G protein-coupled receptor 40 agonistとは? わかりやすく解説

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GPR40作動薬

(G protein-coupled receptor 40 agonist から転送)

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2020/02/09 06:28 UTC 版)

GPR40作動薬(G protein-coupled receptor 40 agonist)は、膵臓ランゲルハンス島β細胞に発現するG蛋白共役受容体の1つであるGRP40を刺激して血糖値を降下させる経口血糖降下薬。血中のグルコース濃度に依存的に作用してインスリンの分泌を促進させる[1][2]。低血糖のリスクが少なく、期待の新薬として開発されたが承認に至った製薬メーカーは2017年現在ない。




  1. ^ 糖尿病診療2014  新規薬剤  GPR40作動薬,グルコキナーゼ活性化薬,11β‐HSD1阻害薬 2014.09.01 診断と治療 (全1,242字)
  2. ^ GPR40作動薬の作用機序と治療への展望(特集 糖尿病治療薬の最前線 : 臨床試験・臨床疫学的観点も含めて) / 加来 浩平 2013.10.01 医薬ジャーナル 49(10)通号601 100~107頁 【日外整理No.Z024922121】
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n o 特集 糖尿病治療薬まる分かり~急速に普及したDPP4阻害薬 その地位を脅かす新機序の薬も 2013.09.01 日経ドラッグインフォメーション 7頁 第191号 20-26頁 (全7,778字)
  4. ^ A Study of LY2881835 in Healthy People and People With Diabetes NCT01358981 May 20, 2011
  5. ^ a b JT、経口糖尿病薬の開発中止、P3導出先決まらず 2017.02.17 化学工業日報 4頁 (全640字)
  6. ^ 武田薬品  糖尿病新薬2剤を相次ぎ国内申請へ GPR40作動薬とDPP-4週1製剤 2013.04.04 日刊薬業 (全1,053字)
  7. ^ 初のGPR40作動薬「fasiglifam」 第3相試験で有意な血糖降下 第56回日本糖尿病学会年次集会
  8. ^ Another High-Profile Diabetes Candidate Goes Down With Takeda's recent setback, Big Pharma's diabetes cupboard is looking very bare. 2017年2月23日閲覧
  9. ^ 2型糖尿病治療薬fasiglifam(TAK-875)の開発中止について 武田薬品工業株式会社 2013年12月27日 2017年2月23日閲覧
  10. ^ 武田薬品  GPR40作動薬の開発中止、肝機能障害の可能性で 中期戦略に打撃 2014.01.06 日刊薬業 (全689字)
  11. ^ 武田、期待の糖尿病治療薬の開発中止 経営にも影 日本経済新聞 2013年12月27日
  12. ^ 伊藤勝彦の業界ウォッチ 「武田薬品、糖尿病などの創薬研究を中止するに至った背景とは」日経バイオテクonline 2017年8月9日閲覧
  13. ^ 糖尿病薬GPR40作動薬、JT品が一番乗り候補に、導出急ぎP3へ 2014.02.10 化学工業日報 7頁 (全1,099字)


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