シクロベンザプリンとは? わかりやすく解説

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シクロベンザプリン

分子式C20H21N
その他の名称シクロベンザプリン、プロヘプタトリエン、9715RP、MK-130、Ro-4-1577、Proheptatriene、Cyclobenzaprine、3-(5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine、5-[3-(Dimethylamino)propylidene]-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene、N,N-Dimethyl-3-(5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-5-ylidene)propane-1-amine
体系名:3-(5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-5-イリデン)-N,N-ジメチル-1-プロパンアミン、5-[3-(ジメチルアミノ)プロピリデン]-5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン、N,N-ジメチル-3-(5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-5-イリデン)プロパン-1-アミン


シクロベンザプリン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2023/11/16 07:25 UTC 版)

IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Flexeril, Amrix, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a682514
ライセンス US Daily Med:リンク
法的規制
投与方法 By mouth
薬物動態データ
生物学的利用能 33–55%[1][2]
血漿タンパク結合 93%
代謝 major: CYP3A4, CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demethylation[3]
代謝物質 Norcyclobenzaprine
半減期 32 hours (range 8–37 hours)[4]
排泄 Kidney
識別
CAS番号
303-53-7 
ATCコード M03BX08 (WHO)
PubChem CID: 2895
IUPHAR/BPS 7152
DrugBank DB00924 
ChemSpider 2792 
UNII 69O5WQQ5TI 
KEGG D07758  
ChEBI CHEBI:3996 
ChEMBL CHEMBL669 
化学的データ
化学式 C20H21N
分子量 275.40 g·mol−1
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シクロベンザプリン(Cyclobenzaprine)は、フレクセリル(Flexeril)などの商品名で販売されている医薬品であり、筋骨格から突然発生する筋肉攣縮状態のときに用いられる[5]大脳性麻痺には有用でない[5]。投与法は経口である[5]。数週間以上の使用は推奨されない[5]

一般的な副作用には、頭痛、疲労感、めまい、口渇、などがあげられる[5]。重度の副作用には、不整脈があげられる[5]。妊娠中の人への投与による害は無いとする証拠はなく、妊婦を対象とした十分な研究はされていない[5]MAO阻害剤とは併用はするべきでない[5]。シクロベンザプリンの作用機序は明確ではない[5]

シクロベンザプリンは1977年に米国で医療用に承認された[5]後発医薬品として入手できる[5]。2012年時点の英国では入手できない[6]。日本では承認されていない。

出典

  1. ^ Micromedex® 2010 – DRUGDEX Evaluations (Cyclobenzaprine Hydrochloride)
  2. ^ Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only”. nih.gov. 2016年10月1日閲覧。
  3. ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (2016年5月). “AMR40470 (Amrix) Prescribing Information”. 2016年10月1日閲覧。
  4. ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (2016年5月). “AMR40470 (Amrix) Prescribing Information”. 2016年10月1日閲覧。
  5. ^ a b c d e f g h i j k Cyclobenzaprine Monograph for Professionals”. Drugs.com. AHFS. 2018年12月22日閲覧。
  6. ^ Fibromyalgia, psychiatric comorbidity, and the somatosensory cortex. 5. (2012). p. a522. http://www.bjmp.org/content/fibromyalgia-psychiatric-comorbidity-and-somatosensory-cortex. 


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