吸収過程とは? わかりやすく解説

吸収過程

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2020/09/05 06:31 UTC 版)

薬物相互作用」の記事における「吸収過程」の解説

吸収とは血中薬物取り込まれる過程指しており、小腸始め、胃や大腸皮膚、目、鼻等において生じる。 小腸の酵素あるいはP-糖タンパク質を介した相互作用 小腸上皮には薬物代謝酵素であるシトクロムP450 (CYP) の一種であるCYP3A4発現している。シトクロムP450には様々な種類があるが、中でもCYP3A4基質となる薬剤非常に多いある種薬剤あるいは食物CYP3A4活性変化させることで相互作用生じることが知られており、代表的なものとしてグレープフルーツジュース挙げられるグレープフルーツ中にはフラノクマリン類と呼ばれる化合物含まれており、これが小腸上皮のCYP3A4機能阻害するCYP3A4基質としてカルシウム拮抗薬免疫抑制剤であるシクロスポリンベンゾジアゼピン系睡眠薬であるトリアゾラムなどが挙げられるCYP3A4阻害によりこれらの基質薬物血中移行量は増大し作用増強副作用生じ原因となる可能性がある。グレープフルーツジュースによるCYP3A4阻害作用長時間わたって示されるので、水の代わりにグレープフルーツジュースを飲むような事をしなければ良いというものではなく、これらの基質薬物内服中はグレープフルーツジュース摂取避けなければならない。なお、グレープフルーツジュースによる代謝酵素阻害経口投与した場合限り発現するため、静脈内注射により直接血中入れられ薬物に関してはこの相互作用考えなくて良い逆に抗結核薬リファンピシン健康食品であるセント・ジョーンズ・ワートCYP3A4発現誘導引き起こすことが知られている。この場合併用した基質薬物血中濃度減少し薬効十分に得られないことになる。 また、小腸にはP-糖タンパク質呼ばれる輸送タンパク質存在している。これは小腸限定して発現しているものではなく血液脳関門腎尿細管癌細胞などにも見られる小腸P-糖タンパク質一度吸収され薬物小腸側に排出する役割有するが、P-糖タンパク質阻害により血中基質薬物濃度上昇する事になる。P-糖タンパク質基質薬物としてシクロスポリン強心薬ジゴキシンがある。前述したグレープフルーツジュースCYP3A4のみならずP-糖タンパク質機能をも阻害する事が知られており、一方リファンピシンセント・ジョーンズ・ワートP-糖タンパク質発現誘導する金属イオンとの相互作用 金属イオン、特にアルミニウムマグネシウムカルシウム等の多価陽イオンある種薬物化学的な結合キレート形成と呼ぶ)をすることにより難溶性複合体をつくることがある。これらの金属イオン下剤酸化マグネシウム貧血治療用いられる鉄剤牛乳などに含まれており、ニューキノロン系あるいはテトラサイクリン系抗菌薬などと結合して両者薬効低下を招く。これらの薬物併用する必要がある時には先に吸収阻害を受ける薬物ニューキノロン系など)を内服しその後2-4時間経過してから金属含有製剤内服すると効果的であるとされる吸着剤による薬効低下 吸着剤にはコレスチラミンなどの陰イオン交換樹脂活性炭消化管中において他の薬物吸着し、その吸収妨げことがある。特に活性炭はほとんどの薬物吸着してしまうため、基本的に他の薬剤との同時併用避ける。 胃内容排出速度の変化 薬物吸収には胃内排出速度 (GER) が影響する一般に食事によりGER減少し、それにより多く薬物消化管吸収速度減少する消化管の運動GER影響与え一因であり、ドパミン受容体拮抗薬であるメトクロプラミド蠕動運動促進するため、GER増大させる

※この「吸収過程」の解説は、「薬物相互作用」の解説の一部です。
「吸収過程」を含む「薬物相互作用」の記事については、「薬物相互作用」の概要を参照ください。

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