CPT‐11
イリノテカン
(CPT-11 から転送)
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2025/06/14 15:52 UTC 版)
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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薬物動態データ | |
生物学的利用能 | NA |
代謝 | 肝臓、グルクロン酸化 |
半減期 | 6 ~ 12 時間 |
排泄 | 胆汁、腎臓 |
データベースID | |
CAS番号 |
100286-90-6 |
ATCコード | L01XX19 (WHO) |
PubChem | CID: 3750 |
DrugBank | APRD00579 |
KEGG | D08086 |
化学的データ | |
化学式 | |
分子量 | 586.678 g/mol 677.185 g/mol (塩酸塩三水和物) |
イリノテカン (irinotecan、CPT-11) は、悪性腫瘍に対して使用される医薬品(抗悪性腫瘍薬)である。カンレンボク由来の抗腫瘍性アルカロイドであるカンプトテシンの半合成アナログである。トポイソメラーゼI阻害作用を有する。
塩酸塩として、ヤクルト本社よりカンプト注、第一三共よりトポテシンの商品名で製造販売されている。
薬理
イリノテカンはカルボキシルエステラーゼ(CES)によりSN-38に加水分解されて活性化され、トポイソメラーゼIを阻害する。この時、UDP-グルクロン酸転移酵素1A1 (UGT1A1) によって不活性化される。
一般的に、投与前「UGT1A1*6/*28」遺伝子多型検査が標準的に行われており、ホモ/ヘテロ接合体の場合には薬剤代謝遅延による重篤な副作用の発現の危険性が知られているため、投与が回避されることが多い。
適応
日本における厚生労働省に認可された保険適応疾患は以下の通り。
小細胞肺癌、非小細胞肺癌、子宮頚癌、卵巣癌、胃癌(手術不能又は再発)結腸・直腸癌(手術不能又は再発)、乳癌(手術不能又は再発)、有棘細胞癌、悪性リンパ腫(非ホジキンリンパ腫)、小児悪性固形腫瘍、治癒切除不能な膵癌。
上記の他にも食道癌などにおいての効果も報告されてきている。
副作用
頻度の多い副作用として下痢を中心とした消化器症状があり、予防的に半夏瀉心湯の投与や発症時にはロペラミド投与が行われる。 そのほか骨髄抑制や、それによる白血球の減少などの副作用をきたす。
参考資料
- トポテシン点滴静注40mg、トポテシン点滴静注100mg [第一三共]
- “A lethal synergy induced by phellinus linteus and camptothecin11 in colon cancer cells.”. Oncotarget. 9(5): 6308-6319. (2018) . PMID 29464074; PMC 5814214; doi: 10.18632/oncotarget.23918
関連項目
CPT-11
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/04/12 17:51 UTC 版)
イリノテカン(CPT-11、商品名カンプトなど)はトポイソメラーゼI阻害薬でありDNA合成を阻害する。FOLFIRI療法の中心的薬剤である。主な副作用として下痢があり、この治療にはロペミンが有効である。また骨髄抑制が非常に強いことが知られている。FOLFOXとFOLFIRIは交差耐性がないため、一方が効かなくなった場合はもう一方に切り替えて治療が継続される(FOLFOX6のオキサリプラチンをCPT-11に置き換えるとFOLFIRIになる)。この場合、StageIV大腸癌に対してはFOLFOX6とFOLFIRIのどちらを先に行っても生存に差がないことが臨床試験で証明されている。
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「CPT-11」を含む「FOLFOX」の記事については、「FOLFOX」の概要を参照ください。
「CPT 11」の例文・使い方・用例・文例
- 3, 4, 11の平均は6です
- 115
- アメリカのすべての都市では緊急時には911に電話する
- スミス先生は9時から11時まで来診を受け付けます
- 彼の部屋番号は1411です
- 11ページに
- 11は2で割り切れない
- 今11時10分です
- 第11章
- 5月11日に
- 彼女は11時ごろ到着すると思います
- 古い身分証明カードは11時までに事務所に提出するように
- 「あなたは何年生ですか」「私は11年生です」
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- 「この近くに住んでいるんですか」「はい,この道路の先,11番地に住んでいます」
- 私たちは4月11日に新しいオフィスに入ります
- 私たちは私が11歳の時故郷を去りイタリアで暮らすようになった
- 私は11月にフランスに行く予定です
- 私の父は11月12日にヨーロッパから帰りました
- 11号線
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