エファビレンツ
| 分子式： | C14H9ClF3NO2 |
| その他の名称： | L-743726、DMP-266、(4S)-4-(Cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-6-chloro-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one、(4S)-6-Chloro-4α-(trifluoromethyl)-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one、エファビレンズ、Efavirenz、エファビレンツ、ススチバ、Sustiva、(4S)-4α-(Trifluoromethyl)-4-(cyclopropylethynyl)-6-chloro-1,2-dihydro-4H-3,1-benzoxazine-2-one、ストックリン、Stocrin、EFV、(4S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazine-2-one |
| 体系名： | (4S)-6-クロロ-4α-(トリフルオロメチル)-4-(シクロプロピルエチニル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、(4S)-4-(シクロプロピルエチニル)-4-(トリフルオロメチル)-6-クロロ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、(4S)-4α-(トリフルオロメチル)-4-(シクロプロピルエチニル)-6-クロロ-1,2-ジヒドロ-4H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン、(4S)-6-クロロ-4-(シクロプロピルエチニル)-4-(トリフルオロメチル)-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オン |
エファビレンツ
【概要】 非核酸系逆転写酵素阻害剤の一般名。商品名は日本とドイツではストックリンで、その他ではサスティバ。開発はデュポン・メルク社、日本では萬有製薬が販売。200mg/Cap。薬価は742円。
【用法・用量】 体重15Kgまでは200mg、20Kgまでは250mg、25Kgまでは300mg、40Kg以上の成人では600mgを1日1回服用。高脂肪食は避ける。精神症状を避けるために4週間までは就寝前服用。
【代謝・排泄】 血中半減期は40-52時間。チトクロームP450(CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4)を誘導しかつ阻害するので、トリアゾラム、シサプリドなど併用禁忌。プロテアーゼ阻害剤との併用では用量調節も考慮。
【副作用】 精神症状として不眠症、集中力低下、悪夢など。CYP誘導によって普通2週間以内に慣れる。他に肝機能異常、皮疹など。本剤はCYP 2B6で代謝されるが、2B6には遺伝子多型があり、*6をホモ接合体で持つ人(日本で約5%)は本剤の代謝が遅れ、血中濃度が必要以上に高くなる。このため量に依存した副作用である精神神経症状が強く出る。血中濃度が高すぎる場合は使用量を減らすのが安全かつ合理的である。
【耐性】 一次：K103N, Y181C, Y188L, G190A。二次：L100I, V108I, P225H。
【URL】http://www.haart-support.jp/information/efv_pi.shtml
《参照》 抗ＨＩＶ薬、 非核酸系逆転写酵素阻害剤、 チトクロームＰ４５０、 薬物相互作用、 禁忌
エファビレンツ
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2024/08/21 23:21 UTC 版)
 | |
 | |
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
| |
| 臨床データ | |
| 発音 | [ɪˈfævɪrɛnz] i-FAV-i-renz |
| 販売名 | Atripla, Sustiva, others[1] |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a699004 |
| ライセンス | EMA:リンク |
| 胎児危険度分類 |
|
| 法的規制 | |
| 投与経路 | By mouth (capsules, tablets) |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 40–45% (under fasting conditions) |
| 血漿タンパク結合 | 99.5–99.75% |
| 代謝 | Hepatic (CYP2A6 and CYP2B6-mediated) |
| 作用発現 | 3–5 hours |
| 半減期 | 40–55 hours |
| 排泄 | Urine (14–34%) and feces (16–61%) |
| 識別 | |
| CAS番号 |
154598-52-4  |
| ATCコード | J05AG03 (WHO) |
| PubChem | CID: 64139 |
| DrugBank |
DB00625 |
| ChemSpider |
57715 |
| UNII |
JE6H2O27P8 |
| KEGG |
D00896 |
| ChEBI |
CHEBI:119486 |
| ChEMBL |
CHEMBL223228 |
| NIAID ChemDB | 032934 |
| PDB ligand ID | EFZ (PDBe, RCSB PDB) |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C14H9ClF3NO2 |
| 分子量 | 315.675 g/mol |
| |
| |
エファビレンツ(efavirenz, EFV)は商標名のサスティバ(Sustiva)などで販売されるHIV/エイズの予防と治療に用いられる抗レトロウイルス薬である[1]。一般的に他の抗レトロウイルス薬との併用が勧められる[1]。注射針による怪我やその他の潜在するウイルスに曝露した場合の感染予防に用いられる[1]。単体または混合薬のエファビレンツ/エムトリシタビン/テノフォビルで売られる[1]。投与法は経口である[1]。
主な副作用には発疹、吐き気、頭痛、疲労感、不眠症などがあげられる[1]。一部の発疹にはスティーブンス・ジョンソン症候群など重度の副作用がある[1]。その他の重度の副作用には、うつ病、自殺願望、肝臓病、発作があげられる[1]。妊娠中の使用は安全ではない[1]。非核酸系逆転写酵素阻害剤(NNRTI)の一つであり、その作用機序は逆転写酵素の働きを阻害することで効果がある[1]。
エファビレンツが米国で医薬品として承認されたのは1998年である[1]。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており、最も効果的で安全な医療制度に必要とされる医薬品である[2]。2015年の時点では後発医薬品としては入手できない[3]。開発途上国での卸売価格は1か月分約$3.27～$9.15米ドルである[4]。2015年時点の米国での一般的な1か月分の薬にかかる費用は$200米ドル以上である[3]。
出典
- ^ a b c d e f g h i j k l “Efavirenz”. The American Society of Health-System Pharmacists. 17 November 2016時点のオリジナルよりアーカイブ。28 November 2016閲覧。
- ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (April 2015). 13 December 2016時点のオリジナルよりアーカイブ。8 December 2016閲覧。
- ^ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 62. ISBN 9781284057560
- ^ “Efavirenz”. International Drug Price Indicator Guide. 28 November 2016閲覧。
固有名詞の分類
- エファビレンツのページへのリンク
