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GABAA受容体

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GABA_A受容体 (GABA_AR；ギャバ・エーレセプター或いはギャバ・エーじゅようたい) は、イオンチャネル型受容体およびイオンチャネル内蔵型受容体の一つである。リガンドは主要な中枢神経系の抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)である。活性化されると、GABA_A受容体はCl⁻を選択的にイオンチャネルを透過させることにより、神経細胞に過分極が生じる。これにより、活動電位が生じにくくなり神経伝達の阻害効果を引き起こす。規定液中のGABA_A-介在IPSP（抑制性シナプス後電位）の逆転電位は−70 mVで、GABA_BIPSPとは対照的である。

注

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「リガンド依存性イオンチャネル」の記事における「GABAA受容体」の解説

GABAA受容体は、リガンド依存性イオンチャネルである。これらの受容体の内因性リガンドであるGABA (γ-アミノ酪酸) は、中枢神経系における主要な抑制性神経伝達物質である。活性化されると、神経細胞へのCl-の流れを仲介し、神経細胞を過分極化する。GABAA受容体は、神経系を持つすべての生物に存在する。それらは哺乳類の神経系内に広く分布しているため、実質的にすべての脳機能で役割を果たしている。さまざまなリガンドがGABAA受容体に特異的に結合し、Cl-チャネルを活性化または阻害することができる。リガンド：作動薬 : GABA , ムシモール , プロガビド（英語版） , ガボキサドール（英語版）拮抗薬 : ビククリン , gabazine 部分作動薬 : ピペリジン-4-スルホン酸

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「カンナビノイド」の記事における「GABAA受容体」の解説

CB2受容体の慢性的な遮断は、GABAA受容体の変化に関連付けられている抗不安様作用を誘発する。JWH-133（英語版）の急性投与は特に効果がなかった。AM-630の急性投与は不安を増加させ、JWH-133の前投与によって阻止された。AM-630の慢性投与が抗不安であるのに対し、JWH-133の慢性投与は不安様行動を増加させた。AM-630の慢性投与は、CB2受容体と皮質と扁桃体におけるGABAAα2（英語版）およびGABAAγ2（英語版）の遺伝子発現を増加させた。それに対しJWH-133の慢性投与は、遺伝子の反対変化をもたらした。AM-630またはJWH-133での長期投与後に観察された反対の行動および分子の変化は、不安の調節におけるCB2受容体の重要な役割を支持している。マウスの不安を減少させたAM-630の有効性は、不安関連障害の治療における新たな標的としてCB2受容体の可能性を強化している。

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