム) カルバマゼピンクロラロース（英語版）クロルメザノンクロメチアゾール（英語版）ダリガバット DEABL（英語版）重水素化エチフォキシン（英語版）ジヒドロエルゴリン（英語版）類 (例：ジヒドロエルゴクリプチン（英語版）, エルゴロイド（英語版）) エタゼピン（英語版）エチフォキシン（英語版）フルピルチン（英語版）ホパンテン酸（英語版） KRM-II-81（英語版）ランタンラベンダー油（英語版）リグナン類 (例：4-O-メチルホノキオール（英語版）, ホノキオール（英語版）, マグノロール（英語版）, オボバトール（英語版）) ロレクレゾールイソ吉草酸メンチル（英語版）モナストロール（英語版） Org 25,435（英語版）プロパニジドレチガビン（英語版）サフラナールスチリペントール（英語版）スルホニルアルカン（英語版）類 (例：スルホンメタン（英語版）, テトロナール（英語版）, トリオナール（英語版）) トピラマートセイヨウカノコソウ成分 (例：3-メチルブタン酸, イソバレルアミド, バレレン酸（英語版）) 未分類のベンゾジアゼピン部位陽性調節因子: MRK-409（英語版） TCS-1205（英語版）
関連：受容体修飾薬（英語版） • GABA受容体調節因子（英語版） • GABA代謝輸送調節因子（英語版）

臨床データ

ATCコード	none
法的地位	肝毒性を参照
識別子
IUPAC名 3-(5-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-5 -propan-2-ylimidazo[5,1-c]quinoxalin-4-one
CAS登録番号	124423-84-3
PubChem CID	3033821
ChemSpider	2298411
UNII	V4PW0S7ZP7
KEGG	D05346
ChEMBL	ChEMBL279867
CompTox ダッシュボード (EPA)	DTXSID40869698
化学的および物理的データ
化学式	C₁₈H₁₇N₅O₂
分子量	335.37 g·mol⁻¹
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C4N(c5ccccc5n3cnc(c1nc(on1)C2CC2)c34)C(C)C
InChI InChI=1S/C18H17N5O2/c1-10(2)23-13-6-4-3-5-12(13)22-9-19-14(15(22)18(23)24)16-20-17(25-21-16)11-7-8-11/h3-6,9-11H,7-8H2,1-2H3 Key:ZGEGOFCLSWVVKG-UHFFFAOYSA-N
^N (what is this?) (verify)


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Ｕ‐７８８７５とは？ わかりやすく解説

Ｕ‐７８８７５

パナジプロン

出典

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