作用機序、代謝最終産物、代謝率とは? わかりやすく解説

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作用機序、代謝最終産物、代謝率

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/05/04 00:02 UTC 版)

「フルデオキシグルコース (18F)」の記事における「作用機序、代謝最終産物、代謝率」の解説

グルコースアナログである18F-FDGは、脳、褐色脂肪組織腎臓癌細胞等のグルコース消費の多い細胞取り込まれ、そこでリン酸化される事で細胞外へ漏出しなくなる。通常のグルコース2位水酸基解糖グルコース分解して代謝する事)に必須であるが、18F-FDGにはこの2-ヒドロキシル基が無い。従って、類似分子である2-デオキシ-D-グルコース同様に、18F-FDGはそれ以上細胞内代謝されないその結果,18F-FDGの分布は、体内細胞によるグルコース取り込みリン酸化分布をよく反映している。 しかし、18F-FDGが放射性崩壊した後、その2位のフッ素は18O-に変換され水環境中のヒドロニウムイオンからプロトンH+)を受け取った後、分子2位水酸基に無害で非放射性の酸素標識したグルコース-6-リン酸となる。2位官能基新たに水酸基となった事で、通常のグルコース同じよう正常に代謝され、放射性物質含まない最終生成物生成される理論的にすべての18F-FDGは上記のように代謝され、放射能半減期は109.77分であるが、臨床研究では体内注射された18F-FDGの放射能経路大きく2通り分かれることが示されている。フッ素18活性の約75%は組織内残り半減期109.77分で消失する注射剤の全フッ素18活性の約20%相当する18F-FDGのもう一つ経路は、18F-FDGの投与後2時間までに腎臓排出され半減期は約16分と早い(この部分通常のPETスキャンでは腎集合系と膀胱目立たせる)。この短い生物学的半減期は、全フッ素18トレーサー英語版活性のこの20%部分が、同位体自体減衰するよりも遥かに早く薬物動態学的に(腎系を通じて消失する事を示している。また、この速さは、この18Fの一部がもはやグルコース結合していないことを示唆している。なぜなら、血液中の低濃度グルコース正常な腎臓保持され尿中には排出されないからである。このように18Fが尿中急速に排泄されるため、PET検査受けた患者の尿は、アイソトープ投与数時間放射性物質含んでいる可能性がある。 18F-FDGを投与され患者や汗や排泄物からの放射能は、24時間以内注射後半減期13回)に2-13 = 1⁄8192まで減衰する。実臨床では、18F-FDGを注射した患者は、少なくとも12時間(半減期7回、または最初放射能量の1⁄128減衰する迄)は、乳幼児小児妊婦等、特に放射線敏感な人に近づかないよう指示される

※この「作用機序、代謝最終産物、代謝率」の解説は、「フルデオキシグルコース (18F)」の解説の一部です。
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