プロテアーゼ阻害剤
【概要】 感染細胞の中でHIVの部品が作られる時、HIV蛋白(gag-pol)を切り出す"はさみ"の役割がHIVプロテアーゼ。はさみの刃にはまり込んで働きを邪魔する薬があれば、成熟HIVができない。プロテアーゼ阻害剤は成熟した感染性のHIVができるのを食い止めることになる。
【種類】 現在市販されているものは、サキナビル、インジナビル、リトナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル、アタザナビル、フォスアンプレナビル、そして海外ではチプラナビルがある。1日に必要なカプセル数や服薬回数が少なくなる傾向がある。
【効果】 一般に血液のウイルス量をおよそ10分の１から100分の１近くまで減らす能力がある。蛋白分解酵素の構造を決める遺伝子に変化が起これば耐性が発生する可能性がある。1ケ所よりも数ケ所と変異が蓄積して高度耐性となるようだ。また交差耐性の問題もある。
《参照》 サキナビル、 インジナビル、 リトナビル、 ネルフィナビル、 アンプレナビル、 ロピナビル、 アタザナビル、 耐性、 交差耐性
プロテアーゼ阻害剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/04/15 09:13 UTC 版)
プロテアーゼ阻害剤（プロテアーゼそがいざい、protease inhibitor）
- 1 プロテアーゼ阻害剤とは
- 2 プロテアーゼ阻害剤の概要
プロテアーゼ阻害剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/12/18 02:05 UTC 版)
MALT1のプロテアーゼ活性は有望な治療標的であるため、さまざまなスクリーニングによってさまざまなタイプのプロテアーゼ阻害剤が発見されている。MALT1のプロテアーゼ活性に対する薬剤の開発は、複数の製薬会社や独立した研究グループの間で活発な競争が行われている。ペプチドベースの阻害剤としては、当初メタカスパーゼ阻害剤として発見されたVRPR-fmkのほか、最適なペプチド配列（LVSR）に基づいたものやさらなる化学修飾が行われたペプチド阻害剤が開発されており、ヤンセンは現在このタイプの阻害剤の臨床試験を行っている。また、メパジン（英語版）やクロルプロマジンなどのフェノチアジン系化合物（神経・精神疾患に対して臨床利用されている）が、MALT1のプロテアーゼ活性のアロステリック阻害剤となることが発見されている。ビペリデンはフェノチアジン系化合物と同様にMALT1プロテアーゼ阻害剤として作用し、膵臓がんに対して有望な結果を示している。分子モデリングによるアプローチからは、活性部位に対する低分子阻害剤MI-2が開発されている。さらに、β-ラパコン（β-lapachone）のアナログがMALT1プロテアーゼ阻害剤として同定されている。キノリン・チアゾロピリジン系のアロステリック阻害剤はマウスの疾患モデルで機能することが示されている。Dictyosporium属の菌類の二次代謝産物（oxepinochromenones）は、MALT1プロテアーゼ阻害活性を示す。ノバルティスはピラゾロピリミジン（英語版）誘導体のMALT1プロテアーゼ阻害剤の開発を行っている。また、VIB（Vlaams Instituut voor Biotechnologie）とそのスピンオフのCD3（Centre for Drug Design and Discovery）、アストラゼネカ、LupinとアッヴィもMALT1プロテアーゼ阻害剤の開発を行っている。コーディア・セラピューティクス（Chordia therapeutics）は2020年にMALT1プロテアーゼ阻害剤の臨床試験を開始する
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