局所麻酔薬
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/05/31 05:57 UTC 版)
最初の有効な局所麻酔薬はコカインであった。1859年に分離されたコカインは眼科医であるカール・コラー（en）によって1884年に用いられたのが最初である。その前までは、医師は塩と氷を混ぜたもので冷たさによる麻痺を得るなどしており、これは限られた場合でしか使えないものだった。この感覚脱失はエーテルやクロロエチンのスプレーでも引き起こせた。 コカインはすぐにプロカイン（1905年）、オイカイン（1900年）、ストバイン（1904年）、リドカイン（1943年）など安全な派生物に置き換えられた。
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局所麻酔薬
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詳細は「局所麻酔薬」および「Local anesthetic (英語版)」を参照 局所麻酔薬は、意識を失わせることなく神経インパルスの伝達を妨げる。局所麻酔薬は、神経線維内の高速ナトリウムチャネルに可逆的に結合することにより、神経線維内へのナトリウムの侵入を防ぎ、細胞膜を安定させ、活動電位の伝播を抑止する。それぞれの局所麻酔薬の名称には「-caine」（-カイン）という接尾語が付く。 局所麻酔薬には、エステル系とアミド系がある。エステル系局所麻酔薬（プロカイン、テトラカイン（アメトカイン）、コカイン、ベンゾカインなど）は、一般に溶液中では不安定で即効性があり、血漿や肝臓のコリンエステラーゼによって急速に代謝され、一般的にはアレルギー反応を誘発することが多い。アミド系局所麻酔薬（リドカイン、プリロカイン、ブピバカイン、レボブピバカイン、ロピバカイン、メピバカイン、ジブカイン、エチドカインなど）は、一般的に熱安定性があり、長い有効期間（約2年）がある。アミド系麻酔薬は、エステル系麻酔薬よりも作用発現が遅く、半減期が長く、レボブピバカイン（S(-)-ブピバカイン）とロピバカイン（S(-)-ロピバカイン）を除いて、通常はラセミ混合物である。アミド系麻酔薬は、作用時間の長さから、一般に局所麻酔や硬膜外麻酔、脊髄麻酔で使用され、手術や陣痛、症状緩和に十分な鎮痛効果を発揮する[要出典]。 防腐剤を含まない局所麻酔薬のみ、髄腔内（英語版）に注入できる。 ペチジンは、オピオイド作用に加えて、局所麻酔作用も持っている。
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