核酸系逆転写酵素阻害剤
【概要】AZT、ddI、ddC、d4T、3TC、ABC、FTC、TDFなどの逆転写酵素阻害剤の総称。これらは化学構造でヌクレオシ(チ)ドに類似した物質であり、細胞内の酵素により三燐酸化物に変化する。逆転写酵素によってDNA鎖にとりこまれるが、塩基同士が手を結ぶ位置のOHが、N3やHになっているので、手を結べない。DNAの鎖が伸びてゆかない。
【作用】細胞内に取りこまれ、三燐酸化に変化することが必要である。次に、細胞内である程度の濃度を続ける必要がある。つまりチミジンの三燐酸化物とアジドチミジンの三燐酸化物は、逆転写酵素のそばにどちらがあるかで、選ばれるので、ある程度の濃度がないと効果は弱いことになる。

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