フルフェナジンとは？わかりやすく解説

フルフェナジン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethanol;
臨床データ
販売名	Prolixin, Modecate
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682172
胎児危険度分類	AU: C ; US: C ; ;
法的規制	AU: 処方箋薬(S4) ; CA: ℞-only ; UK: 処方箋のみ (POM) ; US: ℞-only ;
薬物動態データ
生物学的利用能	2.7% (Oral)
代謝	Hepatic (via CYP2D6)
半減期	14.7 hours, 6-9 days (decanoate)
排泄	Urine, faeces
データベースID
CAS番号;	69-23-8
ATCコード	N05AB02 (WHO)
PubChem	CID: 3372
IUPHAR/BPS	204
DrugBank	DB00623
ChemSpider	3255
UNII	S79426A41Z
KEGG	D07977
ChEBI	CHEBI:5123
ChEMBL	CHEMBL726
化学的データ
化学式	C22H26F3N3OS
分子量	437.523 g/mol
	SMILES FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(CCO)CC4;
	InChI InChI=1S/C22H26F3N3OS/c23-22(24,25)17-6-7-21-19(16-17)28(18-4-1-2-5-20(18)30-21)9-3-8-26-10-12-27(13-11-26)14-15-29/h1-2,4-7,16,29H,3,8-15H2 ; Key:PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N ;
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フルフェナジン（英:Fluphenazine）は定型抗精神病薬の一つであり、統合失調症等の慢性精神病の治療に用いられる^[2]^[3]。フェノチアジン骨格を持ち、側鎖にはピペラジン骨格を有する。脳内のドーパミンD2受容体（英語版）を阻害する。運動障害（パーキンソン症候群やアカシジア等）やプロラクチン増加等の副作用も持つ。錠剤、散剤があるほか、デカン酸エステルは筋注デポ剤（海外では皮下注射の場合もある）として使用される^[1]。デポ剤のみが入手可能な国もある^[2]^[3]。他の抗精神病薬と比べて、鎮静、低血圧、抗コリン作用は少ないが、運動障害の頻度は高い^[1]。日本では商品名フルメジンあるいは持効性注射剤フルデカシンで販売される。

WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている^[4]。

効能・効果

統合失調症^[5]^[6]）^[7]

効力の強さは低力価の抗精神病薬に相当すると思われる^[8]。

禁忌

経口剤と注射剤で禁忌となる患者が異なる^[5]^[6]。

（経口）昏睡状態、循環虚脱状態の患者／（注射）昏睡状態の患者
（経口）（注射）バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者
（経口）（注射）フェノチアジン系化合物およびその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
（経口）（注射）アドレナリンを投与中の患者
（注射）重症の心不全患者
（注射）パーキンソン病の患者
（注射）妊婦または妊娠している可能性のある婦人
（注射）クロザピンを投与中、あるいは投与を検討されている患者

原則禁忌

皮質下部の脳障害（脳炎、脳腫瘍、頭部外傷後遺症等）の疑いがある患者では高熱反応が現れる危険があるので、特に必要とする場合にのみ慎重に使用するよう定められている^[5]^[6]。

副作用

→「定型抗精神病薬」も参照

フルフェナジンの重大な副作用は、悪性症候群（o:頻度不明、i:0.1%未満）、無顆粒球症（o,i:頻度不明）、白血球減少（o,i:頻度不明）、麻痺性イレウス（o,i:0.1%未満）、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（o:0.1%未満、i:頻度不明）、遅発性ジスキネジア（o:0.1〜5%未満、i:頻度不明）、眼障害（角膜・水晶体の混濁、角膜の色素沈着）（o:頻度不明、i:記載無し）、肺塞栓症（o,i:頻度不明）、深部静脈血栓症（o,i:頻度不明）がある^[5]^[6]。（o：経口、i：注射）

そのほか、経口剤または注射剤で5%以上（または頻度不明）に現れる副作用は、

血圧降下、頻脈、心疾患悪化、
白血球減少症、顆粒球減少症、リンパ球減少、単球減少、血小板減少性紫斑病、
ビリルビン上昇、アルブミン減少、
食欲不振、悪心・嘔吐、便秘、
パーキンソン症候群（手指振戦，筋強剛，流涎等）、ジスキネジア（口周部，四肢等の不随意運動等）、ジストニア（眼球上転，眼瞼痙攣，舌突出，痙性斜頸，頸後屈，体幹側屈，後弓反張等）、アカシジア（静坐不能）、視覚障害、
不眠、眩暈、頭痛、不安、興奮、易刺激、過敏症状、光線過敏症、口渇、鼻閉、けん怠感、浮腫

である^[5]^[6]。その他豪州^[7]、米国^[9]、英国^[10]の添付文書にも副作用が記載されている。

発売年

フルフェナジンは1961年に経口剤がドイツで発売された。1968年にはデポ剤が発売された^[11]。米国では1967年に発売された。

日本では経口剤が1960年10月^[5]に、注射剤が1993年6月^[6]に発売された。

出典

"Fluphenazine". Davis's Drug Guide for Nurses, Eighth Edition. F.A. Davis Company, 2005. ISBN 0-8036-2455-7.
Fluphenazine - http://www.minddisorders.com/Flu-Inv/Fluphenazine.html#b#ixzz28etEdxu8 - dose, children, effects, therapy, adults, withdrawal, drug, person

出典

[脚注の使い方]

^ ^a ^b ^c ^d Brayfield, A: “Fluphenazine”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press (13 December 2013). 14 July 2014閲覧。
^ ^a ^b Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press. pp. 237, 238. ISBN 978-0-85711-084-8
^ ^a ^b Rossi, S, ed (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3
^ “WHO Model List of Essential Medicines”. World Health Organization (October 2013). 22 April 2014閲覧。
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f “フルメジン糖衣錠（0.25）／フルメジン糖衣錠（0.5）／フルメジン糖衣錠（1）／フルメジン散0.2% 添付文書” (2015年4月). 2015年10月19日閲覧。
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f “フルデカシン筋注25mg 添付文書” (2015年4月). 2015年10月19日閲覧。
^ ^a ^b “PRODUCT INFORMATION MODECATE (Fluphenazine Decanoate Oily Injection)” (PDF). TGA eBusiness Services. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd (1 November 2012). 9 December 2013閲覧。
^ Tardy, M; Huhn, M; Engel, RR; Leucht, S (Aug 3, 2014). “Fluphenazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia.”. The Cochrane database of systematic reviews 8: CD009230. doi:10.1002/14651858.CD009230.pub2. PMID 25087165.
^ “FLUPHENAZINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated [Sandoz Inc]”. DailyMed. Sandoz Inc (October 2011). 9 December 2013閲覧。
^ “Modecate Concentrate Injection 100mg/ml - Summary of Product Characteristics (SPC)”. electronic Medicines Compendium. Sanofi (11 January 2013). 9 December 2013閲覧。
^ epsy.de: Psychopharmaka Zeittafel.

[MD-1] Brayfield, A: “Fluphenazine”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press (13 December 2013). 14 July 2014閲覧。

[BNF-2] Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press. pp. 237, 238. ISBN 978-0-85711-084-8

[AMH-3] Rossi, S, ed (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3

[4] “WHO Model List of Essential Medicines”. World Health Organization (October 2013). 22 April 2014閲覧。

[pio-5] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f “フルメジン糖衣錠（0.25）／フルメジン糖衣錠（0.5）／フルメジン糖衣錠（1）／フルメジン散0.2% 添付文書” (2015年4月). 2015年10月19日閲覧。

[pii-6] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f “フルデカシン筋注25mg 添付文書” (2015年4月). 2015年10月19日閲覧。

[TGA-7] “PRODUCT INFORMATION MODECATE (Fluphenazine Decanoate Oily Injection)” (PDF). TGA eBusiness Services. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd (1 November 2012). 9 December 2013閲覧。

[8] Tardy, M; Huhn, M; Engel, RR; Leucht, S (Aug 3, 2014). “Fluphenazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia.”. The Cochrane database of systematic reviews 8: CD009230. doi:10.1002/14651858.CD009230.pub2. PMID 25087165.

[DM-9] “FLUPHENAZINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated [Sandoz Inc]”. DailyMed. Sandoz Inc (October 2011). 9 December 2013閲覧。

[EMC-10] “Modecate Concentrate Injection 100mg/ml - Summary of Product Characteristics (SPC)”. electronic Medicines Compendium. Sanofi (11 January 2013). 9 December 2013閲覧。

[11] sy.de: Psychopharmaka Zeittafel.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

分子式：	C₂₂H₂₆F₃N₃OS
その他の名称：	バラミナ、エリノール、シクアリン、シクアロン、ベスパジン、パシノール、フルフェナジン、Elinol、Pacinol、SQ-4918、Siqualon、Valamina、Siqualine、Vespazine、Fluphenazine、4-[3-[2-(Trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl]-1-piperazineethanol、Triflumethazine、トリフルメタジン、4-[3-(2-Trifluoromethyl-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]piperazine-1-ethanol、10-[3-[4-(2-Hydroxyethyl)piperazino]propyl]-2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazine
体系名：	4-[3-[2-(トリフルオロメチル)-10H-フェノチアジン-10-イル]プロピル]ピペラジン-1-エタノール、2-(トリフルオロメチル)-10-[3-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]プロピル]-10H-フェノチアジン、4-[3-(2-トリフルオロメチル-10H-フェノチアジン-10-イル)プロピル]-1-ピペラジンエタノール、4-[3-[2-(トリフルオロメチル)-10H-フェノチアジン-10-イル]プロピル]-1-ピペラジンエタノール、4-[3-(2-トリフルオロメチル-10H-フェノチアジン-10-イル)プロピル]ピペラジン-1-エタノール、10-[3-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジノ]プロピル]-2-(トリフルオロメチル)-10H-フェノチアジン


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