核酸系逆転写酵素阻害剤とは? わかりやすく解説

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核酸系逆転写酵素阻害剤

Nucleoside Analogue Reverse Transcriptase Inhibitor

【概要】AZTddIddCd4T、3TC、ABC、FTC、TDFなどの逆転写酵素阻害剤総称。これらは化学構造でヌクレオシ(チ)ドに類似した物質であり、細胞内の酵素により三燐酸化物に変化する逆転写酵素によってDNA鎖にとりこまれるが、塩基同士手を結ぶ位置OHが、N3やHになっているので、手を結べない。DNAの鎖が伸びてゆかない。 

作用細胞内取りこまれ、三燐酸化変化することが必要である。次に細胞内ある程度濃度続け必要がある。つまりチミジンの三燐酸化物とアジドチミジンの三燐酸化物は、逆転写酵素のそばにどちらがあるかで、選ばれるので、ある程度濃度がないと効果は弱いことになる。

《参照》 逆転写酵素阻害剤ヌクレオシド





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