かがく‐しゅうしょく〔クワガクシウシヨク〕【化学修飾】
化学修飾
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/03/18 08:33 UTC 版)
アンチセンス核酸の易分解性に対応する核酸化学修飾には、リン酸部分、糖部分、塩基部分の修飾と3つに大別される。ヌシネルセンは2'-MOE修飾を用いて完全糖鎖修飾型かつホスホロチオエートを用いた完全リン酸修飾型のヌクレオチドである。そのため核酸分解酵素に認識されにくく、脳脊髄液中の終末相半減期は135~177日と生体内で長い半減期を持つ。
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化学修飾
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2019/03/27 04:52 UTC 版)
2010年にオクテニルコハク酸無水物(OSA)とEPLを反応させて疎水性に変えられたε-ポリリジンが合成された。このOSA-γ-EPLは、EPLよりも低いガラス転移温度を有していることが判明した。 OSA-γ-EPLは、水中で水の表面張力を下げ、両親媒性のポリマーミセルを形成した。 OSA-γ-EPLの抗菌活性について検討したところ、大腸菌 O157:H7株に対するOSA-γ-EPLの最小発育阻止濃度はEPLとほぼ同じであった。 すなわち化学修飾されたEPLは水不溶性の薬物のカプセル化における界面活性剤や乳化剤として、または抗菌剤として使用することができる二官能性分子になる可能性を秘めている。
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