エリブリンとは? わかりやすく解説

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エリブリン

分子式C40H59NO11
その他の名称(1S,5R,8S,9S,10S,11R,12R,13S,14R,16S,19S,22S,25S,27R,29R,31S,33R,34R)-33-[(2S)-3-Amino-2-hydroxypropyl]-34-methoxy-27-methyl-21,28-bis(methylene)-5,9:8,12:10,16:11,14:13,16:19,22:25,29-heptaepoxy-32-oxabicyclo[29.3.0]tetratriacontane-3-one、エリブリン、Eribulin
体系名:(1S,5R,8S,9S,10S,11R,12R,13S,14R,16S,19S,22S,25S,27R,29R,31S,33R,34R)-33-[(2S)-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-34-メトキシ-27-メチル-21,28-ビス(メチレン)-5,9:8,12:10,16:11,14:13,16:19,22:25,29-ヘプタエポキシ-32-オキサビシクロ[29.3.0]テトラトリアコンタン-3-オン


エリブリン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2023/01/13 04:19 UTC 版)

エリブリン(Eribulin、開発コードE7389、ER-086526)は、エーザイ岸義人によって共同開発された抗がん剤である[1]メシル酸が商品名ハラヴェン(Halaven)として承認されている。アメリカ国立癌研究所の識別番号はNSC-707389。


  1. ^ 読売新聞 2023年1月13日 28面
  2. ^ “米国FDAが新規抗がん剤「HALAVEN™」(エリブリン メシル酸塩)注射剤を転移性乳癌の適応で承認 ---海洋生物(クロイソカイメン)由来の抗腫瘍性天然物ハリコンドリンBの全合成類縁化合物が前治療歴のある転移性乳癌に対して全生存期間を統計学的有意差をもって延長---” (プレスリリース), エーザイ, (2010年11月16日), http://www.eisai.co.jp/news/news201064.html 2010年11月16日閲覧。 
  3. ^ “FDA approves new treatment option for late-stage breast cancer” (プレスリリース), USFDA, (2010年11月15日), http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm233863.htm 2010年11月15日閲覧。 
  4. ^ “抗がん剤「HALAVEN™」 欧州の医薬品委員会より転移性乳癌治療薬として承認勧告を受領” (プレスリリース), エーザイ, (2011年1月24日), http://www.eisai.co.jp/news/news201106.html 2011年4月25日閲覧。 
  5. ^ Notice of Decision for HALAVEN
  6. ^ “抗悪性腫瘍剤「ハラヴェン」日本において、手術不能又は再発乳癌の適応で製造販売承認を取得” (プレスリリース), エーザイ, (2011年4月22日), http://www.eisai.co.jp/news/news201133.html 2011年4月25日閲覧。 
  7. ^ a b FDA approves first drug to show survival benefit in liposarcoma. Jan 2016
  8. ^ “抗がん剤「ハラヴェン」日本で新たに「悪性軟部腫瘍」に関する効能・効果の承認を取得” (プレスリリース), エーザイ, (2016年2月29日), http://www.eisai.co.jp/news/news201610.html 2016年4月3日閲覧。 
  9. ^ 抗がん剤「ハラヴェン」が軟部肉腫を対象とした臨床第III相試験において全生存期間を指標とする主要評価項目を達成”. エーザイ (2015年2月25日). 2015年3月2日閲覧。
  10. ^ ClinicalTrials.gov. “Search of- eribulin - List Results”. 2010年11月16日閲覧。
  11. ^ ハラヴェン静注1mg 添付文書” (2016年2月). 2016年4月3日閲覧。
  12. ^ Towle MJ, Salvato KA, Budrow J, Wels BF, Kuznetsov G, Aalfs KK, Welsh S, Zheng W, Seletsk BM, Palme MH, Habgood GJ, Singer LA, Dipietro LV, Wang Y, Chen JJ, Quincy DA, Davis A, Yoshimatsu K, Kishi Y, Yu MJ, Littlefield BA (February 2001), “In vitro and in vivo anticancer activities of synthetic macrocyclic ketone analogues of halichondrin B”, Cancer Res. 61 (3): 1013–21, PMID 11221827 
  13. ^ Hirata Y, Uemura D (1986), “Halichondrins - antitumor polyether macrolides from a marine sponge”, Pure Appl. Chem. 58 (5): 701–710, doi:10.1351/pac198658050701 
  14. ^ Bai RL, Paull KD, Herald CL, Malspeis L, Pettit GR, Hamel E (August 1991), “Halichondrin B and homohalichondrin B, marine natural products binding in the vinca domain of tubulin. Discovery of tubulin-based mechanism of action by analysis of differential cytotoxicity data”, J. Biol. Chem. 266 (24): 15882–9, PMID 1874739 
  15. ^ Jordan MA, Kamath K, Manna T, Okouneva T, Miller HP, Davis C, Littlefield BA, Wilson L (July 2005), “The primary antimitotic mechanism of action of the synthetic halichondrin E7389 is suppression of microtubule growth”, Mol. Cancer Ther. 4 (7): 1086–95, doi:10.1158/1535-7163.MCT-04-0345, PMID 16020666 
  16. ^ Okouneva T, Azarenko O, Wilson L, Littlefield BA, Jordan MA (July 2008), “Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic metaphase”, Mol. Cancer Ther. 7 (7): 2003–11, doi:10.1158/1535-7163.MCT-08-0095, PMC 2562299, PMID 18645010 
  17. ^ Smith JA, Wilson L, Azarenko O, Zhu X, Lewis BM, Littlefield BA, Jordan MA (February 2010), “Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability”, Biochemistry 49 (6): 1331-7, doi:10.1021/bi901810u, PMC 2846717, PMID 20030375 
  18. ^ Kuznetsov G, Towle MJ, Cheng H, Kawamura T, TenDyke K, Liu D, Kishi Y, Yu MJ, Littlefield BA (August 2004), “Induction of morphological and biochemical apoptosis following prolonged mitotic blockage by halichondrin B macrocyclic ketone analog E7389”, Cancer Res. 64 (16): 5760–6, doi:10.1158/0008-5472.CAN-04-1169, PMID 15313917 
  19. ^ Kim DS, Dong CG, Kim JT, Guo H, Huang J, Tiseni PS, Kishi Y (November 2009), “New syntheses of E7389 C14-C35 and halichondrin C14-C38 building blocks: double-inversion approach”, J. Am. Chem. Soc. 131 (43): 15636–41, doi:10.1021/ja9058475, PMID 19807076 


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