生理活性

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生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/02/16 05:53 UTC 版)

生理活性（せいりかっせい、英: biological activity、pharmacological activity）とは、生体内化学物質が生体の特定の生理的調節機能に対して作用する性質のことである。また、生理活性を持つ化学物質は生理活性物質（せいりかっせいぶっしつ、英: synthesis of physiological substance、physiologically active substance、bioactive substance）と呼ばれる。

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生理活性

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「オリゴ糖」の記事における「生理活性」の解説

様々な研究より、ビフィズス菌などの腸内善玉菌を増やす効果があることが確認され、さまざまな生理活性作用を期待して健康食品に利用されている。腸内善玉菌を増やす効果がある物質をプレバイオティクスと言う。整腸作用を期待して特定保健用食品として利用されている。単体を安価に高純度化することが困難なため、市販品の多くは液体で流通している。プレバイオティクスには、乳糖果糖オリゴ糖、ガラクトオリゴ糖(GOS)、フラクトオリゴ糖(FOS)、マンナンオリゴ糖(MOS)などがある。 ラフィノースの高純度粉末品は医療用で移植臓器の保存性向上剤としても利用されている。 フラクトオリゴ糖（原料-ショ糖）は、腸内細菌研究の第一人者として知られる光岡知足によりビフィズス菌の増殖活性に優れていることが確認された。

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「三フッ化リン」の記事における「生理活性」の解説

三フッ化リンは一酸化炭素のように、ヘモグロビン上の鉄に強く結合して酸素の吸着を阻害する。

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「ナルドシノン」の記事における「生理活性」の解説

In vitro研究により、この化合物は、ブクラデシン及びスタウロスポリンの誘導する神経突起の伸長に対する濃度依存的な増進効果を示す。同様に、PC12D細胞株において、神経成長因子が仲介する神経突起の伸長、シナプス形成の増強を示す。 さらに、ナルドシノンは培養されたP-388急性リンパ芽球性白血病細胞に対し、細胞毒性を示す。

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「ベンジオダロン」の記事における「生理活性」の解説

ベンジオダロンをWHOでは、心疾患が存在する時に使用する血管拡張薬に分類している。この他に、高尿酸血症モデルのラットにベンジオダロンを投与すれば、腎細動脈症（renal arteriolopathy）と腎性高血圧の発症予防ができたとの報告がある。また、腎臓の移植手術後に発生した高尿酸血症の改善のためには、ベンジオダロンの他にアロプリノールも有効であるものの、この2剤で比較した時は、ベンジオダロンの方が有用であったとされている。なお、ベンジオダロンをマウスに経口投与した際の半数致死量は、450 (mg/kg)である。

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「ファルカリノール」の記事における「生理活性」の解説

ファルカリノールは、1型カンナビノイド受容体の逆活性薬として働き、ケラチノサイト中でアナンダミドの効果を阻害してヒトの皮膚にアレルギー誘発作用を示す。 動物モデルを用いた予備実験では、ある種の癌に対する保護効果を持つことが示唆された。生のニンジンか単離されたファルカリノールを与えられたラットは、アゾキシメタンによる腫瘍の誘導が3分の1になった。 通常のニンジンの摂取では、ヒトに対する毒性はない。しかし、実験室内で動物に多量のファルカリノールを与えると、神経毒となる。

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「オタミキサバン」の記事における「生理活性」の解説

オタミキサバンは、血液凝固カスケードを構成するタンパク質のうち、第Xa因子を可逆的に直接阻害する作用を持つ 。 その阻害定数（Ki値）は、0.5 (nmol/l)とされている 。 したがって、オタミキサバンは抗凝固薬として作用する。その有効性を試すために、ヒトを用いた第III相試験まで行われた 。

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「イソリキリチゲニン」の記事における「生理活性」の解説

幾つかの生理活性が見られる。例えば、ラットの成体の視床下部に存在する神経細胞を用いた実験では、その神経細胞に存在するセロトニン受容体の1種である5-HT2C受容体（英語版）に対して、拮抗作用を持つことが判明した 。 また、マウスに対しては催眠作用を発揮することが見出されている 。 その構造にベンゾジアゼピン骨格を持っておらず、したがってベンゾジアゼピン系薬物ではない。しかしながら、イソリキリチゲニンもベンゾジアゼピン系薬物と同様に、マウスの脳内のGABAA受容体をアロステリックに調節する作用を持つことが示唆されている。と言うのも、ベンゾジアゼピン系薬物び拮抗薬であるフルマゼニルを同時に投与すると、イソリキリチゲニンが持っている催眠作用は完全に打ち消されるからである 。 その他、同じくマウスでは、免疫抑制作用も見い出された 。

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「パルテノリド」の記事における「生理活性」の解説

パルテノリドは、炎症関連転写因子であるNF-κBのp65サブユニットの38番目のシステイン残基に直接結合し（マイケル付加を参照）、NF-κBのDNAへの結合を阻害することで、抗炎症作用を示す。また、IκB（NF-κBの活性を阻害しているタンパク質）キナーゼ (IKK) βサブユニットの179番目のシステイン残基に直接結合してIKKの活性を阻害することで、IκBの分解を抑制し、間接的にNF-κBの活性化を阻害する機構も明らかにされている。 パルテノリドは抗がん剤候補化合物である。パルテノリドは急性骨髄性白血病 (AML) 細胞においてアポトーシスを誘導するのに対して、正常な骨髄細胞に対しては比較的細胞毒性を示さない。さらに、パルテノリドはAMLの原因である幹細胞を殺すため、病気の根本から治療できる可能性がある。また、非ステロイド性抗炎症薬のスリンダク (Sulindac) との併用で肝がん細胞に対して増殖抑制活性を示す。 パルテノリドは水に溶解しないため薬としての応用が制限されているが、より吸収されやすく経口投与可能なアミノ誘導体（パルテノリドのプロドラッグ）が開発されている。 リーシュマニア症の原因である原虫リーシュマニアに対して活性を示す。 パクリタキセルと同様に微小管を安定化するがその活性は弱い。 NFκ-Bの活性化を抑制し、リポ多糖 (LPS) で誘導される骨融解を阻止する。

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「エストロン」の記事における「生理活性」の解説

生理活性能はエストラジオールの半分、エストリオールの5倍。

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「アトロメンチン」の記事における「生理活性」の解説

アトロメンチンのin vitroでの多くの生理活性が研究されている。例えば抗菌活性を持ち、肺炎レンサ球菌の脂質の生合成に必要なエノイル(アシル輸送タンパク質)レダクターゼ (NADH)を阻害する。平滑筋の刺激作用も見せる。また、ヒト白血病U937細胞でアポトーシスを誘導する。抗凝固作用も持つ。

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「イミダゾールジペプチド」の記事における「生理活性」の解説

ヒトがカルノシンとアンセリンを摂取すると速やかにアミノ酸に分解され、骨格筋中に移動、カルノシンに再合成されると考えられている。 生理作用としてはカルシウムの体内輸送およびCa2+-ATPアーゼ作用を刺激することが知られている。 ヒトの生体内では、乳酸の分解促進、尿酸量の調節、筋pH低下の緩衝作用、またイミダゾール基により活性酸素を抑える抗酸化作用を持つことが報告されている。また、抗酸化作用に伴い抗疲労効果もある。バレニンとカルノシンには認知症予防作用があるとされる。

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「パルミチン酸アスコルビル」の記事における「生理活性」の解説

パルミチン酸アスコルビルは、経口摂取した場合、血流に吸収される前に、パルミチン酸とアスコルビン酸に分解される事が知られている。アスコルビン酸はビタミンCとして利用される。なお、パルミチン酸は脂肪酸として利用される。

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「ノルスペルミジン」の記事における「生理活性」の解説

ノルスペルミジンはコレラ菌Vibrio choleraeのバイオフィルム形成を活性化させる。コレラ菌のバイオフィルム形成は他の生物細胞への吸着と環境中やヒト宿主内での生存に重要であり、ノルスペルミジンはコレラ菌の感染に関与する。ノルスペルミジンは真性細菌や古細菌、藻類、植物、二枚貝から検出されており、コレラ菌の吸着を媒介する細胞間シグナル分子であると考えられている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2018/09/24 14:32 UTC 版)

「シクロチド」の記事における「生理活性」の解説

抗微生物・抗HIV・抗癌・殺虫・フジツボ着生阻害・溶血・ニューロテンシン拮抗・トリプシン阻害・子宮収縮など多様な生理活性が報告されている。特に子宮収縮作用は、最初のシクロチドであるカラタB1が発見されるきっかけとなった。 シクロチドは植物の防御物質であると考えられ、殺虫作用・抗微生物作用が本来の役割だと推測されている。1種の植物から様々な配列を持つ十数種のシクロチドが見つかることもあり、これによって様々な病原体に対応することができると考えられる。 タバコガの一種 Helicoverpa punctigera の幼虫において、シクロチドを投与する実験が行われている。0.8 μmol/g のカラタB1を含む餌を投与した群は、対照群と比べて6日後の生存率には変化がなかったが、16日後には50%の個体しか生き残らなかった。これは、投与群は1齢幼虫から成長できなかったためである。図3がその結果であり、対照群が5齢幼虫となり平均284 mgであるのに対し、投与群の体重は3.3 mgしかない。

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「プロタミン」の記事における「生理活性」の解説

魚類プロタミンの場合、6割がアルギニン組成なので、アルギニンの効能を引き継ぐものが多く、肥満防止、精力増強、免疫強化や新陳代謝、インスリンの分泌を活発にする。インスリンはタンパク質やグリコーゲンを生成させる働きあるので、糖尿病の予防にも効果的といわれている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/04/01 08:17 UTC 版)

「グネチンC」の記事における「生理活性」の解説

in vitro試験にて、がん細胞増殖抑制、血管新生抑制、血小板凝集抑制、メラニン産生抑制、抗酸化、抗菌、リパーゼ阻害、α-アミラーゼ阻害といった作用が報告されている。さらに、マウスを用いた試験にて、グネモン種子エキスのメタボリックシンドローム予防効果が示されており、グネチンC の活性が関与していると考察されている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2019/09/05 07:21 UTC 版)

「パントテン酸」の記事における「生理活性」の解説

パントテン酸の生理作用は、体内でパントテン酸から生合成され、構成成分にパントテン酸を含むCoA（補酵素A）および4'-ホスホパンテテインを補因子にもつアシルキャリアプロテイン（ACP）としての作用によるものである。 食品中ではそのほとんどがCoA（補酵素A）として存在するが、消化管内でパンテテインあるいはパントテン酸にまで分解され、体内に吸収される。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/12/31 01:15 UTC 版)

「カテキン」の記事における「生理活性」の解説

カテキンには実に多様な生理活性があることが報告されており、それらを列挙すると、血圧上昇抑制作用、血中コレステロール調節作用、血糖値調節作用、抗酸化作用、老化抑制作用、抗突然変異、抗癌（食道癌、胃癌、大腸癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌、前立腺癌、乳癌、膀胱癌）、抗菌、抗う蝕、抗アレルギー作用[要出典]などとなる。 2020年から世界的な流行が始まった新型コロナウィルス感染症においては、緑茶を飲用する習慣のある地域とそうではない地域で感染率に有意な差がある事が判明しており、緑茶に含まれるエピガロカテキンガレート(EGCG)がウイルス表面の突起と結合することにより感染力を弱める効果がある事が判明している。 チャノキの抽出物は米国でシネカテキンスとして、性器ヘルペス（HPVウイルス）の治療に承認されている。 チャ抽出物は1988年ごろより虫歯予防の食品コンセプトで産業的に使われるようになり、特に子供向けの菓子に利用されている。また茶カテキンの各種生理効果を特徴とした特定保健用食品が数点認可・販売されている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/12/25 05:47 UTC 版)

「β-アラニン」の記事における「生理活性」の解説

カルノシンは、β-アラニンとヒスチジンとがアミド結合した構造をしたジペプチドである。β-アラニンを摂取すると、体内でβ-アラニンとヒスチジンからカルノシンを生合成するカルノシン合成酵素による反応が盛んになり、カルノシンが増加する。また、動物実験の結果によれば、β-アラニンは血液脳関門を突破でき、大脳皮質および視床下部の脳のカルノシンも増加させる。他に、ストレス時にも海馬において脳由来神経栄養因子 (BDNF) を発現させ、ストレスの影響を軽減する。 ただし、β-アラニンの多量摂取は全身の痒みを誘発する。これを通称β-アラニンフラッシュと呼ぶ。このβ-アラニン多量摂取による痒みは、侵害性熱刺激および侵害性機械刺激に対応するMrgprD（英語版）（Mas関連Gタンパク質共役受容体メンバーD）の活性化が原因であり、この受容体はヒスタミン非依存性である。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/30 09:45 UTC 版)

「インターロイキン-2」の記事における「生理活性」の解説

T細胞の増殖及び活性化、B細胞の増殖と抗体産生能の亢進、単球･マクロファージの活性化、ナチュラルキラー細胞(NK細胞)の増殖･活性化、リンホカイン活性化キラー細胞(LAK細胞)の誘導などが挙げられる。また、IL-2は抑制性サイトカインであるIL-10を放出して免疫抑制作用を示す制御性T細胞(英:Regulatory T Cell、Treg)の維持に必要であると考えられている。

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「ビタミンA」の記事における「生理活性」の解説

レチノールは必須栄養素で皮膚細胞の分化を促進する。ヒト血液中のビタミンAはほとんどがレチノールである。血中濃度は通常0.5 µg/ml程度で、0.3 µg/mlを切るとビタミンA欠乏症状を呈する。 β-カロテンは、体内で小腸の吸収上皮細胞（あるいは肝臓、腎臓）において分解されて、ビタミンAとなる。レチノイドの名前が網膜 (retina) に由来するように、網膜細胞の保護に用いられ、欠乏すると夜盲症などの症状を生じる。また、DNAの遺伝子情報の制御にも用いられる。 人体においては、眼球の網膜上にある視細胞のうち、薄明視に重要な桿状体細胞において、桿体オプシン（蛋白質）とリシン残基を介して結合し、ロドプシンとなる。ビタミンAはロドプシンの発色団となる。ロドプシンは視色素と呼ばれる一群の物質の一つで、視細胞における、光による興奮（視興奮）の引き金機構として重要な物質である。 ロドプシンが視神経に信号を伝えるのは、次の網膜でのメカニズムによる。βカロテンが鎖の真ん中で切断されると、二つのトランス型のレチノールというアルコール型のビタミンAが生成する。レチノールは酸化されてレチナールというアルデヒドになる｡このトランス型のレチナールを､シス型のレチナールに変化させ、タンパク質であるオプシンに収納される。この状態が､ロドプシンである｡このロドプシンへ光が当たるとシス型のレチナールが安定なトランス型に戻り、トランス型レチナール分子は､オプシンに収まらず､はずれてしまう｡この変化が細胞の中に伝えられ､化学的に増幅されて､光が当たった､という信号となって視神経に伝えられる｡トランス型レチナールは､再びイソメラーゼの働きでシス型に折り曲げられてオプシンに収納される｡やがてレチナールは消耗するので､不足した分は､レチノールから酸化して補われる｡このため､網膜にはレチノールをレチナールに酸化するためのアルコール脱水素酵素が豊富に存在する｡ビタミンAであるレチノールが不足すると上記のような役割を担うロドプシンが機能しなくなり、夜盲症が発症する｡ レチノイン酸は、ムコ多糖の生合成を促進して、細胞膜の抵抗性を増強するといわれている。 ビタミンAは、線維芽細胞増殖因子-18 (FGF18（英語版）) を上昇させ、肺のエラスチンの発現を増やすため、先天性横隔膜ヘルニア (CDH)の治療に使えるのではないかとして研究されている。

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「エリタデニン」の記事における「生理活性」の解説

エリタデニンの生理活性に関する研究は、ラットやマウスを用いた動物実験によるデータがほとんどで、ヒトでの臨床試験の研究は報告されていないか、もしくはほとんど行われていないのが実情である。

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「生物色素」の記事における「生理活性」の解説

海洋生物の色素は防御の役割以外にもいくつかの異なる目的を持っている。一部の色素は紫外線から防御することが知られている（光防護色素参照）。裸鰓類のアカフチリュウグウウミウシ(Nembrotha Kubaryana)において、テトラピロール色素13が有効な抗菌剤であることが分かっている。また、この動物においてtamjamines A, B, C, E, Fは抗菌、抗腫瘍、免疫抑制活性を示す。 セスキテルペノイドは青や紫色をしていると認識されているが、抗菌、免疫規制、細胞毒性など様々な生理活性を示すことや、受精したウニやホヤの卵の細胞分裂を抑制する活性なども報告されている。他にもいくつかの色素が細胞毒性であることが示されている。実際、Phakellia stellidermaと呼ばれる海綿から分離される2つの新たなカロテノイドは、マウス白血球細胞に対して弱い細胞毒性を示した。医学的に関わりのある他の色素には、スキトネミン（英語版）、トプセンチン、debromohymenialdisineなどがあり、それぞれ炎症、関節リウマチ、変形性関節症の分野でいくつかのリード化合物となっている。トプセンチンは免疫原性炎症の強力なメディエーターであり、トプセンチンとスキトネミンは神経原性炎症の強力な抑制剤であることが分かっている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/08/20 15:24 UTC 版)

「エモジン」の記事における「生理活性」の解説

エモジンは抗菌活性を有する。しかし、全ての細菌を殺すわけではなく、エモジンのようなアントラキノン類を経口摂取した場合には、腸内細菌叢の作用によって、アンスロンに代謝され、それが穏やかな下剤として作用する事が知られている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/08/22 05:40 UTC 版)

「グリセロール2-リン酸」の記事における「生理活性」の解説

セリンスレオニンホスファターゼの阻害剤として働く。間葉系幹細胞から骨芽細胞への分化を誘導する働きがある。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/12 22:24 UTC 版)

「アンギオスタチン」の記事における「生理活性」の解説

アンギオスタチンは、アンギオモチンや内皮細胞表面のATPシンターゼだけではなく、インテグリン、アネキシンII、c-Met受容体、NG2プロテオグリカン、組織型プラスミノーゲン活性化因子、コンドロイチン硫酸プロテオグリカン、CD26等、多くのタンパク質を結合することが知られている。さらに、アンギオスタチンの小断片は、この他にもいくつかのタンパク質に結合する。活性の機構には未だかなりの不明な点があるが、内皮細胞の移動の阻害やアポトーシスの拡大、誘導が関わっているようであり、アンギオスタチンの活性は、機械的性質と酸化還元的性質に関わっているという提案もある。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/10/18 01:32 UTC 版)

「スタウロスポリン」の記事における「生理活性」の解説

スタウロスポリンは、抗菌活性から降圧作用まで幅広い生理活性を示す。また、抗がん活性を示すことも明らかにされている。 スタウロスポリンはプロテインキナーゼの酵素活性を阻害することで、生理活性を示す。これは、スタウロスポリンが、酵素のアデノシン三リン酸 (ATP) 結合部位に強力に結合するためである。スタウロスポリンはプロテインキナーゼC (PKC) 阻害剤としての活性が注目されていたが、多くのキナーゼに結合して活性を阻害し選択性をほとんど示さない。この特異性の欠如は臨床応用を不可能にしているが、研究のツールとしては有用である。研究では、スタウロスポリンはアポトーシスの誘導に用いられる。アポトーシス誘導の機構ははっきりと解明されていないが、カスパーゼ3の活性化によるアポトーシス誘導機構の経路が明らかにされている 。 スタウロスポリンは様々なキナーゼ阻害剤のリード化合物・前駆体である（例: ミドスタウリン (PKC412)）。さらに、スタウロスポリンはスタウロスポリンアグリコン (K252C) の大量合成の出発原料として用いられる。K252Cは、スタウロスポリン生合成の前駆体である。 スタウロスポリン類縁体の構造を基にして開発されたPKCβアイソザイム選択的阻害剤エンザスタウリン は悪性リンパ腫に対する分子標的薬として、ルボキシスタウリンは糖尿病性網膜症治療薬として、臨床試験が行なわれるなどしている。 エンザスタウリン ルボキシスタウリン K252a レベッカマイシン

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「クェルセチン」の記事における「生理活性」の解説

クェルセチンには、抗酸化作用、抗炎症作用、抗動脈硬化作用、脳血管疾患の予防、抗腫瘍効果、降圧作用、強い血管弛緩作用、が報告されている。クェルセチンはルチン、ヘスペリジンと共にビタミン様物質（ビタミンP）の一部である。クェルセチン配糖体はさまざまな薬理作用を示すことが知られている。クェルセチン自体も抗炎症作用を示し、これはヒスタミンの生成や遊離など炎症に関与するいくつかの過程を抑制するためと考えられている。また強い抗酸化作用を示し、さらに細胞増殖などに関わるいくつかの酵素を阻害することも報告されている。 解毒酵素であるグルタチオンを増やすという報告もある。 動脈硬化モデル動物実験において、動脈硬化病変のサイズ縮小や酸化ストレスのバイオマーカー低下が報告されている。

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「レプトスペリン」の記事における「生理活性」の解説

マヌカ蜂蜜には抗がんや抗炎症などの活性が報告されているが、メチルグリオキサールによる抗菌作用を除き、その活性物質は未だによくわかっていない。レプトスペリンは、ミエロペルオキシダーゼを阻害する活性をもとに単離同定されたが、レプトスペリンそのものの抗菌活性は極めて弱い。メチルシリンゲートおよびシリング酸については機能性を示す報告はいくつかあることから、含量の多いレプトスペリンが生理活性を示すならば、代謝物（メチルシリンゲートおよびシリング酸など）を介して発揮されている可能性もある。

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「ミロプロフェン」の記事における「生理活性」の解説

ミロプロフェンは生理活性を持っており、ヒトに摂取させた場合においても、他のNSAIDsと同様に抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用、抗血小板凝集作用を発揮する。しかし、ミロプロフェンは、その作用を発揮するために他の多くのNSAIDsと同様にシクロオキシゲナーゼを競合阻害するため、消化性潰瘍の発生頻度を上げるなど、NSAIDsが一般に持つ、シクロオキシゲナーゼを阻害したことを原因とする副作用を引き起こすことがある。さらに、その他の副作用として、機序は不明ながら、ミロプロフェンでは眠気が見られることがあったと報告されている。

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「ベニコウジカビ」の記事における「生理活性」の解説

1979年、日本の遠藤章によってM. rubber、M. pilosus、M. pubigerusなど、一部のMonascas属の菌株が生産する物質が血清コレステロール降下作用を示すことが示され、モナコリンK (Monacolin K) と名付けられた。このモナコリンKは海外で医薬品として血清コレステロール降下薬として認められている（日本では非承認）ロバスタチンと同一のものである。 また、紅麹は生成物としてGABAも多く含んでおり、血圧降下作用を持つことから健康食品としても注目を集めている。 しかし、この菌と共に用いられる近縁種のM. ankaはシトリニンという、動物に対し毒性を有する物質を生産しており、シトリニンが製品に極微量ではあるが混入していることを懸念する声もある。このため、シトリニンを生産しないこれらの菌の選抜が行われている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/09/13 22:50 UTC 版)

「百日咳毒素」の記事における「生理活性」の解説

百日咳毒素の生理活性としては、リンパ球の増加や、低血糖、ヒスタミン感受性亢進、百日咳菌の気管上皮への付着などがある。百日咳毒素はもともとインスリンの分泌を促進する物質として発見されたが、現在はα2アドレナリン受容体を介する作用であることがわかっている。百日咳菌にとっては重要な毒性分子であり、この毒素のトキソイドがワクチン（DPTワクチン）に利用されている。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/09/15 23:25 UTC 版)

「ニコチン酸」の記事における「生理活性」の解説

詳細は「ナイアシン」を参照 生体内では、ニコチン酸を部分構造に含むニコチンアミドアデニンジヌクレオチドやニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸が、酸化還元酵素の水素受容体であり、補酵素として重要である。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/06/09 22:47 UTC 版)

「アデノシン」の記事における「生理活性」の解説

アデノシンはアデノシン受容体のアゴニストである。ただし、アデノシン受容体にもサブタイプが存在する。例えば、A1受容体と、A2受容体が存在し、受容体によって作用が異なる。以下に、その例を挙げる。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/07/08 00:32 UTC 版)

「リボフラビン」の記事における「生理活性」の解説

生体内においては脂肪、炭水化物および蛋白質の代謝や呼吸、赤血球の形成、抗体の生産、正常な発育に必要とされる。甲状腺の正常な活性の維持や、皮膚、爪あるいは頭髪をはじめ体全体の正常な健康状態の維持に不可欠であり、不足すると口内炎や舌炎、皮膚炎、てんかん発作などの症状を生じる。 リボフラビンは、白内障を含む多くの眼の疾患の予防や治療に役立ち、眼の充血、乾燥、かゆみ、眼精疲労といった症状を改善することもある。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/12/09 02:53 UTC 版)

「ラマトロバン」の記事における「生理活性」の解説

ラマトロバンにはトロンボキサンA2受容体のアンタゴニスト（拮抗薬）としての作用がある。この他に、CRTH2受容体のアンタゴニストとしても作用する。また、in vitroでの結果ではあるものの、ラマトロバンが好酸球の遊走を妨げることも見い出された。

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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/03/31 03:12 UTC 版)

「ナリルチン」の記事における「生理活性」の解説

ナリルチンは、I型アレルギーに対して有効かもしれないと考えられている。I型アレルギーの仕組みは以下の通りである。 I型アレルギーは花粉などのアレルゲン（抗原）が体内に入った際にIgEというタイプの免疫グロブリン（抗体）が作られ、以降、抗原に曝されると抗原抗体反応が起こるようになる。 抗原に結合したIgEは、肥満細胞（マスト細胞）や好塩基球に結合し、これらの細胞がヒスタミン、セロトニンなどの生理活性物質を放出する。 ヒスタミン、セロトニンなどの作用によって血管拡張や血管透過性亢進などが起こり、放出された場所によって、鼻水、くしゃみ、目や肌の痒みといった症状が現れる。 ナリルチンはこの2と3の間で作用する。ヒスタミン等の生理活性物質を放出することを「脱顆粒」と言うが、ナリルチンは脱顆粒を抑制する作用がある。I型アレルギーの例としては、即時型の食物アレルギーや、花粉症などが挙げられる。日本では2001年にジャバラの産地である北山村が、花粉症に効果があるか確認するためのモニターを募集したことをきっかけに、マスコミにも取り上げられ徐々に認知度が高まった。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/13 08:04 UTC 版)

「ジンセノサイド」の記事における「生理活性」の解説

ジンセノサイドの生理活性の研究の大部分は、培養細胞やモデル動物を用いて行われているため、ヒトに対する妥当性については未解明である。主にネズミにおいて、循環器系、中枢神経系、免疫系に対する作用が報告されている。細胞増殖抑制の効果も報告されている。 多くの研究で、ジンセノサイドが抗酸化作用を持つことが示されている。体内の抗酸化酵素を増やし、フリーラジカルの捕捉剤として作用することが観測されている。Rg3とRh2は、細胞モデルにおいて様々ながん細胞の成長を阻害する効果が観測されているが、モデル動物を用いた研究では、神経防護効果を持つため、アルツハイマー病やパーキンソン病等の神経変性疾患の治療に有効であることが示されている。 ステロイドホルモンとの類似性から、ジンセノサイドの生理活性の作用機序について、2つのメカニズムが提案されている。両親媒性分子であり、細胞膜と相互作用してその性質を変化させる。ステロイドホルモン受容体のパーシャルアゴニストを示すものもある。これらのメカニズムがどのようにして、報告されているような生理活性を生み出しているのかは分かっていない。 代謝されてしまううえ、腸管での吸収が行われにくいため、バイオアベイラビリティは低い。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/10/01 22:08 UTC 版)

「アレスリン」の記事における「生理活性」の解説

アレスリン類は、哺乳類および鳥類に対しては毒性が低い。しかしながら、魚類および昆虫に対しては高い毒性を示す。アレスリン類に曝露された昆虫は、アレスリン類が神経毒として作用するため、死亡する前に麻痺状態となる。このため、飛んでいた昆虫は、まず地面に落下して、その後しばらくしてから死亡する。 なお、いくら哺乳類や鳥類に対しては毒性が低いとは言えば、全くの無害ではない。さらに特異体質の場合には、アレルギーを引き起こし得る。特に喘息患者は、注意を要する。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/10/02 15:45 UTC 版)

「インターロイキン-1」の記事における「生理活性」の解説

IL-1の生理作用は多岐にわたる。炎症時における発熱や急性期タンパク質の産生誘導への関与をはじめとし、リンパ球、単球及び顆粒球などの免疫系細胞の増殖促進、あるいは血管内皮細胞への接着促進、破骨細胞活性の増強などである。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/21 23:10 UTC 版)

「ピリドキシン」の記事における「生理活性」の解説

ピリドキシンは、赤血球生産を促進すると同時に、ナトリウムとカリウムのバランスを保つ事を助ける働きがある。その他、ホモシステインの構成（ホモシステイン/メチオニン比）を減少させる事によって、心臓血管健康につながる。さらに、ピリドキシンは、女性におけるホルモンの変化と免疫システムにおける援助のバランスを助ける。ピリドキシンの不足は皮膚炎、口唇炎、貧血、脂肪肝などを引き起こすと言われている。また、アミノ酸の代謝異常に起因する、アミノ酸中間代謝物の尿中排泄量の増加が知られている。しかし、腸内細菌によっても合成されるため、通常の食事をしていれば必要量が供給されるので、ピリドキシンの欠乏症は稀である。 活性型のピリドキサールリン酸は、生体内で様々な代謝に関わっている。例えば、モノアミン神経伝達物質のセロトニン、ドーパミン、ノルアドレナリン、およびアドレナリンの生産に必要なアミノ酸デカルボキシラーゼ（脱炭酸酵素）のための補助因子である。この酵素は前駆体の5-ヒドロキシトリプトファン (5-htp) をセロトニンに変換する。また、 3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン (l-dopa)を、ノルアドレナリンおよびアドレナリンへの出発物質であるドパミンを生成する。なお、不要になったピリドキサールリン酸は、脱リン酸化されてピリドキサールに戻され、さらにピリドキサールデヒドロゲナーゼによって酸化されて4-ピリドキシン酸に変換され、主に腎臓から尿中へと排泄される。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/22 00:39 UTC 版)

「エストリオール」の記事における「生理活性」の解説

生理活性能はエストラジオールの1/10倍、エストロンの1/5倍。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/10/02 15:46 UTC 版)

「腫瘍壊死因子」の記事における「生理活性」の解説

TNF-αは細胞接着分子の発現やアポトーシスの誘導、炎症メディエーター（IL-1、IL-6、プロスタグランジンE2など）や形質細胞による抗体産生の亢進を行うことにより感染防御や抗腫瘍作用に関与するが、過剰な発現は関節リウマチ、乾癬などの疾患の発症を招く。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/03/27 21:17 UTC 版)

「インターロイキン-6」の記事における「生理活性」の解説

IL-6は造血や炎症反応などにおいて重要な役割を果たすサイトカインであり、IL-8やMCP-1などのケモカインの産生亢進及びICAM-1、VCAM-1などの細胞接着分子の発現亢進、B細胞から抗体産生細胞への分化促進などの生理作用を示す。また、IL-6は活性化した樹状細胞から分泌され、制御性T細胞の活性を抑えることが知られている一方で、T細胞サブセットの一つであるTh17細胞への分化促進を行う。IL-6はハイブリドーマの増殖においても必要な因子である。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/07/15 02:27 UTC 版)

「トリプトニド」の記事における「生理活性」の解説

ヒト男性が摂取すると精子が変形し運動能力を喪失するので、男性用経口避妊薬として応用出来る可能性が有る。 マウスおよびカニクイザルを用いた実験では、1日1回経口投与開始後でそれぞれ3〜4週間と5〜6週間で、前方運動が殆ど無い（ほぼ100%）変形精子が生成され、摂取終了後約4〜6週間で回復した。また、マウスの臓器やサルの血液学的・血清生化学的検査の結果には識別可能な毒性を齎さなかった。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2014/04/17 05:03 UTC 版)

「ジホモ-γ-リノレン酸」の記事における「生理活性」の解説

DGLAのエイコサノイド代謝物には次のようなものがある。 トロンボキサン：シクロオキシゲナーゼ1及び2経路から プロスタノイド：シクロオキシゲナーゼ1及び2経路から アラキドン酸からのロイコトリエンの生成を阻害する、15の水酸基を持つ誘導体 これらは全て、抗炎症性の効果をもち、アラキドン酸から生成するアナログとは対照的な効果を持つ。抗炎症性のエイコサノイドを作るだけではなく、DGLAはシクロオキシゲナーゼやリポキシゲナーゼに対してアラキドン酸と競合し、アラキドン酸由来のエイコサノイドの生成を抑制する。 少量を経口摂取すると、抗血栓症効果を見せる。γ-リノレン酸を日常的に摂取することにより、血清中のアラキドン酸濃度を増やさずにDGLAの濃度を増やすことができると主張されているものの、現代では、リノール酸からγ-リノレン酸、ジホモ-γ-リノレン酸を経て、炎症性の誘導体の原料となるアラキドン酸に変換されるω-6脂肪酸の摂取が過剰であるとされている[要高次出典]。

生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2018/01/25 01:18 UTC 版)

「ハービマイシン」の記事における「生理活性」の解説

ハービマイシンは、v-Src、Bcr-Abl、p53等の腫瘍細胞中で変異しているタンパク質の分解を選択的に誘導する。この効果は、Hsp90が仲介している。

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「生理活性」の例文・使い方・用例・文例

• チタンに生理活性皮膜を施す
• 培養細胞をガン化して,異常増殖させる生理活性物質
• 生理活性物質を強化配合し,生体調節機能を備えた食品