生物活性

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生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/02/16 05:53 UTC 版)

生理活性（せいりかっせい、英: biological activity、pharmacological activity）とは、生体内化学物質が生体の特定の生理的調節機能に対して作用する性質のことである。また、生理活性を持つ化学物質は生理活性物質（せいりかっせいぶっしつ、英: synthesis of physiological substance、physiologically active substance、bioactive substance）と呼ばれる。

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生物活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/04/22 07:07 UTC 版)

「ウェルシュ菌」の記事における「生物活性」の解説

生物活性としては細胞膜への小孔形成、小孔形成による膜透過性の変化と細胞の形態変化、細胞死が知られている。これらの細胞に対する毒性は、実験的には腸管のみならず、腎臓、肝臓などに由来する上皮系培養細胞で認められた。多くの膜孔形成性毒素が細胞膜に存在するコレステロールなどの脂質を受容体とし、比較的広範囲の細胞種に対して作用するのに対してCPEは腸管、腎臓、肝臓などに由来する上皮系細胞に対してのみ作用することが古くから知られていた。1990年代にCPE受容体とよばれる4回膜貫通型蛋白質が同定された。後にCPE受容体はタイトジャンクションを形成するクローディン・ファミリータンパクの一つであることが明らかにされた。 クローディン・ファミリーのうちCPE受容体と証明されているものはクローディン3、4、6、8、14である。クローディン1、2、5、10は通常の病態生理学的に想定される毒素濃度ではCPEと結合しない。CPEの一部であるC-CPE（C末端CPE）はクローディンバインダーとして知られている。C-CPEはマウスにおいて大量投与した場合は肝障害を示すことが報告されている。CPE感受性のあるクローディンを発現する培養細胞にC-CPEを添加するとイムノブロッティングでクローディン蛋白質の発現が低下することからC-CPEと結合したクローディンは細胞内に取り込まれ分解されると予想された。タイトジャンクションのリモデリングの際にクローディンがエンドサイトーシスで細胞内に取り込まれることが報告されており、クローディンとC-CPEの複合体も同様に細胞内に取り込まれ分解されると考えられている。

生物活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/06/08 07:22 UTC 版)

「クローディン」の記事における「生物活性」の解説

生物活性としては細胞膜への小孔形成、小孔形成による膜透過性の変化と細胞の形態変化、細胞死が知られている。これらの細胞に対する毒性は、実験的には腸管のみならず、腎臓、肝臓などに由来する上皮系培養細胞で認められた。多くの膜孔形成性毒素が細胞膜に存在するコレステロールなどの脂質を受容体とし、比較的広範囲の細胞種に対して作用するのに対してCPEは腸管、腎臓、肝臓などに由来する上皮系細胞に対してのみ作用することが古くから知られていた。1990年代にCPE受容体とよばれる4回膜貫通型蛋白質が同定された。後にCPE受容体はタイトジャンクションを形成するクローディン・ファミリータンパクの一つであることが明らかにされた。クローディン・ファミリーのうちCPE受容体と証明されているものはクローディン3、4、6、8、14である。クローディン1、2、5、10は通常の病態生理学的に想定される毒素濃度ではCPEと結合しない。CPEの一部であるC-CPE（C末端CPE）はクローディンバインダーとして知られている。C-CPEはマウスにおいて大量投与した場合は肝障害を示すことが報告されている。

生物活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/02/16 05:53 UTC 版)

「生理活性」の記事における「生物活性」の解説

厳密には、上述の生理活性とは本来元から体内に存在する化学物質（内因性物質）の機能を指し、外部から摂取あるいは投与した化学物質（外因性物質）に関してはその機能を生物活性（せいぶつかっせい、英: bioactivity）、物質を生物活性物質（せいぶつかっせいぶっしつ、英: bioactive substance）と言う。 生物活性物質を疾病治療に応用したものが医薬品である。しかし、生物活性を持つことだけが医薬品の特性ではない。複数の生物活性を持てば、それは副作用に通じるし、少量で激しい生物活性をもてば安全な調節の範囲を超え毒性として現れる場合もある。あるいはADME（体の生理機能と薬物が起こす現象群の頭文字）の特性によっては、ごく少量、短時間しか生体内にとどまらないために、生物活性があっても治療効果を表さない場合もある。

生物活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2017/08/22 07:02 UTC 版)

「ホルボールエステル」の記事における「生物活性」の解説

ホルボールエステル類は腫瘍形成を促進する活性を持つことで知られている。特に、12-O-テトラデカノイルホルボール 13-アセタート（TPA）は、発がんのモデルにおいて生物医学研究の試薬として使用される。 ホルボールエステルを含む植物はしばしば有毒である。

生物活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2019/08/08 01:43 UTC 版)

「ブリオスタチン」の記事における「生物活性」の解説

In vitro試験において、ブリオスタチン1は他の抗がん剤との併用で相乗的に働くことが明らかにされている。ブリオスタチンは強力な抗白血病作用を示す他、肺がん、前立腺がん、非ホジキンリンパ腫などに対して効果を示す。 ブリオスタチン1は、抗HIV作用を示す。 ブリオスタチン1は動物試験において記憶の増強効果を示すことが明らかにされている。ブリオスタチン1はエムラミノウミウシ (Hermissenda crassicornis) の記憶保持時間を500%増加させ、ラットの学習効果を飛躍的に高めた。また、ブリオスタチン1はアルツハイマー病モデルマウスを用いた試験において、有意な延命効果を示した。 その他、動物試験において、24時間以内に投与することで脳の虚血性損傷を軽減することが明らかにされている。

生物活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/10/15 06:44 UTC 版)

「インゲノール 3-アンゲラート」の記事における「生物活性」の解説

インゲノール 3-アンゲラートはジテルペン（インゲナン、チグリアン、ダフナン）エステルに属し、ホルボールエステル類やダフナンエステル類（ダフネトキシン、メゼレイン）と同様にプロテインキナーゼCを活性化する。その他のプロテインキナーゼC活性化剤と同様に抗がん作用を示す。 TPAを含むホルボールエステル類と同様に、類縁体のインゲノール 3-脂肪酸エステルは、強力な発がん促進物質である。 インゲノール 3-アンゲラートはマウス皮膚発がん2段階試験において、発がんプロモーション活性を示さなかった（用量100 nmol; 途中で複数のマウスに腫瘍が発生したものの、背部の壊死性損傷によって腫瘍は消失した）。18週後のマウスの生存率は36%であった（TPA 10 nmolでは96%）。

生物活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/02/18 06:48 UTC 版)

「スフィンゴシン-1-リン酸」の記事における「生物活性」の解説

スフィンゴシン自体は細胞をアポトーシスに導く活性を有するが、S1Pは逆に細胞増殖を促進する働きを持つ。また、S1Pは血漿中に多く存在し、10-100nMの低濃度で細胞遊走を促進することが報告されている。マスト細胞はアレルギーに関与しており、細胞内にヒスタミンなどのメディエーターを有する免疫細胞であるが、細胞表面にS1Pに対する受容体を保有しており、リガンドの結合によって顆粒内物質の細胞外放出が引き起こされる。他にもS1Pは細胞外からのカルシウムイオン流入を引き起こすセカンドメッセンジャーとして様々な細胞内プロセスに関与することが知られており、細胞運動の制御や細胞増殖、細胞骨格の形成等を引き起こす。

生物活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/06/08 03:15 UTC 版)

「レトロトランスポゾン」の記事における「生物活性」の解説

レトロトランスポゾンの複製的転移では、因子のコピー数が急速に増加するため、ゲノムサイズが大幅に増大する。DNA 型トランスポゾンの場合と同様、この場合も、遺伝子近傍もしくは遺伝子内への DNA 配列挿入がされることで突然変異が起こりうる。その上、レトロトランスポゾンにより引き起こされる突然変異は、挿入部位での配列が複製機構による転移の際に保持されるので、比較的に安定である。 レトロトランスポゾンの転移と、そのホストゲノム内での残留とは、双方とも、何千万年にわたってきたレトロトランスポゾン・ホストゲノム間関係の結果、レトロトランスポゾン及びホストゲノムへの有害な影響を避けるように、レトロトランスポゾン及びホストゲノム内にコード化された因子により制御されているようである。レトロトランスポゾンとそのホストゲノムとが、お互いの生存機会を最大化するよう、転移、挿入の特異性 (insertion specificities)、そして突然変異形質を統御する機構を共進化させてきた仕方は、ようやく解明され始めたばかりである。

生物活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/08/25 14:23 UTC 版)

「ホタルルシフェリン」の記事における「生物活性」の解説

in vivoでのホタルルシフェリンの合成は完全には解明されていない。D-システインと2-シアノ-6-ヒドロキシベンゾチアゾールとの縮合反応であり、化合物を合成的に生成するために使用されるのと同じ反応である、酵素経路の最終段階のみが研究されている。これは、2つの化合物の原子の放射標識（英語版）とluciferin-regenerating enzymeの同定により確認された。 ホタルでは、ルシフェラーゼにより触媒されるルシフェリンの酸化により、ペルオキシ化合物である1,2-ジオキセタン（英語版）が生成される。ジオキセタンは不安定であり、二酸化炭素と励起ケトンに自然に崩壊し、発光（生物発光）により過剰なエネルギーを放出する。 ホタルルシフェリンとその修飾基質は脂肪酸を模倣しており、生体内の脂肪酸アミドヒロラーゼ (FAAH) の局在化に用いられている。ホタルルシフェリンは、ABCG2トランスポーターの基質であり、トランスポーターの阻害剤をスクリーニングするための生物発光イメージングハイスループットアッセイの一部として使用されている。