ヌクレオチド類似体逆転写酵素阻害薬

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ヌクレオチド類似体逆転写酵素阻害薬（NtARTIsまたはNtRTIs）

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/12/18 09:45 UTC 版)

「逆転写酵素阻害剤」の記事における「ヌクレオチド類似体逆転写酵素阻害薬（NtARTIsまたはNtRTIs）」の解説

前述のように、宿主細胞はヌクレオシド類似体をヌクレオチド類似体にリン酸化する。後者は、ウイルスと宿主の両方のDNAの毒物の構成要素（ 連鎖停止剤、chain terminator）として機能し、それぞれ望ましい抗ウイルス効果と薬物毒性/副作用を引き起こす。ホスホン酸 ヌクレオチド類似体逆転写酵素阻害剤（NtARTIsまたはNtRTIs）を使用すると、最初のリン酸化段階が直接不要になるが、ホスト酵素は抗ウイルス活性のためにホスホン酸ヌクレオチド類似体をホスホン酸二リン酸状態にリン酸化する必要がある。これらの分子は、チェコ科学アカデミーのAntonin Holyによって最初に合成され、ギリアドによって商品化された。 テノホビルは、TDFとしても知られ、ヒトの体内で溶解する分子側鎖によって不活性化された活性化合物を含むいわゆる「プロドラッグ」であり、低用量のテノフォビルを目的の活性部位に到達させることができる。プロドラッグ形態の一例は、商品名ビリアード（米国ギリアド・サイエンシズ）のテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩である。米国では、HIVとB型肝炎の両方の治療薬として承認されている。 アデホビルは、ADVまたはbis-POM PMPAとしても知られ、商品名Preveon、ヘプセラ。毒性の問題のため、HIVの治療にはFDAによって承認されていないが、B型肝炎の治療についてはより低用量で承認されている。 NRTIs / NtRTIsは時系列順にリストされることが多い。ヌクレオシド/ヌクレオチドアナログで、その順は、シチジン、グアノシン、チミジン、およびアデノシン。 チミジン類似体： ジドブジン （AZT）、スタブジン （d4T） シチジン類似体： ザルシタビン （ddC）、 ラミブジン （3TC）、エムトリシタビン （FTC） グアノシン類似体： アバカビル （ABC）、エンテカビル （ETV） アデノシン類似体： ジダノシン （ddI）、 テノフォビル （TDF）、アデフォビル （ADV）