ミノキシジルとは? わかりやすく解説

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ミノキシジル

分子式C9H15N5O
その他の名称ロニテン、ミノキシジル、Loniten、U-10858、Minoxidil、2,4-Diamino-6-piperidinopyrimidine 3-oxide、2,4-ジアミノ-6-ピペリジノピリミジン=3-オキシド
体系名:6-ピペリジノピリミジン-2,4-ジアミン3-オキシド、2,4-ジアミノ-6-ピペリジノピリミジン3-オキシド


ミノキシジル

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2023/06/14 07:02 UTC 版)

ミノキシジル
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • C
法的規制
  • P(UK) for topical use, otherwise POM
投与方法 経口/ 外用
薬物動態データ
代謝肝臓
半減期4.2 時間
排泄腎臓
識別
CAS番号
38304-91-5
ATCコード C02DC01 (WHO) D11AX01 (WHO)
PubChem CID: 4201
DrugBank APRD00086
ChemSpider 10438564
KEGG D00418
化学的データ
化学式C9H15N5O
分子量209.251 g/mol
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ミノキシジル(Minoxidil)とは血管拡張薬として開発された成分。後に発毛効果があるとされ発毛剤に転用され、日本以外ではRogaine(ロゲイン)の商品名で売られている。

日本では一般用医薬品として各社から市販されている。優れた発毛効果をもたらすことから「飲む育毛剤」とも呼ばれている[1]

概要

1960年代にアップジョン社(現在のファイザー)が創製し、高血圧の経口薬として用いられていた。しかし後に髪を育成し、脱毛症を回復させる効果が発見され、1980年代にアップジョンがはげや脱毛症の治療用として2%のミノキシジル外用溶液を「Rogaine」として販売し始めた。内服薬としては副作用が発見されたため[2]頭部に塗布する液状の外用薬として売られている。なお、ファイザーは世界規模でOTC事業をジョンソン・エンド・ジョンソン(J&J)に売却したため、ロゲインの販売元はJ&J傘下のMcNEIL(マクニール社)に移管されている。

毛成長のメカニズムについては、毛乳頭細胞や毛母細胞の活性化と説明されているが詳細は未だわかっていない。同じはげ治療薬のフィナステリドは薬理作用が異なるので併用が可能であり、また併用した方がそれぞれを個別に使用するよりも発毛効果を高める事が出来る[要出典][3]

日本国内においてもミノキシジルを成分とした内服薬であるLoniten(ロニテン)及びそのジェネリック医薬品を個人輸入の形で入手する事が可能だが、国内では未認可の薬である上、本来の用途は高血圧の治療のための血管拡張薬であり、服用する事により、重篤な症状を引き起こす可能性があるので注意が必要である。(脱毛の治療#ミノキシジル参照)発毛効果としては、外用薬よりも内服薬のほうが高いとされている。

日本

日本ではミノキシジル成分の医療用医薬品が未発売であるが、大正製薬が一般用医薬品として開発を行い1999年からミノキシジル成分1%の「リアップ」として発売開始された(ダイレクトOTC第1号製品)。同時期に国内で承認・上市した(医療用医薬品)バイアグラと共に生活改善薬として人気を博し、発売当初は品薄状態が続いた。

2005年には女性用の「リアップレディ」も発売され、2009年にはミノキシジルを5%配合した「リアップX5」が発売された。また2017年にはミノキシジル5%に加え、皮脂の分泌、酸化を抑え、頭皮の炎症を抑える効果がある成分(ピリドキシン塩酸塩、トコフェロール酢酸エステル、l-メントール)を配合した「リアップX5プラスローション」が発売された。なお、「リアップ」発売前から現在まで「リアップ」よりも主成分が濃厚で廉価である理由で「ロゲイン」の個人輸入も多く行われてきた。

2018年には後発医薬品が解禁され、他社も男性用のミノキシジル5%製剤に参入するようになり、同年8月にアンファーから「スカルプD メディカルミノキ5」[4]が、同年11月にはロート製薬から「リグロEX5」[5]東和薬品から「ミノアップ」[6]がそれぞれ発売された。

副作用

脱毛に対抗する薬なので、最も一般的な副作用は頭皮の痒みである。ミノキシジルやロゲインなどの外用薬に含まれる基剤成分・プロピレングリコールに対するアレルギー反応がしばしば見られる。多量のミノキシジルは低血圧の原因となる可能性がある。日焼けした頭皮に使用する場合に見られがちであるが、ワセリントレチノインと併用すると薬剤の過剰な吸収が起こりえることが知られている。

ミノキシジルの使用中は脱毛を止められるが、使用をやめると再び起こり始める。また、成分が母乳中に移行するため、「リアップ」シリーズでは授乳する乳児がいる場合での使用は禁忌である。

なお、ミノキシジルを使用すると初期脱毛が起こるケースがある。初期脱毛はヘアサイクルが休止期から成長期に移行する際に起こるもので、あくまで一時的な症状である。一般的には1〜2ヶ月で症状が収まるため、重篤な副作用として捉える必要はない[7]

あまり一般的ではないが、他の副作用には以下のようなものがある(「リアップ」の添付文書には具体的な症例を提示しつつ異変を感じたら薬剤師・医師に相談するよう促す文章となっている。)。

  • 霞み目
  • 手、足、顔のしびれや痛み
  • 性欲減退
  • 胸の痛み
  • 急速な体重増加
  • 下肢、手、足、顔のむくみ

ニキビを除き、上記の症状は薬剤の使いすぎの目安になるとされるが、そうでなくても発症する可能性は有るので発症した場合は即ちに医師の診断を受ける事が強く薦められる。

重篤な副作用

「ロゲイン」の開発段階で3名、市販化された「リアップ」の使用中に3名(1999年末の時点)が薬品との因果関係は不明としながらも循環器疾患死亡しており、後者に関しては2003年長妻昭衆議院議員質問主意書を提出し、同年9月に政府・厚生労働省からの答弁書で明らかになるまで販売元の大正製薬は公表しなかった。さらに1999年の発売当初から2003年までに循環器系の副作用が500例寄せられている事も同答弁書で明らかにされた。

「ロゲイン」の副作用で死者が出た事が「リアップ」発売前からワイドショースポーツ紙を中心に報道されていたこともあり、「いきなり誰でも買えるOTC(大衆薬)で発売するのは危険」とする医師薬剤師・業界関係者などの識者は多かった。また、「リアップ」は購入時に薬剤師へ相談する必要があるが、大正製薬への服用相談も多く寄せられていた。大正製薬はニュースリリースを発表[8]すると共に購入時の既往症などのチェックを強化するよう販売店に指導した。その後、2009年の改正薬事法施行により第一類医薬品に区分されたため、法規制が強化された。2018年以降に順次発売されている「リアップ」以外の製品も同様である。

脚注・出典

  1. ^ 【医師監修】飲む育毛剤(ミノキシジル)の効果と副作用 | AGAメディカルケアクリニック|オフィシャル”. 2022年5月20日閲覧。
  2. ^ 大人の科学Vol.30 92ページ 「ミノキシジル」は、AGA治療向けの内服薬として開発が行われていた。しかし、イヌを使った動物実験の結果、心臓破裂で死亡した例があり、内服薬としての開発は中止された。
  3. ^ http://www.hairmedical.com/propecia/[出典無効]
  4. ^ 『スカルプDのアンファーから、第1類医薬品の"発毛剤"登場! 発毛成分「ミノキシジル」5%配合の『スカルプD メディカルミノキ5』』(プレスリリース)アンファー株式会社、2018年8月6日https://www.angfa.jp/news/?p=21422018年11月23日閲覧 
  5. ^ 『ロート製薬から男性用発毛剤が新発売「ミノキシジル」国内最大濃度5%配合『リグロEX5』』(プレスリリース)ロート製薬株式会社、2018年11月1日https://www.rohto.co.jp/news/release/2018/1101_01/2018年11月23日閲覧 
  6. ^ 【新製品】ミノキシジル5%配合の発毛剤を21日に新発売 東和薬品”. 薬事日報 (2018年11月19日). 2018年11月23日閲覧。
  7. ^ ミノキシジルの【効果と副作用】初期脱毛は怖い?内服薬と液体の効き目の違い、飲み方も解説”. MOTEO. 2022年5月20日閲覧。
  8. ^ http://www.taisho.co.jp/company/release/2003/03_0927-j.htm
  • 医療品等安全性情報No.157(1999年11月)他 厚生省
  • リアッププラス/リアップレディ 添付文書(2009年)
  • リアップ 再審査結果報告書(2006年)

ミノキシジル

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/08/13 05:42 UTC 版)

脱毛の治療」の記事における「ミノキシジル」の解説

ミノキシジルは血管拡張薬であり、元々は高血圧治療内服薬商品名ロニテン Loniten)として使われていた。しかし、この薬の副作用として毛髪伸びたり脱毛改善したりすることが発見され1980年代米国アップジョン社の「ロゲイン Rogaine」2%溶液脱毛禿髪治療薬としてFDA認可受けたロゲイン頭皮への局所用として使われるが、男女とも数か月使用25%毛髪成長認められる新たに伸びた毛髪赤ん坊の毛のように細くて色が薄いことが多く、主に頭頂部に生え生え際には効果がない。この効果時間とともに減弱する。 副作用で最も多いのは皮膚頭皮)の刺激症状である。英国患者パンフレットには副作用として「めまい」「動悸」も載っている。 ミノキシジルは頭頂部には効果があるが、前頭部の男性型脱毛には効果がないと言われている。48週間調査研究によれば、5%ミノキシジルでは51%の男性頭頂部の改善見られたが、2%ミノキシジルでは42%だった。プラセボでも13%に効果見られた。効果見られ被験者のうち、頭頂部で中等改善著効だったのは5%ミノキシジルで19%、2%ミノキシジルで10%プラセボで3%だった。 ミノキシジルの薬理作用良くわかっていないが、他の血管拡張薬には同様の効果見られないことから、血管拡張作用のみが毛髪の再成長関与しているわけではない。 なお美容形成外科などを中心にミノキシジルの錠剤処方する医師存在するが、ミノキシジル錠は日本では認可されてはいない。医師治療のために輸入することは厚生労働省によって認められているが、輸入した医師の全責任のもと処方されるこうした状況下でのミノキシジルの内服によって万が一死亡した重大な副作用残ったとしても、国の医薬品副作用保護制度をうけることはできない

※この「ミノキシジル」の解説は、「脱毛の治療」の解説の一部です。
「ミノキシジル」を含む「脱毛の治療」の記事については、「脱毛の治療」の概要を参照ください。

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