Gαシグナル伝達
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/02/11 05:21 UTC 版)
「リガンド依存性イオンチャネル」の記事における「Gαシグナル伝達」の解説
環状アデノシン一リン酸 (cAMP) 生成酵素アデニル酸シクラーゼは、Gαs経路とGαi/o経路の両方のエフェクターである。哺乳類の10種類のAC遺伝子産物は、組織分布および/または機能に微妙な違いがあり、すべて細胞基質のアデノシン三リン酸 (ATP) のcAMPへの変換を触媒し、すべてGαsクラスのGタンパク質によって直接刺激される。逆に、Gαi/o型のGαサブユニットとの相互作用は、ACによるcAMPの生成を阻害する。このように、Gαs に結合した GPCR は Gαi/o に結合した GPCR の作用を相殺し、逆もまた同様である。その後、細胞基質のcAMPのレベルにより、さまざまなイオンチャネルの活性だけでなく、セリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼ A (PKA) ファミリーのメンバーが決定される。その結果、cAMPはセカンドメッセンジャーと見なされ、PKAはセカンダリエフェクターであると見なされる。 Gαq/11経路のエフェクターはホスホリパーゼC-β (PLCβ) であり、膜結合型ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸 (PIP2) のセカンドメッセンジャーであるイノシトール1,4,5三リン酸 (IP3) およびジアシルグリセロール (DAG) への開裂を触媒する。IP3は小胞体 (ER) の膜にあるIP3受容体に作用して小胞体からのCa2+放出を誘発し、DAGは原形質膜に沿って拡散し、プロテインキナーゼC (PKC) と呼ばれる第二のセリン/スレオニンキナーゼの細胞膜局在性を活性化する。PKCの多くのアイソフォームは細胞内Ca2+の増加によっても活性化されるため、これらの両方の経路がお互いに収束して、同じ二次エフェクターを介して信号を送ることもできる。細胞内Ca2+の上昇は、カルモジュリンと呼ばれるタンパク質にも結合し、アロステリックに活性化されるが、このタンパク質はCa2+/カルモジュリン依存性キナーゼ（英語版） (CAMK) などの酵素と結合し、アロステリックに活性化する。 Gα12/13経路のエフェクターは3つのRhoGEF（英語版） (p115-RhoGEF、PDZ-RhoGEF、LARG) であり、Gα12/13に結合すると、細胞質の低分子量GTPアーゼ、Rhoをアロステリックに活性化する。Rhoは一旦GTPに結合すると、その後、Rhoキナーゼ（英語版） (ROCK) などの細胞骨格調節に関与するさまざまなタンパク質を活性化することができる。Gα12/13に結合するほとんどのGPCRは、他のサブクラス、多くの場合Gαq/11にも結合する。
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