抗微生物活性
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/10/14 01:09 UTC 版)
抗微生物ペプチドの殺菌作用の様式はさまざまであり、細胞膜の破壊、代謝への干渉、および細胞内成分のターゲッティングを含む。そのペプチドと標的生物との最初の接触は、ほとんどの細菌の表面は陰イオン的であるので、静電的相互作用によるだろう。そのペプチドのアミノ酸組成、両親媒性、陽イオン的荷電、および大きさは、脂質二重層にくっつき、挿入され、「バレルステーブ」、「カーペット」、または「ドーナツ型小孔」機構によって小孔を形成することを可能にする。あるいは細胞に入り細胞の生存にとって重要な細胞内分子と結合することを可能にする。細胞内結合モデルは細胞壁合成阻害、細胞膜の改変、自己分解酵素の活性化、DNA、RNA、タンパク質の合成阻害、および特定の酵素の阻害を含む。しかし、多くの場合、正確な殺菌機構は不明である。そのような機構の研究に対する新しい技術の1つは二面偏波式干渉計である。 通常の抗生物質の多くとは異なり、これらのペプチドは静菌的(細菌の増殖を阻害する)ではなく殺菌的(細菌を殺す)であるように見える。一般的に、これらペプチドの抗微生物活性は最小阻害濃度(MIC、細菌の増殖を阻害する薬剤の最小濃度)を測定することにより決定される。
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抗微生物活性
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/11/26 10:29 UTC 版)
チオリダジンは、超多剤耐性結核菌を殺菌し、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌をβ-ラクタム系抗生物質に感受性にする事が知られている。本剤の抗生物質活性の作用機序として、細菌の排出(英語版)ポンプの阻害が考えられている。β-ラクタム系抗生物質耐性は、抗生物質を破壊する酵素であるβ-ラクタマーゼが分泌される事に起因する。菌がβ-ラクタマーゼを分泌出来なければ、抗生物質は効果を発揮する。本剤は、肉芽腫性アメーバ性脳炎(英語版)の治療において、従来の抗アメーバ薬(英語版)との併用に成功している[要出典]。
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