gタンパク質共役受容体とは? わかりやすく解説

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Gタンパク質共役受容体

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/05/11 18:03 UTC 版)

Gタンパク質共役受容体(ジータンパクしつきょうやくじゅようたい、: G protein-coupled receptorGPCR)は、生体に存在する受容体の形式の1つである。様々な機能を持ったGタンパク質共役受容体が見られ、既知のタンパク質の中では最大のスーパーファミリーを形成している。別名としてGタンパク質結合受容体、あるいは細胞膜を7回貫通する特徴的な構造から7回膜貫通型受容体ななかいまくかんつうがたじゅようたい[1]と呼ばれることもある。細胞外の神経伝達物質ホルモンを受容してそのシグナルを細胞内に伝えるが、その際Gタンパク質[2]と呼ばれる三量体タンパクを介してシグナル伝達が行われる。Gタンパク質共役受容体には様々な種類が存在し、多くの疾患に関与しているため、市販薬の数割がGタンパク質共役受容体のうちのいずれかを標的としている[3]


  1. ^ : seven transmembrane receptor、7TM
  2. ^ : large G protein
  3. ^ Filmore, David (2004). “It's a GPCR world”. Modern Drug Discovery (American Chemical Society) 2004 (November): 24–28. http://pubs.acs.org/subscribe/journals/mdd/v07/i11/html/1104feature_filmore.html. 
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  22. ^ 坂本順司『理工系のための生物学』、裳華房、2015年8月10日 改訂版、90ページ
  23. ^ Søren G. F. Rasmussen, Brian T. DeVree, Yaozhong Zou, Andrew C. Kruse, Ka Young Chung, Tong Sun Kobilka, Foon Sun Thian, Pil Seok Chae, Els Pardon, Diane Calinski, Jesper M. Mathiesen, Syed T. A. Shah, Joseph A. Lyons, Martin Caffrey, Samuel H. Gellman, Jan Steyaert, Georgios Skiniotis, William I. Weis, Roger K. Sunahara, Brian K. Kobilka (July 2011). “Crystal structure of the beta(2) adrenergic receptor-Gs protein complex”. Nature. doi:10.1038/nature10361. PMID 21772288. 


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Gタンパク質共役受容体

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細胞表面受容体」の記事における「Gタンパク質共役受容体」の解説

詳細は「Gタンパク質共役受容体」を参照 Gタンパク質共役型受容体は、膜貫通型受容体大規模なタンパク質ファミリー構成している。これらは真核生物にのみ存在する。これらの受容体結合し活性化するリガンドには、感光性化合物臭気フェロモンホルモン神経伝達物質などがある。これらのリガンド大きさは、低分子からペプチド大型タンパク質まで様々である。Gタンパク質共役型受容体多く疾患関与しているため、現代多く医薬品の標的となっている。 Gタンパク質共役型受容体関与する2つ主要なシグナル伝達経路がある:cAMPシグナル伝達経路ホスファチジルイノシトールシグナル伝達経路である。どちらもGタンパク質活性化を介して媒介されるGタンパク質は、α、β、およびγとして指定され3つのサブユニットを持つ三量体タンパク質である。受容体活性化応答してαサブユニットは、結合したグアニシン二リン酸(GDP)を放出し、それはグアニシン三リン酸(GTP)によって置換され、それによりαサブユニット活性化し、βおよびγサブユニットから解離する活性化されαサブユニットは、さらに細胞内シグナル伝達タンパク質または標的機タンパク質直接影響与えることができる。

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Gタンパク質共役受容体

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エストロゲン受容体」の記事における「Gタンパク質共役受容体」の解説

1975年、PietrasとSzegoによって細胞膜上にエストロゲン結合部位存在し早いシグナル伝達引き起こすことが報告された。この早いシグナル伝達生殖関連組織である子宮卵巣をはじめ、乳房、骨、神経組織において見られる近年オーファン受容体であるGPR30が膜上に存在するエストロゲン受容体であり、このシグナル伝達関与している可能性示されている。GPR30はGタンパク質共役受容体の一種であり、核内受容体タイプERリガンドの結合により転写因子としてDNA相互作用を行うのに対して、GPR30はDNAとの直接的な相互作用行わず下流存在するセカンドメッセンジャーを介してイオンチャネルに対して影響与えるなどの遺伝子に非依存的な経路存在するまた、乳癌細胞においてはGPR30からの刺激ERリン酸化引き起こし転写活性化引き起こすことも報告されている。しかし、2008年現在においてGPR30が関与する生理機能については未だ明らかではない。

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Gタンパク質共役受容体

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/11/18 05:15 UTC 版)

選択的プロゲステロン受容体修飾薬」の記事における「Gタンパク質共役受容体」の解説

2000年入ってから、プロゲステロン活性転写因子だけでなく、膜結合型のGタンパク質共役受容体(7TMPR(英語版))によっても媒介されることが明らかになった。この受容体活性化されると、アデニル酸シクラーゼ阻害され細胞内のセカンドメッセンジャーであるcAMP生合成減少する

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Gタンパク質共役受容体

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シグナル伝達」の記事における「Gタンパク質共役受容体」の解説

Gタンパク質活性化してそのサブユニット放出し、それを通じて細胞膜のなかの標的となる酵素イオンチャネル作用する

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