アナボリックステロイド アナボリックステロイドの概要

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アナボリックステロイド

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2023/07/14 02:29 UTC 版)

糖質コルチコイド成分のステロイド「副腎皮質ホルモン」とは異なります。

Anabolic–androgenic steroids
Drug class
天然AASであるテストステロン (androst-4-en-17β-ol-3-one).
クラス識別子
略称	Anabolic steroids; Androgens
効用	Various
ATC code	A14A
生物学的ターゲット	アンドロゲン受容体
Chemical class	ステロイド; アンドロスタン; エストラン
臨床データ
Drugs.com	Drug Classes
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MeSH	D045165
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瓶詰めにされた多種の注射用アナボリックステロイド

テストステロンなどの天然アンドロゲンと、それに構造的に類似してテストステロンと同様の効果を持つ合成アンドロゲンが含まれる。「アナボリック」の語源は「構築する」を意味するギリシャ語の "anabolein" で、一般的には単に「ステロイド」と呼ばれるが^[1]、糖質コルチコイド成分の「ステロイド」（副腎皮質ホルモンなど）とは異なる。

アナボリックステロイドは筋肉増強剤として使用されることが主で、ドーピング薬物として知られる^[2]。短期間での劇的な筋肉増強を実現するとともに、常態で得ることのできる水準をはるかに超えた筋肉成長を促す作用^[3] から、運動選手らの間で長年にわたり使用されてきた^[4]。

複数の専門家による危険性の相対性を数値化したグラフ^[5]。

健康被害から輸入規制が検討される^[6]、ラット実験ではラットが躁または鬱状態に陥る、死亡する等の結果から危険なドラッグの一種であるという認識が一般的である^[7]。

歴史

1935年に発見された物質テストステロンは経口摂取できず、注射により体内に投与しても速やかに肝臓で代謝によって活性を失う――すなわち作用時間が短いという性質を有していた。そこで、この物質の代替物としての、多種の調整を加えたテストステロンアナログの開発が望まれた^[4]。

やがて東西冷戦の激化に伴いオリンピックがイデオロギーの戦場と化す流れのなかで、数多の東欧の東側諸国が、自国の運動選手らに対するドーピングを組織的に行い始める。するとそれに対抗するかたちで、多くの国々がテストステロンの代替物としての合成薬の研究に着手。そして1955年、米国の重量挙げ選手団の専属医によって、ついに望まれていたかたちの「筋肉増強剤」が開発されるに至った^[8]。それはテストステロンの類似物質、あるいは体内に取り込まれたのちにテストステロンに変換されるという物質であり、これがすなわちアナボリックステロイドであった^[4]。

かくして誕生するに至ったアナボリックステロイドは、耐久性の運動競技や有酸素運動における能力の向上をもたらすものとして、1960年代の初めごろから重量挙げの選手やボディビルダーらの間で注目を集めはじめた^[4]。

1975年になると、国際オリンピック委員会によって、オリンピックにおける使用禁止物質の一覧に新たにアナボリックステロイドが加えられた^[4]。そしてその翌1976年に開催された1976年モントリオールオリンピックにおいて、ようやく確立されるに至った検出技術を用いたうえで、オリンピック史上初となるアナボリックステロイドの使用検査が行われることとなった^[9]。

やがて1980年代も後半に差し掛かると、1988年に開催された1988年ソウルオリンピックにおいて、100メートル競走優勝者のベン・ジョンソンによるスタノゾロール^[10] の使用が発覚したことで、アナボリックステロイドはスポーツ界を超えた一般社会からのドーピング一般に対する関心を惹起することとなった^[9]。

効果と適応

男性ホルモン作用（アンドロゲン作用）については「男性ホルモン」を参照

そもそも生体から分泌される男性ホルモンの代表であるテストステロンの効力を改善するために合成されたことから^[11]、そのテストステロンに類似した物質であり^[3]、「蛋白同化ステロイド」^[3] や「蛋白質同化性ステロイド」^[4] あるいは「蛋白同化剤」^[12] や「タンパク質同化ホルモン」^[13] との訳語に明らかであるように、蛋白同化作用を強める働きを持つ。蛋白同化とはすなわち、摂取したタンパクを細胞内組織に変える働き（おもに筋肉において）のことである。

アナボリックステロイドの原型であるテストステロンの化学構造

アナボリックステロイドには「アナボリック・アンドロジェニックステロイド」(anabolic-androgenic steroid - AAS)――「男性ホルモン作用蛋白同化ステロイド」という異称がある^[14]。

米国スポーツ医学会は、数名の個体において、アナボリックステロイドが適切な食事摂取のもとで脂肪を付けることなく体重を増加させることに寄与し、また、強度の運動と適切な食事のもとで達せられる筋力増加がその使用によってより促進されることを認めている^[15]。

アナボリックステロイドは医療用に処方されることがある。その蛋白同化作用を用いて、骨粗鬆症や慢性の腎疾患の治療、あるいは怪我や火傷による体力の消耗状態の改善などを目的に用いられている^[16]。日本において医療用に処方されるアナボリックステロイドには、メスタノロン（英語版）製剤とメテノロン製剤という2種類がある^[17]。前者は骨粗鬆症、下垂体性小人症、慢性腎疾患、悪性腫瘍、外傷/熱傷による著しい消耗状態などの治療に用いられ^[18]、ヘモグロビン量や赤血球数の増加などの造血作用をも示す後者は、これらに加えて再生不良性貧血による骨髄の消耗状態の治療に用いられている^[19]。再生不良性貧血は骨髄中の造血幹細胞がなんらかの原因で障害されて生じる貧血である。一般に再生不良性貧血の治療は免疫抑制療法・骨髄移植・蛋白同化ステロイド療法などがある。そのうち蛋白同化ステロイドは軽症例に使用する。蛋白同化ステロイドの疾患への効果のメカニズムとして、腎臓に作用してエリスロポエチン(赤血球産生を刺激するホルモン)を出させる働きと、造血幹細胞に直接作用して増殖を促す働きが考えられている。

HIVによる消耗状態に対する投与の治験も行われている^[20]。

副作用

アナボリックステロイドには多くの副作用がある。その副作用は用量依存性で、最も一般的な副作用は血圧上昇とコレステロール値上昇である。空腹時血糖値や耐糖能検査の変化も見られている。テストステロンなどのアナボリックステロイドは、循環器疾患や冠動脈疾患のリスクを増加させる。にきびはアナボリックステロイド使用者によく見られ、多くの場合はテストステロン濃度増加に伴い皮脂腺が刺激されて起きる。

高用量のアナボリックステロイドを経口使用すると、アナボリックステロイドが消化管で代謝（C-17α位のアルキル化）され、その生物学的利用率および安定性が増すため、肝障害を起こすことがある。

高血圧、血中LDLコレステロールの増加、血中HDLコレステロールの低下により、心血管系の病気を誘発する原因ともなる。特に「心臓の負担」となる過度な有酸素運動と組み合わせると、顕著な心肥大を起こさせるので絶対に組み合わせてはいけない。有名ランナーや自転車競技の選手が数多く心疾患で死亡している。

国際がん研究機関の査定にもとづけば、アナボリックステロイドは、ヒトに対する発癌性(Group2A)を有しており、白血病の発症リスクを有意に上昇させる^[21]。

起こりうるその副作用群をまとめれば次のようになる^[3][12]。

• 肝障害、肝臓癌、前立腺癌、高コレステロール血症、高血圧症、多血症、心筋梗塞、糖尿病、睡眠時無呼吸症候群、性腺刺激ホルモン分泌低下性性機能低下症、体液性免疫異常、ニキビ、筋断裂、痛風、しゃがれ声化あるいは金切り声化など。
  • 頭髪の消失：ジヒドロテストステロン作用による。ジヒドロテストステロン由来のステロイドの場合は直接的な原因になるが、それ以外の場合は5αリダクターゼの作用による。
  • 多毛症：顔、乳首の間、背中、肩、大腿の裏、臍下、臀部などといった、体毛が少ない部分への異常な出現。
  • 精神的症状：鬱病的症状、妄想、気分変動の激化、パラノイア、苛立ち。
  • 行動変化：攻撃性や突発的な暴力衝動の発現。
  • 使用者が男性の場合：「女性化」 ― 乳房の女性化、すなわち男性の乳房発育。声の高音化、睾丸の萎縮、無精子症（すなわち精液中の精子の減少）、前立腺の肥大、可逆性の生殖不能症。過剰なテストステロンが体脂肪組織等に存在するアロマターゼの作用によってエストロゲンに変化するために起こる。または、使用中止時に、テストステロンなどの男性ホルモンの体内における自然分泌量が低下するために起こる^[11]。
  • 使用者が女性の場合：「男性化」 ― 不可逆的な男性化あるいは男性化徴候、胎盤の男性化、声の深化、胸部の矮小化、無月経。
  • 使用者の年齢によっては：思春期前期における早期骨端閉鎖。