活性化剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/06 16:17 UTC 版)
NMDA受容体拮抗薬（英語版）であるケタミンは脳の内側前頭前野（mPFC）においてmTORC1経路を活性化することが知られており、ケタミンの即効性の抗うつ効果の媒介に必須の下流機構となっている。NV-5138（英語版）はセストリン2（英語版）のリガンドかつモジュレーター（英語版）である。セストリン2はロイシンのアミノ酸センサーで、mTORC1の上流の調節経路であり、NV-5138はうつ病の治療薬としての開発が行われている。この薬剤はmPFCなどにおいてmTORC1経路を直接かつ選択的に活性化し、ケタミンと同様の即効性の抗うつ効果を示すことが知られている。
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活性化剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/06 15:58 UTC 版)
SIRT6の脱アセチル化活性は高濃度（数百μM）の脂肪酸によって、そしてピロロ[1,2-a]キノキサリン骨格を持つ合成活性化剤によってより強力に刺激される。SIRT6/活性化剤複合体の結晶構造からは、化合物が酵素のアシル基結合チャネルのSIRT6特異的ポケットを利用していることが示されている。研究されている多くのアントシアニジンの中では、シアニジンが最も強力にSIRT6の活性を刺激する。
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活性化剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/15 14:58 UTC 版)
「N-ヒドロキシコハク酸イミド」の記事における「活性化剤」の解説
NHS活性化酸を合成する一般的な方法は、NHSとカルボン酸および少量の有機塩基を脱水溶媒中で混合することである。N,N'-ジシクロヘキシルカルボジイミド (DCC) あるいはエチル(ジメチルアミノプロピル) カルボジイミド (EDC) といったカップリング試薬が次に添加され、より不安定な活性酸中間体が生成する。NHS基は通常SuO- あるいは -OSuと化学式で表される。 スクシネートエステルとも呼ばれるNHSと酸のエステルは、水を避ければ低温で保存や単離も可能である程度安定であり、そのため市販もされている。NHSエステルは、タンパク質の修飾に一般的に使用されている。例えばフルオレセインのNHSエステルは市販されており、単純な反応と単離ステップによりフルオレセインでラベルされたタンパク質を得ることができる。
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