逆転写酵素阻害剤とは? わかりやすく解説

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逆転写酵素阻害剤

Reverse Transcriptase inhibitor, RTI

【概要】 逆転写酵素ウイルス特有な酵素人間持っていない。逆転写酵素阻害剤はこの酵素働き邪魔するであり、ウイルス遺伝子から細胞核組み込まれるDNAへのコピーができなくさせる。逆転写酵素阻害剤は2種類分けられる核酸系(ヌクレオシド系)逆転写酵素阻害剤は核酸というDNA部品で、正規部品とはまがいものであるため正しHIVプロウイルスDNAができなくなる。非核酸系(非ヌクレオシド系)逆転写酵素阻害剤は逆転写酵素結びつくことにより酵素化学構造変化させて酵素働き失わせる。こうして正しHIVDNAができなくなる。

《参照》 抗HIV薬逆転写酵素核酸系逆転写酵素阻害剤非核酸系逆転写酵素阻害剤薬剤耐性


逆転写酵素阻害剤

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/12/18 09:45 UTC 版)

逆転写酵素阻害剤(ぎゃくてんしゃこうそそがいざい、 : Reverse-transcriptase inhibitors, RTIs)は、 HIV感染症またはAIDSの治療に使用される抗レトロウイルス薬の一種であり、場合によってはB型肝炎も治療する。RTIsは、HIVおよびその他のレトロウイルスの複製に必要なウイルスDNAポリメラーゼである逆転写酵素の活性を阻害する。


  1. ^ Islatravir
  2. ^ Hachiya, A; Kodama, EN; Schuckmann, MM; Kirby, KA; Michailidis, E; Sakagami, Y; Oka, S; Singh, K et al. (2011). “K70Q adds high-level tenofovir resistance to "Q151M complex" HIV reverse transcriptase through the enhanced discrimination mechanism”. PLoS ONE 6 (1): e16242. Bibcode2011PLoSO...616242H. doi:10.1371/journal.pone.0016242. PMC 3020970. PMID 21249155. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3020970/. 
  3. ^ Sarafianos, SG; Das, K; Clark Jr, AD; Ding, J; Boyer, PL; Hughes, SH; Arnold, E (1999). “Lamivudine (3TC) resistance in HIV-1 reverse transcriptase involves steric hindrance with beta-branched amino acids”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 96 (18): 10027–32. Bibcode1999PNAS...9610027S. doi:10.1073/pnas.96.18.10027. PMC 17836. PMID 10468556. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC17836/. 
  4. ^ Shafer, RW; Kozal, MJ; Winters, MA; Iversen, AK; Katzenstein, DA; Ragni, MV; Meyer Wa, 3rd; Gupta, P et al. (1994). “Combination therapy with zidovudine and didanosine selects for drug-resistant human immunodeficiency virus type 1 strains with unique patterns of pol gene mutations”. The Journal of Infectious Diseases 169 (4): 722–9. doi:10.1093/infdis/169.4.722. PMID 8133086. 
  5. ^ Iversen, AK; Shafer, RW; Wehrly, K; Winters, MA; Mullins, JI; Chesebro, B; Merigan, TC (1996). “Multidrug-resistant human immunodeficiency virus type 1 strains resulting from combination antiretroviral therapy”. Journal of Virology 70 (2): 1086–90. doi:10.1128/JVI.70.2.1086-1090.1996. PMC 189915. PMID 8551567. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC189915/. 
  6. ^ Maeda, Y; Venzon, DJ; Mitsuya, H (1998). “Altered drug sensitivity, fitness, and evolution of human immunodeficiency virus type 1 with pol gene mutations conferring multi-dideoxynucleoside resistance”. The Journal of Infectious Diseases 177 (5): 1207–13. doi:10.1086/515282. PMID 9593005. 
  7. ^ a b Matsumi, S; Kosalaraksa, P; Tsang, H; Kavlick, MF; Harada, S; Mitsuya, H (2003). “Pathways for the emergence of multi-dideoxynucleoside-resistant HIV-1 variants”. AIDS 17 (8): 1127–37. doi:10.1097/00002030-200305230-00003. PMID 12819513. 
  8. ^ Gao, HQ; Boyer, PL; Sarafianos, SG; Arnold, E; Hughes, SH (2000). “The role of steric hindrance in 3TC resistance of human immunodeficiency virus type-1 reverse transcriptase”. Journal of Molecular Biology 300 (2): 403–18. doi:10.1006/jmbi.2000.3823. PMID 10873473. https://zenodo.org/record/1229892. 
  9. ^ Meyer, PR; Matsuura, SE; Mian, AM; So, AG; Scott, WA (1999). “A mechanism of AZT resistance: an increase in nucleotide-dependent primer unblocking by mutant HIV-1 reverse transcriptase”. Molecular Cell 4 (1): 35–43. doi:10.1016/S1097-2765(00)80185-9. PMID 10445025. 
  10. ^ Boyer, PL; Sarafianos, SG; Arnold, E; Hughes, SH (2001). “Selective excision of AZTMP by drug-resistant human immunodeficiency virus reverse transcriptase”. Journal of Virology 75 (10): 4832–42. doi:10.1128/JVI.75.10.4832-4842.2001. PMC 114238. PMID 11312355. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC114238/. 
  11. ^ Arion, D; Kaushik, N; McCormick, S; Borkow, G; Parniak, MA (1998). “Phenotypic mechanism of HIV-1 resistance to 3'-azido-3'-deoxythymidine (AZT): increased polymerization processivity and enhanced sensitivity to pyrophosphate of the mutant viral reverse transcriptase”. Biochemistry 37 (45): 15908–17. doi:10.1021/bi981200e. PMID 9843396. 
  12. ^ De Clercq, E (1998). “The role of non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) in the therapy of HIV-1 infection”. Antiviral Research 38 (3): 153–79. doi:10.1016/S0166-3542(98)00025-4. PMID 9754886. 
  13. ^ Johnson, VA; Brun-Vezinet, F; Clotet, B; Gunthard, HF; Kuritzkes, DR; Pillay, D; Schapiro, JM; Richman, DD (2009). “Update of the drug resistance mutations in HIV-1: December 2009”. Topics in HIV Medicine 17 (5): 138–45. PMID 20068260. 
  14. ^ Das, Kalyan; Sarafianos, SG; Clark Jr, AD; Boyer, PL; Hughes, SH; Arnold, E (2007). “Crystal structures of clinically relevant Lys103Asn/Tyr181Cys double mutant HIV-1 reverse transcriptase in complexes with ATP and non-nucleoside inhibitor HBY 097”. J Mol Biol 365 (1): 77–89. doi:10.1016/j.jmb.2006.08.097. PMID 17056061. 
  15. ^ Hsiou, Y; Ding, J; Das, K; Clark Jr, AD; Boyer, PL; Lewi, P; Janssen, PA; Kleim, JP et al. (2001). “The Lys103Asn mutation of HIV-1 RT: a novel mechanism of drug resistance”. Journal of Molecular Biology 309 (2): 437–45. doi:10.1006/jmbi.2001.4648. PMID 11371163. https://semanticscholar.org/paper/84a1520ce9c77677887f8743e351f3a6c9a4f025. 
  16. ^ Ren, J; Nichols, C; Bird, L; Chamberlain, P; Weaver, K; Short, S; Stuart, DI; Stammers, DK (2001). “Structural mechanisms of drug resistance for mutations at codons 181 and 188 in HIV-1 reverse transcriptase and the improved resilience of second generation non-nucleoside inhibitors”. Journal of Molecular Biology 312 (4): 795–805. doi:10.1006/jmbi.2001.4988. PMID 11575933. 
  17. ^ Das, K; Ding, J; Hsiou, Y; Clark Jr, AD; Moereels, H; Koymans, L; Andries, K; Pauwels, R et al. (1996). “Crystal structures of 8-Cl and 9-Cl TIBO complexed with wild-type HIV-1 RT and 8-Cl TIBO complexed with the Tyr181Cys HIV-1 RT drug-resistant mutant”. Journal of Molecular Biology 264 (5): 1085–100. doi:10.1006/jmbi.1996.0698. PMID 9000632. 
  18. ^ Hsiou, Y; Das, K; Ding, J; Clark Jr, AD; Kleim, JP; Rösner, M; Winkler, I; Riess, G et al. (1998). “Structures of Tyr188Leu mutant and wild-type HIV-1 reverse transcriptase complexed with the non-nucleoside inhibitor HBY 097: inhibitor flexibility is a useful design feature for reducing drug resistance”. Journal of Molecular Biology 284 (2): 313–23. doi:10.1006/jmbi.1998.2171. PMID 9813120. 
  19. ^ Ren, J; Esnouf, R; Garman, E; Somers, D; Ross, C; Kirby, I; Keeling, J; Darby, G et al. (1995). “High resolution structures of HIV-1 RT from four RT-inhibitor complexes”. Nature Structural Biology 2 (4): 293–302. doi:10.1038/nsb0495-293. PMID 7540934. 


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