ＣＰＴ‐１１
塩酸イリノテカン
塩酸イリノテカンは、抗腫瘍効果をもつカンプトテシン(1966年、米国のWallらによって中国原産の植物「喜樹」より単離された抗腫瘍性アルカロイド)の副作用を低減した誘導体です。 塩酸イリノテカンは、Ⅰ型DNAトポイソメラーゼの阻害という作用機序で、既存の抗がん剤とは各種マウス腫瘍に対して交叉耐性を示さず、広い抗腫瘍スペクトラムを持つことが知られています。この物質は、主に肝でカルボキシエステラーゼにより加水分解を受けて、活性本体であるSN-38を生成するプロドラッグ(体の中で代謝されてから作用を及ぼす薬)です。 塩酸イリノテカンは、国内では、肺がん、大腸がん、婦人科がんなど9がん種の適用で承認されています。海外では、大腸がんの第一選択薬として、世界100ヶ国以上で承認され、販売されています。
イリノテカン
(塩酸イリノテカン から転送)
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/06/14 15:52 UTC 版)
 |
|
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
|
|
| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 |
|
| 法的規制 |
|
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | NA |
| 代謝 | 肝臓、グルクロン酸化 |
| 半減期 | 6 ～ 12 時間 |
| 排泄 | 胆汁、腎臓 |
| データベースID | |
| CAS番号 |
100286-90-6 |
| ATCコード | L01XX19 (WHO) |
| PubChem | CID: 3750 |
| DrugBank | APRD00579 |
| KEGG | D08086 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 586.678 g/mol 677.185 g/mol (塩酸塩三水和物) |
イリノテカン (irinotecan、CPT-11) は、悪性腫瘍に対して使用される医薬品（抗悪性腫瘍薬）である。カンレンボク由来の抗腫瘍性アルカロイドであるカンプトテシンの半合成アナログである。トポイソメラーゼI阻害作用を有する。
塩酸塩として、ヤクルト本社よりカンプト注、第一三共よりトポテシンの商品名で製造販売されている。
薬理
イリノテカンはカルボキシルエステラーゼ（CES）によりSN-38に加水分解されて活性化され、トポイソメラーゼIを阻害する。この時、UDP-グルクロン酸転移酵素1A1 (UGT1A1) によって不活性化される。
一般的に、投与前「UGT1A1*6/*28」遺伝子多型検査が標準的に行われており、ホモ/ヘテロ接合体の場合には薬剤代謝遅延による重篤な副作用の発現の危険性が知られているため、投与が回避されることが多い。
適応
日本における厚生労働省に認可された保険適応疾患は以下の通り。
小細胞肺癌、非小細胞肺癌、子宮頚癌、卵巣癌、胃癌（手術不能又は再発）結腸・直腸癌（手術不能又は再発）、乳癌（手術不能又は再発）、有棘細胞癌、悪性リンパ腫（非ホジキンリンパ腫）、小児悪性固形腫瘍、治癒切除不能な膵癌。
上記の他にも食道癌などにおいての効果も報告されてきている。
副作用
頻度の多い副作用として下痢を中心とした消化器症状があり、予防的に半夏瀉心湯の投与や発症時にはロペラミド投与が行われる。 そのほか骨髄抑制や、それによる白血球の減少などの副作用をきたす。
参考資料
- トポテシン点滴静注40mg、トポテシン点滴静注100mg [第一三共]
- “A lethal synergy induced by phellinus linteus and camptothecin11 in colon cancer cells.”. Oncotarget. 9(5): 6308-6319. (2018). PMID 29464074; PMC 5814214; doi: 10.18632/oncotarget.23918
関連項目
- 塩酸イリノテカンのページへのリンク
