代謝・排泄
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/06/05 04:14 UTC 版)
エトドラクは肝代謝型の薬物として知られているものの、肝臓で代謝されて生成した代謝物は、主に腎臓から尿中へと排泄される。なお、エトドラクの半減期は7.3±4.0 時間ほどである。
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代謝・排泄
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/06/03 16:13 UTC 版)
体内に吸収されたエリスロマイシンは、大部分が肝臓で脱メチル化を受ける。脱メチル化されたエリスロマイシンの抗菌活性は、低下する事が知られている。参考までに、主な排出経路は胆汁である。なお、ごく少量は尿に排出されるものの、血液透析や腹膜透析を行ってもエリスロマイシンは、ほとんど体内から除去されない。半減期は約1.5時間である。
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代謝・排泄
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/09/08 04:27 UTC 版)
ヒトにおけるドキシサイクリンの血中濃度半減期は12時間前後と、テトラサイクリン系の抗菌薬としては比較的長い。このため、ドキシサイクリン感受性の細菌に対しては、1日1回投与で充分に効果を上げられるとされている。参考までに、健康なヒトに対する200 mg経口単回投与の72時間後の血中濃度ですら、約0.07 (µg/ml)であった。これは、上記のドキシサイクリン感受性菌の最小発育阻止濃度に近い値である。このように経口投与72時間経過後でも感受性菌の最小発育阻止濃度を下回るか下回らないかといった血中濃度が維持されるため、ヒトにおいてはドキシサイクリンの効果は長時間持続すると考えられる。なお、ドキシサイクリンは腎臓への移行性が最も高く、健康なヒトでは主に尿中に排泄されるものの、尿中の他に、胆汁中にも排泄される。このためドキシサイクリンは、腎不全のヒトに対しても、投与量を減量する必要のないテトラサイクリン系の抗菌薬とされる。
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代謝・排泄
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/05/20 04:19 UTC 版)
体内でグルクロン酸抱合され、または尿素と結合し、ルバゾン酸(Rubazonic acid)または Antipylurea となって尿中に排泄される。このために尿が赤色を呈する。
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代謝・排泄
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/05/11 08:59 UTC 版)
肝臓での主要代謝産物(投与量の80〜85%)は4-カルボキシピラゾールである。他にはピラゾール、4-ヒドロキシメチルピラゾール、ならびに4-カルボキシピラゾールおよび4-ヒドロキシメチルピラゾールのグルクロン酸抱合体である。 繰り返し投与すると、シトクロムP450が誘導されてホメピゾールの代謝消失が加速される。 健康成人に投与した場合、尿中への排泄は1〜3.5%である。代謝産物も同程度尿中に排泄される。 ホメピゾールは人工透析で除去できる。
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代謝・排泄
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/06/09 22:47 UTC 版)
アデノシンは、アデノシンキナーゼによってリン酸化され、AMPに変換される。 一方でアデノシンはアデノシンデアミナーゼによって、プリン環に結合しているアミノ基が取り外され、イノシンに変換される場合もある。イノシンは、リボースが外されてヒポキサンチンに変えられる。ヒポキサンチンの一部は、酵素によって5-ホスホリボシル-1-ピロリン酸と反応させて、IMPに変換し、その後、多段階の反応を経て、AMPやGMPなどとして再利用される。逆に余剰なヒポキサンチンは、ヒトの場合で尿酸まで酸化され、余剰な尿酸は尿中へと排泄される。参考までに、ウリカーゼを発現している動物は、尿酸をアラントインに酸化して、さらに水溶性を高め、これを尿中へと排泄する。
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代謝・排泄
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/02/18 23:26 UTC 版)
体内に吸収されたセフォペラゾンは、ヒト、サル、ウサギ、イヌ、ラット、マウスのいずれの動物種においても、ほとんど代謝を受けない。したがって、多くは未変化体、すなわち、セフォペラゾンのままで体外へと排泄される。ただし、腸内細菌によってセフォペラゾンが加水分解されることはある。なお、既述の通り、経口投与されたセフォペラゾンの多くは、吸収されることなく糞便中へと排泄される。この他に、吸収されたセフォペラゾンが肝臓から胆汁中へと排泄されて、それが糞便中へと出てくることもある。さらに、吸収されたセフォペラゾンは、腎臓から尿中へと排泄されることもある。この吸収されたセフォペラゾンの胆汁中への排泄と、尿中への排泄の比率には動物種によって差が見られ、比較的身体が大きな動物であるサル、イヌ、ウサギでは尿中へと排泄される割合が多く、比較的身体が小さな動物であるラットでは胆汁中へと排泄される割合が多い。
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代謝・排泄
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/06/15 04:56 UTC 版)
「メタヨードベンジルグアニジン」の記事における「代謝・排泄」の解説
投与量の10%未満がm-ヨード馬尿酸(m-iodohippuric acid、MIHA)に代謝されるが、この代謝物がどのようにして生成されるのか、そのメカニズムは不明である。
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