ヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤（NARTIsまたはNRTIs）
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/12/18 09:45 UTC 版)
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ヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤（NARTIsまたはNRTIs）は、最初に実用化された最初のクラスの抗レトロウイルス薬を構成する。ウイルスDNAに組み込むには、NRTIsを3つのリン酸基をデオキシリボース部分に付加して細胞内で活性化し、NRTI三リン酸を形成する必要があり。このリン酸化ステップは、細胞キナーゼ酵素によって実行される。 ジドブジン（商品名レトロビル）は、AZT、ZDV、およびアジドチミジンとも呼ばれ、HIVの治療のためにFDAによって承認された最初の抗レトロウイルス薬。 ジダノシン（Didanosine、商品名Videx, Videx EC)はddIとも呼ばれ、2番目にFDAに承認された抗レトロウイルス薬だった。アデノシンアナログ。 ザルシタビン（Zalcitabine、商品名Hivid）はddCおよびジデオキシシチジンとも呼ばれ、製造業者によって中止された。 スタブジン（Stavudine、商品名Zerit, Zerit XR）はd4Tとも呼ばれる。 ラミブジン（商品名Zeffix, エピビル）は3TCとも呼ばれ、HIVとB型肝炎の両方の治療に承認されている。 アバカビル（商品名ザイアジェン）はABCとも呼ばれ、グアノシンアナログ。 エムトリシタビン（商品名エムトリバ（旧Coviracil））はFTCとも呼ばれ、ラミブジンと構造的に類似しており、HIVの治療に承認されていて、B型肝炎の臨床試験が続いている。 エンテカビル（商品名バラク―ド）はETVとも呼ばれ、B型肝炎に用いられる、グアノシンアナログ。HIV治療には承認されていない。 エムトリシタビンとテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩の配合剤であるツルバダは、HIVの治療と予防に用いられる。米国ではHIV予防として承認されており、ギリアド・サイエンシズが製造している。
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