薬剤標的として
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/10/04 17:57 UTC 版)
「サイクリン依存性キナーゼ6」の記事における「薬剤標的として」の解説
詳細は「CDK阻害剤（英語版）」を参照 CDK6やCDK4を直接標的としたがん治療は注意を要するが、それはこれらの酵素が正常細胞でも同様に細胞周期に重要な役割を果たしているためである。さらに、これらのタンパク質を標的とした低分子は薬剤耐性を強化させる可能性がある。CDK6を制御する間接的な機構として、CDK6に高い親和性で結合するがキナーゼ活性を誘導しない、変異型サイクリンDを利用する方法がある。この機構の研究はラットの乳腺細胞の腫瘍形成に関して行われているが、ヒトの患者での臨床的効果は確認されていない。
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薬剤標的として
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/11 20:28 UTC 版)
NFATシグナル経路はT細胞増殖性のサイトカインIL-2の産生に不可欠であるため、免疫抑制の誘導のための重要な薬理学的標的となっている。シクロスポリン（CsA）やタクロリムス（FK506）などのカルシニューリン阻害剤はNFATの活性化を阻害し、関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病、潰瘍性大腸炎の治療や、移植臓器に対する拒絶反応を防止するために利用されている。しかしながら、非免疫細胞でのカルシニューリン阻害作用と関係した毒性が存在し、アレルギーや炎症など免疫抑制剤を必要とする他の状況での利用は限定的である。カルシニューリンのホスファターゼ活性を標的とするのではなく、NFATを直接標的化する化合物も存在し、それらは広範囲の免疫抑制効果を示しCsAやFK506のような毒性もみられない。個々のNFATタンパク質は特定の細胞種にのみ存在して特定の遺伝子にのみ影響を与えるため、個々のNFATタンパク質の機能を阻害することでより選択的な免疫効果を得ることが可能となるかもしれない。
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薬剤標的として
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/03/26 16:55 UTC 版)
バンチクツマブ（英語版）は5種類のFrizzled受容体に対するモノクローナル抗体であり、がんの治療に向けた開発が行われている。
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