GYKI 52895とは？わかりやすく解説

GYKI 52895
臨床データ
別名	4-(8,9-Dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)benzenamine
識別子
	IUPAC名 4-{13-methyl-4,6-dioxa-11,12-diazatricyclo[7.5.0.03,7]tetradeca-1,3(7),8,10-tetraen-10-yl}aniline ;
CAS登録番号	869360-93-0 ;
PubChem; CID	3539;
ChemSpider	3418 ;
UNII	H7KSE29GCH;
KEGG	C15094 ;
ChEMBL	ChEMBL1256984;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID80921385 ;
化学的および物理的データ
化学式	C17H17N3O2
分子量	295.342 g·mol−1
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O1c2c(OC1)cc3c(c2)C(=N/NC(C3)C)\c4ccc(N)cc4 ;
	InChI InChI=1S/C17H17N3O2/c1-10-6-12-7-15-16(22-9-21-15)8-14(12)17(20-19-10)11-2-4-13(18)5-3-11/h2-5,7-8,10,19H,6,9,18H2,1H3 ; Key:AQTITSBNGSVQNZ-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)
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GYKI 52895は、2,3-ベンゾジアゼピン誘導体であり、3,4-メチレンジオキシアンフェタミンのファーマコフォアも共有する薬物である。他の類似薬とは異なり、GYKI 52895は選択的ドーパミン再取り込み阻害薬（DRI）であり^[1]^[2]、他のDRIと比較して非定型的な作用機序を有しているようである^[3]。GYKI 52895のDRI活性は、アンフェタミンとその誘導体（例：デキストロメタンフェタミン）、コカイン、メチルフェニデートとその誘導体（例：エチルフェニデート）などの多くの依存性のある薬物に共通するが、ドーパミン作動薬はアポモルヒネなどのように、催吐作用を引き起こしやすい。

Egis Pharmaceuticalsは1997年に大うつ病性障害およびパーキンソン病を対象とした臨床開発を開始したが、2001年に中止された^[4]。

脚注

^ “Pharmacological Effects of GYKI 52895, a New Selective Dopamine Uptake Inhibitor.”. European Journal of Pharmacology 183 (4): 1416–1417. (1990). doi:10.1016/0014-2999(90)94548-C.
^ “Modulation of dopamine transporter activity by nicotinic acetylcholine receptors and membrane depolarization in rat pheochromocytoma PC12 cells”. Journal of Neurochemistry 72 (6): 2437–44. (June 1999). doi:10.1046/j.1471-4159.1999.0722437.x. PMID 10349853.
^ “Novel pathway for an old neurotransmitter: dopamine-induced neuronal calcium signalling via receptor-independent mechanisms”. Cell Calcium 48 (2–3): 176–82. (2010). doi:10.1016/j.ceca.2010.08.008. PMID 20846720.
^ “GYKI 52895”. Adis Insight. 2021年8月27日閲覧。

[:0-1] “Pharmacological Effects of GYKI 52895, a New Selective Dopamine Uptake Inhibitor.”. European Journal of Pharmacology 183 (4): 1416–1417. (1990). doi:10.1016/0014-2999(90)94548-C.

[pmid10349853-2] “Modulation of dopamine transporter activity by nicotinic acetylcholine receptors and membrane depolarization in rat pheochromocytoma PC12 cells”. Journal of Neurochemistry 72 (6): 2437–44. (June 1999). doi:10.1046/j.1471-4159.1999.0722437.x. PMID 10349853.

[pmid20846720-3] “Novel pathway for an old neurotransmitter: dopamine-induced neuronal calcium signalling via receptor-independent mechanisms”. Cell Calcium 48 (2–3): 176–82. (2010). doi:10.1016/j.ceca.2010.08.008. PMID 20846720.

[:1-4] “GYKI 52895”. Adis Insight. 2021年8月27日閲覧。

[1]

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[3]

[4]

分子式：	C₁₇H₁₇N₃O₂
その他の名称：	GYKI-52895、4-[(4-Methyl-7,8-methylenedioxy-3,4-dihydro-5H-2,3-benzodiazepin)-1-yl]aniline、4-(8,9-Dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine-5-yl)aniline、GYKI 52895、4-(8,9-Dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)benzenamine
体系名：	5-(4-アミノフェニル)-8-メチル-8,9-ジヒドロ-7H-1,3-ジオキソロ[4,5-h][2,3]ベンゾジアゼピン、4-[(4-メチル-7,8-メチレンジオキシ-3,4-ジヒドロ-5H-2,3-ベンゾジアゼピン)-1-イル]アニリン、4-(8,9-ジヒドロ-8-メチル-7H-1,3-ジオキソロ[4,5-h][2,3]ベンゾジアゼピン-5-イル)アニリン

表話編歴ベンゾジアゼピン系誘導体
1,4-ベンゾジアゼピン	ブロマゼパムカマゼパム（英語版）カルブラゼパムクロルジアゼポキシドシナゼパムシノラゼパムクロナゼパムクロラゼプ酸シプラゼパムデロラゼパム（英語版）デモキセパムデバゼピド * ジアゼパムジクラゼパムドキセファゼパムエルファゼパムエチルカルフルゼペートエチルジラゼペートロフラゼプ酸エチルフルブロマゼパムフレタゼパムフルジアゼパムフルニトラゼパムフルラゼパムフルテマゼパム（英語版）フルトプラゼパムホサゼパム（英語版）ギダゼパムハラゼパムイクラゼパムケタゾラムロラゼパムロルメタゼパムルフラドム * メクロナゼパムメダゼパムメニトラゼパムメタクラゼパムモトラゼパム（英語版）ニメタゼパムニトラゼパムニトラゼペートノルダゼパム（英語版）ノルテトラゼパムオキサゼパム（英語版）フェナゼパム（英語版）ピナゼパムピボキサゼパムプラゼパムプロフラゼパム（英語版）クアゼパム QH-II-66 レクラゼパム RO4491533（英語版） * Ro5-2904（英語版） Ro5-4864 * Ro07-5220 Ro07-9749 Ro20-8065 Ro20-8552 SH-I-048A スラゼパムテマゼパムテトラゼパム（英語版）チフルアドム * チメロテム（英語版） * トルファゼパム（英語版）トリフルノルダゼパムツクラゼパム（英語版）ウルダゼパム
1,5-ベンゾジアゼピン	アルフェンダザムクロバザム CP-1414S ロフェンダザムトリフルバザム
2,3-ベンゾジアゼピン*	ギリソパム GYKI-52466（英語版） GYKI-52895（英語版）ネリソパムタランパネル（英語版）トフィソパム
トリアゾロベンゾジアゼピン	アジナゾラム（英語版）アルプラゾラムバロバプタン（英語版） * ブロマゾラム（英語版）クロナゾラムエスタゾラムフルアジナゾラムフルアルプラゾラムフルブロマゾラムフルニトラゾラムニトラゾラムフェナゾラムピラゾラムリルマゾラム（英語版）（リルマザホンの活性代謝物）トリアゾラム
イミダゾベンゾジアゼピン	ブレタゼニル（英語版）クリマゾラム FG-8205 フルマゼニルイミダゼニルイオマゼニル (¹²³I) L-655,708（英語版）ロプラゾラム（英語版）ミダゾラムレミマゾラム PWZ-029 Ro15-4513（英語版） Ro48-6791（英語版） Ro48-8684 Ro4938581（英語版）サルマゼニル SH-053-R-CH3-2′F（英語版）
オキサゾロベンゾジアゼピン	クロキサゾラムフルタゾラムハロキサゾラムメキサゾラムオキサゾラム
チエノジアゼピン	ベンタゼパムブロチゾラムシクロチゾラムクロチアゼパムエチゾラム JQ1 * オランザピン *
ピリドジアゼピン	ロピラゼパムザピゾラム
ピラゾロジアゼピン	ラゾバザム * リパゼパム（英語版）ゾラゼパムゾメバザムゾメタピン *
ピロロジアゼピン	プレマゼパム
テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン	クラゾラム
ベンゾジアゼピン・プロドラッグ	アビザフォンリルマザホン
* 非定型活性プロフィール（GABAA受容体リガンドではない） Category:ベンゾジアゼピン系

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ＧＹＫＩ‐５２８９５

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