チフルアドム (英:Tifluadom)は、ベンゾジアゼピン 誘導体で特異な特性を持つ[ 1] 。ほとんどのベンゾジアゼピンと異なり、チフルアドムはGABAA 受容体 には作用せず、代わりにκ-オピオイド受容体 の選択的アゴニスト である[ 2] 。動物では強力な鎮痛薬 [ 3] 、利尿薬 [ 4] を持ち、鎮静薬 や食欲増進薬 としての作用も持つ[ 5] [ 6] 。
チフルアドムには鎮痛作用や食欲増進作用など、医療用として期待される作用がいくつかあるが、κ-オピオイド作動薬には、不快 や幻覚 など、ヒトに悪影響をもたらす傾向があるため、これらの薬剤は科学研究にのみ使用される傾向がある。不快な作用は、ペンタゾシン やサルビノリンA のような他のκ-オピオイド受容体アゴニストを使用したときにみられるものと同様であり、モルヒネ 誘発性多幸感 とは逆と考えることができる。そのため、κアゴニストの乱用の可能性は極めて限定的であると考えられている。
脚注
^ US 4325957 , Zeugner H, Roemer D, Liepmann H, Milkowski W, "2-Acylaminomethyl-1,4-benzodiazepine derivatives and their salts and pharmaceutical compositions thereof", issued 20 April 1982, assigned to Abbott Products GmbH
^ “Unexpected opioid activity in a known class of drug”. Life Sciences 31 (12–13): 1217–20. (1982). doi :10.1016/0024-3205(82)90346-0 . PMID 6292610 .
^ “Tifluadom's effects under electric shock titration and tail-immersion procedures in squirrel monkeys”. Life Sciences 39 (19): 1713–9. (November 1986). doi :10.1016/0024-3205(86)90089-5 .
PMID 3773641 .
^ “Kappa opioid agonists and antagonists: effects on drinking and urinary output”. Appetite 5 (1): 7–14. (March 1984). doi :10.1016/s0195-6663(84)80044-6 .
PMID 6091543 .
^ “The role of opioid receptor sub-types in tifluadom-induced feeding”. The Journal of Pharmacy and Pharmacology 36 (10): 683–6. (October 1984). doi :10.1111/j.2042-7158.1984.tb04843.x .
PMID 6150086 .
^ “Kappa opioids in rhesus monkeys. I. Diuresis, sedation, analgesia and discriminative stimulus effects.” . Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 242 (2): 413–20. (August 1987).
PMID 3612543 . http://jpet.aspetjournals.org/content/242/2/413.short .
ルフラドム
GYKI-52895:ベンゾジアゼピンで、GABA作動性機能を持たないドパミン再取り込み阻害薬。
GYKI-52,466:ベンゾジアゼピンで、GABA作動性機能を持たないAMPAkineおよびグルタミン酸受容体拮抗薬。
1,4-ベンゾジアゼピン
1,5-ベンゾジアゼピン
2,3-ベンゾジアゼピン*
トリアゾロベンゾジアゼピン
イミダゾベンゾジアゼピン
オキサゾロベンゾジアゼピン
チエノジアゼピン
ピリドジアゼピン
ピラゾロジアゼピン
ピロロジアゼピン
テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン
ベンゾジアゼピン・プロドラッグ
* 非定型活性プロフィール(GABAA受容体 リガンドではない)
Category:ベンゾジアゼピン系