S-1_(抗がん剤)

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テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2024/07/26 04:20 UTC 版)

「TS-1」はこの項目へ転送されています。立川飛行機が試作した航空機については「TS-1 (航空機)」をご覧ください。

テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム

成分一覧
テガフール	Antineoplastic drug
ギメラシル	Enzyme inhibitor
オテラシルカリウム	Enzyme inhibitor
臨床データ
Drugs.com	UK Drug Information
胎児危険度分類	Contraindicated
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM) ℞ (Prescription only)
投与経路	Oral
識別
CAS番号	150863-82-4
ATCコード	L01BC53 (WHO)
PubChem	CID: 54715158
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テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム（Tegafur/Gimeracil/Oteracil）は、胃癌などに使用される経口の抗悪性腫瘍剤（抗がん剤）の一種で、代謝拮抗剤に分類される。商品名ティーエスワン（TS-1）。

日本での製造、販売元は大鵬薬品工業である。欧米では、2011年からノルディックグループにより"Teysuno"の名称で市販されている^[1]。

名称

「TS-1」は当初「S-1」と呼ばれた。これは開発者の白坂哲彦のイニシャルから取ったものである。しかし「S-1」の商標は佐藤製薬がすでに取得済みであったことから、大鵬薬品工業のTをつけて「TS-1」と最終的になった。名称については、本薬のことを商品名の「TS-1」と呼ばず、開発時の名称から「S-1」と記載する論文もある。

有効成分

有効成分は以下である。

• テガフール（tegafur）
• ギメラシル（gimeracil，化学式:C₅H₄ClNO₂）
• オテラシルカリウム（oteracil potassium，化学式:C₄H₂KN₃O₄）

• 
  テガフール
• 
  ギメラシル
• 
  オテラシルカリウム

作用機序

本剤の各成分は、次のような作用機序である。

テガフール

代謝によりフルオロウラシルに変換され、これがDNA生合成を阻害する。また、フルオロウラシルの代謝物もRNA機能を阻害する。

ギメラシル

テガフールがフルオロウラシル以外に代謝されることを防ぐ作用がある。すなわち体内でのフルオロウラシルの濃度を上げて効果を高めるためのものである。

オテラシルカリウム（オキソン酸カリウム）

フルオロウラシルの消化器毒性を軽減する。

効能・効果

厚生労働省より保険適応が認められているのは以下のとおり（括弧内は奏効率）。

• 胃癌（46.5%）
• 結腸・直腸癌（32.6%）
• 頭頸部癌（34.1%）
• 非小細胞肺癌（18.2%）
• 手術不能または再発乳癌（21.8%）
• 膵癌（32.2%）
• 胆道癌
• 胆管癌

上記にない食道癌などの他の癌に対しても有効性は報告されている。

用法・用量

1日2回、28日間連続投与し、14日間休薬する。しかし、近年の研究^[2]からは、隔日投与とするなど、体表面積当たりに規定量を投与しないで、薬物代謝酵素の活性の個体差に応じた長期間もっともよい効果がもたらされる投与方法が模索されている。

副作用

骨髄抑制、播種性血管内凝固症候群（DIC）、溶血性貧血、肝障害、下痢、腸炎、間質性肺炎、消化管潰瘍・出血、急性腎不全、スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群、涙道狭窄による落涙など。

出典

[脚注の使い方]

1. ^ ティーエスワン（欧州申請商品名：Teysuno™） 欧州における共同開発販売契約を締結、大鵬薬品工業
2. ^ 『がん化学療法におけるバイオマーカーの探索に関する研究』Bulletin of Osaka University of Pharmaceutical Sciences 5 (2011)　p．111~128

参考文献

• 「ティーエスワン^TMカプセル20mg　25mg」添付文書・第18版（大鵬薬品）
• 白坂哲彦『S-1誕生　国産初の世界レベル抗癌剤開発秘話』株式会社エビデンス社。

外部リンク

• 大鵬薬品工業株式会社
• TS-1.jp

表 話 編 歴 細胞内作用化学療法剤/抗悪性腫瘍剤（L01）
紡錘体毒/ 分裂抑制剤（M期）	微小管重合の阻害 ビンカアルカロイド（ビンブラスチン# ビンクリスチン# ビンフルニン§ ビンデシン ビノレルビン） 微小管脱重合の阻害 タキサン類（カバジタキセル ドセタキセル# ラロタキセル オルタタキセル† パクリタキセル# テセタキセル） エポチロン類（イクサベピロン）
DNA複製阻害剤	DNA前駆体/ 代謝拮抗剤 （S期） 葉酸 ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害剤（アミノプテイン メトトレキサート# ペメトレキセド プララトレキサート) チミジル酸シンターゼ阻害剤（(ラルチトレキセド ペメトレキセド） プリン アデノシンデアミナーゼ阻害剤（ペントスタチン） ハロゲン化された/リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤（クラドリビン クロファラビン フルダラビン） ネララビン チオプリン（チオグアニン# メルカプトプリン#） ピリミジン チミジル酸シンターゼ阻害剤（フルオロウラシル# カペシタビン テガフール（+ギメラシル/オテラシル） カルモフール フロクスウリジン） DNAポリメラーゼ阻害剤（シタラビン#） リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤（ゲムシタビン） DNAメチル化阻害剤（アザシチジン） デシタビン) デオキシリボヌクレオチド リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤（ヒドロキシカルバミド） トポイソメラーゼ阻害薬 （S期） I型 カンレンボク属（カンプトテシン コシテカン† ベロテカン ギマテカン エキサテカン イリノテカン ルルトテカン‡ シラテカン§ トポテカン ルビテカン‡） II型 ミヤオソウ属（エトポシド# テニポシド） II型+インターカレーション アントラサイクリン系（アクラルビシン ダウノルビシン# ドキソルビシン# エピルビシン イダルビシン アムルビシン† ピラルビシン バルルビシン ゾルビシン） アントラキノン系（ミトキサントロン ピクサントロン） DNAの架橋 （細胞周期非特異的） アルキル化 ナイトロジェンマスタード類: メクロレタミン シクロホスファミド#（イホスファミド トロホスファミド） クロラムブシル#（メルファラン プレドニムスチン） ベンダムスチン ウラムスチン エストラムスチン ニトロソウレア系: カルムスチン ロムスチン（セムスチン） ホテムスチン ニムスチン ラニムスチン ストレプトゾシン スルホン酸アルキル: ブスルファン（マンノスルファン トレオスルファン） アジリジン類: カルボコン チオテパ トリアジコン トリエチレンメラミン 白金製剤 カルボプラチン シスプラチン ジシクロプラチン ネダプラチン オキサリプラチン サトラプラチン 非古典的 ヒドラジン類（プロカルバジン#） トリアゼン類（デカルバジン# テモゾロミド） アルトレタミン ミトブロニトール ピポブロマン インターカレーション ストレプトマイセス属（アクチノマイシン# ブレオマイシン# ミトマイシン プリカマイシン）
光増感剤/PDT	アミノレブリン酸 / メチルアミノレブリン酸 エファプロキシラール ポルフィリン誘導体（ポルフィマーナトリウム テラポルフィン テモポルフィン ベルテポルフィン）
その他	酵素阻害剤 FI（チピファルニブ§） CDK阻害剤（アルボシジブ† セリシクリブ† パルボシクリブ） PrI ボルテゾミブ カルフィルゾミブ イクサゾミブ PhI（アナグレリド） IMPDI（チアゾフリン§） LI（マソプロコール） PARP阻害剤（オラパリブ） HDAC（ベリノスタット パノビノスタット ロミデプシン ボリノスタット） PIKI（イデラリシブ） 受容体拮抗剤 ERA（アトラセンタン） レチノイドX受容体（ベキサロテン） 性ホルモン（テストラクトン） その他/未分類 アムサクリン トラベクテジン レチノイド系（アリトレチノイン トレチノイン） 三酸化二ヒ素 アスパラギン枯渇剤（アスパラギナーゼ#/ペガスパラガーゼ） セレコキシブ デメコルシン エレスクロモール§ エルサミトルシン エトグルシド ロニダミン ルカンソン ミトグアゾン ミトタン オブリメルセン† オマセタキシンメペスクシナート エリブリン
#WHO必須医薬品モデル・リスト ‡市場から撤退した医薬品一覧（英語版） 治験: †第III相 §第II相以下

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「S-1 (抗がん剤)」の例文・使い方・用例・文例

• 例えば，日本初の国産旅客機，YS-11の試作機がある。