CYP3A4のリガンドとは? わかりやすく解説

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CYP3A4のリガンド

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/03/01 02:00 UTC 版)

CYP3A4」の記事における「CYP3A4のリガンド」の解説

CYP3A4選択的な基質誘導剤および阻害剤の表を示す。薬剤の種類記載している場合には、その種類中でも例外がある可能性がある。 CYP3A4阻害剤は、その力価英語版)によって、次のように分類できる強力な阻害剤は、血中濃度における曲線下面積(AUC)の値を5倍以上増加させるか、クリアランス80%以上減少させる中等阻害剤は、血中濃度におけるAUC値を2倍以上増加させるか、クリアランス5080%減少させる。 弱い阻害剤は、血中濃度におけるAUC値を1.25倍以上増加させるか、クリアランス2050%減少させるグレープフルーツジュースは約85種類薬物相互作用起こし、うち約半分では他のフルーツジュースとは異なり重篤な副作用起こし命にかかわる場合がある。 CYP3A4選択的誘導剤、阻害剤および基質基質阻害誘導一部免疫抑制剤シクロスポリン タクロリムス シロリムス 多く化学療法ドセタキセル タモキシフェン パクリタキセル シクロホスファミド ドキソルビシン エルロチニブ エトポシド イホスファミド テニポシド ビンブラスチン ビンクリスチン ビンデシン イマチニブ イリノテカン ソラフェニブ スニチニブ ベムラフェニブ テムシロリムス アナストロゾール ゲフィチニブ アゾール系抗真菌薬ケトコナゾール イトラコナゾール マクロライド系抗生物質クラリスロマイシン エリスロマイシン テリスロマイシン (アジスロマイシン異なる) ダプソン (ハンセン病用いる) 三環系抗うつ薬三環系抗うつ薬 クロミプラミン イミプラミン シクロベンザプリン SSRIシクロベンザプリン ノルフルオキセチン セルトラリン 他の一部抗うつ薬ミルタザピン (NaSSA) ネファゾドン レボキセチン ベンラファキシン (SNRI) トラゾドン (SARI) ブスピロン (抗不安薬) 抗精神病薬ハロペリドール アリピプラゾール リスペリドン ジプラシドン ピモジド クエチアピン オピオイド (主に鎮痛薬)アルフェンタニル ブプレノルフィン コデイン (鎮痛剤, 鎮咳剤, 止瀉薬) フェンタニル メサドン (鎮痛剤, オピオイド依存治療) レバセチルメタドール トラマドール (不活性代謝物となる。CYP2D6介する代謝混同しないよう) 多くベンゾジアゼピン系アルプラゾラム ミダゾラム トリアゾラム ジアゼパム (デスメチルジアゼパムへと生体内活性化する) いくつかの睡眠薬ゾピクロン ザレプロン ゾルピデム ドネペジル (コリンエステラーゼ阻害剤) スタチンアトルバスタチン ロバスタチン シンバスタチン セリバスタチン (プラバスタチン異なる) (ロスバスタチン異なる) カルシウム拮抗剤ジルチアゼム フェロジピン ニフェジピン ベラパミル アムロジピン レルカニジピン ニトレンジピン ニソルジピン アミオダロン (III抗不整脈薬) ドロネダロン (III抗不整脈薬) キニジン (I群抗不整脈薬) ホスホジエステラーゼ5阻害剤シルデナフィル(勃起不全治療薬) タダラフィル(勃起不全治療薬) キニン (血管拡張薬, 平滑筋収縮) 性ホルモンアゴニストおよびアンタゴニストフィナステリド (抗アンドロゲン剤) エストラジオール (エストロゲン) プロゲステロン エチニルエストラジオール (ホルモン避妊薬英語版)) テストステロン (アンドロゲン) トレミフェン(SERM) ビカルタミド H1受容体拮抗薬テルフェナジン アステミゾール クロルフェナミン プロテアーゼ阻害剤インジナビル リトナビル サキナビル ネルフィナビルヌクレオシド逆転写酵素阻害剤ネビラピン 一部のグルココルチコイドブデソニド ヒドロコルチゾン デキサメタゾン シサプリド (5-HT4受容体 アゴニスト) アプレピタント (制吐薬) カフェイン (精神刺激薬) コカイン (精神刺激薬) シロスタゾール (ホスホジエステラーゼ阻害薬) デキストロメトルファン (鎮咳剤) ドンペリドン (ドーパミン拮抗薬) エプレレノン (アルドステロン拮抗薬) リドカイン (局所麻酔薬, 抗不整脈薬) オンダンセ (5-HT3アンタゴニスト) プロプラノロール (β遮断薬) サルメテロールアゴニスト) ワルファリン (抗凝固剤) オメプラゾール (プロトンポンプ阻害薬) ナテグリニド (経口血糖降下薬) メトキセタミン 強力プロテアーゼ阻害剤リトナビル インジナビル ネルフィナビル サキナビル 一部マクロライド系抗生物質クラリスロマイシン テリスロマイシン クロラムフェニコール (抗菌薬) 一部アゾール系抗真菌薬ケトコナゾール イトラコナゾール ネファゾドン (抗うつ薬) 中等アプレピタント (制吐剤) 一部カルシウム拮抗剤ベラパミル ジルチアゼム 一部マクロライド系抗生物質エリスロマイシン 一部アゾール系抗真菌薬フルコナゾール ベルガモチンは、グレープフルーツジュース成分1つ ヴァレリアン 弱 フルオキセチン/ノルフルオキセチン シメチジン (ヒスタミンH2受容体拮抗薬) ブプレノルフィン (鎮痛剤) カフェストール (フィルターされていないコーヒー中に含まれる) オルフェナドリン 抗てんかん薬, 気分安定薬カルバマゼピン フェニトイン オクスカルバゼピン バルビツール酸系フェノバルビタール セント・ジョーンズ・ワート 一部殺菌剤リファンピシン リファブチン 一部の非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤エファビレンツ ネビラピン 一部血糖降下ピオグリタゾン トログリタゾン グルココルチコイド (血糖値増加, 免疫増強薬) モダフィニル (覚醒剤)

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