エンテカビル
エンテカビル
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2016/12/22 17:44 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one
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| 臨床データ | |
| ライセンス | EMA:リンク、US FDA:リンク |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与方法 | 経口 |
| 薬物動態データ | |
| 血漿タンパク結合 | 13% |
| 半減期 | 128–149 時間 |
| 排泄 | 腎排泄 62–73% |
| 識別 | |
| CAS番号 (MeSH) |
142217-69-4 |
| ATCコード | J05AF10 (WHO) |
| PubChem | CID: 153941 |
| DrugBank | APRD00948 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C12H15N5O3 |
| 分子量 | 277.279 g/mol |
エンテカビル（Entecavir、商品名：バラクルード）とは、DNAアナログで、B型慢性肝炎の治療に用いられる逆転写酵素阻害剤の一つである。
B型肝炎ウイルス(hepatitis B virus, 以下HBV)は、その生活環のなかでRNAからDNAへの逆転写を行う。ヒトの細胞は逆転写を必要としないので、この段階を阻害すればHBVの複製のみを阻止できる。複製阻害によりウイルスの増殖は阻止できるが、HBV共有結合閉環DNA(cccDNA)と呼ばれる段階でのウイルスDNAには作用せず、cccDNAは細胞内に残存するため、継続的に服用する必要がある。
適応症
- 慢性B型肝炎
- 急性B型肝炎は適応外であるが処方されることがある。
副作用
臨床試験での副作用発現率は29.8％で、主なものは鼻咽頭炎（8.3％）、頭痛（4.8％）、下痢（2.4％）、背部痛（2.4％）、不眠症（2.4％）、リパーゼ増加（13.1％）、ALT（GPT）上昇（8.3％）、AST（GOT）上昇（6.0％）等であった[1]。
重大な副作用欄には、肝機能障害、投与終了後の肝炎の悪化（6％ 海外の臨床試験では12％とも）、アナフィラキシー様症状、乳酸アシドーシスが記載されている。
特徴
薬理学的な特徴として、逆転写酵素阻害以外に、エンテカビルによるプライミング阻害、マイナス鎖HBV-DNA→プラス鎖HBV-DNA合成阻害がある。
瀰漫性大細胞型B細胞性リンパ腫（DLBCL）で、R-CHOP療法（リツキシマブ、シクロホスファミド、ドキソルビシン、ビンクリスチン、プレドニゾロン）を受ける患者に対し、エンテカビルの投与はR-CHOP後のB型肝炎ウイルス（HBV）関連肝炎の予防効果が高いことが判明した。エンテカビル投与群ではHBV関連肝炎発生率は0％と報告された[2]。
脚注
- ^ “バラクルード錠0.5mg” (2016年4月). 2016年5月27日閲覧。
- ^ Huang H, Li X, Zhu J, Ye S, Zhang H, Wang W et al. (2014). “Entecavir vs lamivudine for prevention of hepatitis B virus reactivation among patients with untreated diffuse large B-cell lymphoma receiving R-CHOP chemotherapy: a randomized clinical trial.”. JAMA 312 (23): 2521-30. doi:10.1001/jama.2014.15704. PMID 25514302.
関連項目
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固有名詞の分類
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