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イミプラミン【imipramine】

読み方：いみぷらみん

三環系抗鬱(こううつ)薬。抑鬱状態の改善、不安解消などの作用が認められる。


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イミプラミン

分子式：C19H24N2
その他の名称：イミプラミン、N-(γ-ジメチルアミノプロピル)イミノジベンジル、Imipramine、N-(γ-Dimethylaminopropyl)iminodibenzyl、5-[3-(Dimethylamino)propyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine、10,11-Dihydro-5-(3-dimethylaminopropyl)-5H-dibenz[b,f]azepine、10,11-Dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenz[b,f]azepine-5-(1-propanamine)、デスメチルトリミプラミン、Desmethyltrimipramine、N,N-Dimethyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-propane-1-amine、メリプラミン、Melipramine、N,N-Dimethyl-3-[(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine)-5-yl]-1-propanamine、10,11-Dihydro-5-[3-(dimethylamino)propyl]-5H-dibenzo[b,f]azepine、Org-2463、3-(5H-10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-yl)propyldimethylamine、N,N-Dimethyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-(propane-1-amine)、N,N-Dimethyl-3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-yl)propane-1-amine
体系名：10,11-ジヒドロ-N,N-ジメチル-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-(プロパン-1-アミン)、10,11-ジヒドロ-N,N-ジメチル-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-プロパン-1-アミン、10,11-ジヒドロ-N,N-ジメチル-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-(1-プロパンアミン)、5-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン、10,11-ジヒドロ-5-(3-ジメチルアミノプロピル)-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン、N,N-ジメチル-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-プロパン-1-アミン、N,N-ジメチル-3-[(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン)-5-イル]-1-プロパンアミン、10,11-ジヒドロ-5-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン、3-(5H-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)プロピルジメチルアミン、N,N-ジメチル-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-(プロパン-1-アミン)、N,N-ジメチル-3-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)プロパン-1-アミン

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イミプラミン

薬物名イミプラミン
英名imipramin
化合物名or商品名トフラニール他
分子式C19H24N2
分子データ
用途抗うつ薬
副作用排尿困難，幻覚など
胎,授乳児への影響安全度Ｃ
備考遺尿症に内服する
融点／℃170～174
沸点／℃－
LD50(マウス)/mg kg-1350(経口)
LD50(その他)/mg kg-1－
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イミプラミン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2023/12/19 19:01 UTC 版)

イミプラミン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • US: D
  • 胎児への障害のリスク
法的規制
  • ℞ (Prescription only)
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 ?
代謝 肝臓
デシプラミンが主な活性代謝物
半減期 11-25時間
排泄 腎臓
識別
CAS番号
 50-49-7 113-52-0（塩酸塩）
ATCコード N06AA02 (WHO)
PubChem CID: 3696
DrugBank APRD00672
ChemSpider 3568
KEGG D08070
化学的データ
化学式 C19H24N2
分子量 280.407
テンプレートを表示

イミプラミン (imipramine) は、抗うつ薬として用いられる有機化合物の一種。脳内神経末端へのノルアドレナリン、セロトニンの再取り込みを阻害する。塩酸塩は無臭で水に溶けやすい。第1世代の三環系抗うつ薬として知られ、うつ病、うつ状態、夜尿症の治療に用いられる。スイスの精神科医ローランド・クーンが1957年に抗うつ作用を報告した[1]。商品名トフラニールでアルフレッサ ファーマから、イミドールで田辺三菱製薬から販売されている。

適応

  • うつ病・うつ状態
  • 遺尿症

研究

2001年に報告された「スタディー329」[2]を再解析したところ、パロキセチンとイミプラミンは思春期うつ病にともに有効ではない上、有害事象リスクを上昇させることが明らかとなった[3]。

代謝

イミプラミンは主にCYP2D6による水酸化を受けて不活性体となるが、一部はCYP1A2やCYP2C19による脱メチル化を受け、活性代謝物のデシプラミンとなる。CYP2D6の酵素欠損者では、CYP1A2やCYP2C19による脱メチル化が主となり不活性体の生成が抑制されるため、イミプラミンの作用が増強する。

禁忌

副作用

抗コリン作用による以下の副作用が報告されている。

出典

  1. ^ エリオット・S・ヴァレンスタイン 2008, pp. 52–54.
  2. ^ Keller MB, et al. Efficacy of paroxetine in the treatment of adolescent major depression: a randomized, controlled trial. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 2001 Jul;40(7):762-72.
  3. ^ Restoring Study 329: efficacy and harms of paroxetine and imipramine in treatment of major depression in adolescence. BMJ 2015; 351 doi:10.1136/bmj.h4320
 
受容体拮抗薬 / 再取り込み阻害薬
セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬 (SARIs)
ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSAs)
ノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬 (NDDIs)
 
アザピロン と 5-HT1A阻害薬
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イミプラミン （イミドール、トフラニール）

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/10/08 15:31 UTC 版)

「抗うつ薬」の記事における「イミプラミン （イミドール、トフラニール）」の解説

最初に作られたTCAである。アミトリプチリン よりも抗コリン作用、鎮静作用が弱いがノルトリプチリンよりは強い。起立性低血圧も比較的少ない。

※この「イミプラミン （イミドール、トフラニール）」の解説は、「抗うつ薬」の解説の一部です。
「イミプラミン （イミドール、トフラニール）」を含む「抗うつ薬」の記事については、「抗うつ薬」の概要を参照ください。

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