ペントスタチン
| 分子式： | C11H16N4O4 |
| その他の名称： | ペントスタチン、CI-825、Pentostatin、Deoxycoformycin、デオキシコホルマイシン、CL-67310465、NSC-218321、(8R)-3-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-3,6,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8β-ol、(8R)-3-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-3,6,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol、YK-176、2'-デオキシコホルマイシン、2'-Deoxycoformycin、コホリン、Coforin、(8R)-3,4,7,8-Tetrahydro-3-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)imidazo[4,5-d][1,3]diazepine-8-ol、2'-デオキシ-D-コホルマイシン、2'-Deoxy-D-coformycin |
| 体系名： | (8R)-3,4,7,8-テトラヒドロ-3-(2-デオキシ-β-D-リボフラノシル)イミダゾ[4,5-d][1,3]ジアゼピン-8-オール、(8R)-3-(2-デオキシ-β-D-erythro-ペントフラノシル)-3,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[4,5-d][1,3]ジアゼピン-8β-オール、(8R)-3-(2-デオキシ-β-D-erythro-ペントフラノシル)-3,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[4,5-d][1,3]ジアゼピン-8-オール、(8R)-3,4,7,8-テトラヒドロ-3-(2-デオキシ-β-D-erythro-ペントフラノシル)イミダゾ[4,5-d][1,3]ジアゼピン-8-オール |
ペントスタチン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/01/06 00:24 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Nipent |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a692004 |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 | |
| 投与方法 | Intravenous |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | n/a |
| 血漿タンパク結合 | 4% |
| 代謝 | Hepatic, minor |
| 半減期 | 2.6 to 16 hours, mean 5.7 hours |
| 識別 | |
| CAS番号 |
53910-25-1  |
| ATCコード | L01XX08 (WHO) |
| PubChem | CID: 439693 |
| IUPHAR/BPS | 4805 |
| DrugBank | DB00552 |
| ChemSpider | 388759 |
| UNII | 395575MZO7 |
| KEGG | D00155 |
| ChEMBL | CHEMBL1580 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C11H16N4O4 |
| 分子量 | 268.27 g·mol−1 |
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ペントスタチン (英語: Pentostatin) は、プリンアナログに分類される抗がん剤である[1]。デオキシコホルマイシン（Deoxycoformycin）とも呼ばれる。商品名はコホリン、Nipent。
成人T細胞白血病リンパ腫および有毛細胞白血病の治療に用いられる[2]。日本では、KMバイオロジクス株式会社がコホリン静注用7.5mgを販売している。
効能・効果
この他、ペントスタチンはステロイド抵抗性の急性および慢性移植片対宿主病の治療にも使用される[4]。
警告
- 等[2]
禁忌
ペントスタチンは下記の患者には禁忌である[2]。
- 製剤成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
- 腎不全の患者
- 水痘または帯状疱疹の患者
- ビダラビン注射剤を投与中の患者
- シクロホスファミドまたはイホスファミドを投与中の患者
- フルダラビンリン酸エステル製剤を投与中の患者
- 妊婦または妊娠している可能性のある婦人
副作用
重大な副作用として[2]、
- 重篤な腎障害
が知られている。
作用機序
ペントスタチンは代謝拮抗薬に分類される。ヌクレオシドであるアデノシンを模倣しており、アデノシン脱アミノ酵素を阻害して細胞のDNA処理能力を阻害する[5]。
一般にがん細胞は健康な細胞よりも頻繁に分裂する。DNAは細胞分裂（有糸分裂）に大きく関与しており、従ってDNAに関連するプロセスを標的とする薬剤は、健康な細胞よりもがん細胞に対して毒性を強く発揮する。
脚注
- ^ “Combination chemoimmunotherapy with pentostatin, cyclophosphamide, and rituximab shows significant clinical activity with low accompanying toxicity in previously untreated B chronic lymphocytic leukemia”. Blood 109 (2): 405–11. (January 2007). doi:10.1182/blood-2006-07-033274. PMC 1785105. PMID 17008537.
- ^ a b c d e f “コホリン静注用7.5mg 添付文書” (2020年10月8日). 2020年10月8日閲覧。
- ^ “Hairy cell leukemia: current concepts”. Cancer Invest. 26 (8): 860–5. (October 2008). doi:10.1080/07357900801965034. PMID 18798068.
- ^ “Pentostatin in steroid-refractory acute graft-versus-host disease”. J Clin Oncol 23 (12): 2661–8. (April 2005). doi:10.1200/JCO.2005.06.130. PMID 15837980.
- ^ “Pentostatin in chronic lymphocytic leukemia”. Expert Opin Drug Metab Toxicol 4 (9): 1217–22. (September 2008). doi:10.1517/17425255.4.9.1217. PMID 18721115.
固有名詞の分類
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