ケトロラクとは？わかりやすく解説

IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid;
臨床データ
販売名	Toradol, Acular, Sprix, others
Drugs.com	Systemic: monograph; Eyes: monograph
MedlinePlus	a693001
ライセンス	EMA:リンク、US Daily Med:リンク
胎児危険度分類	AU: C ; US: C ; ;
法的規制	AU: 処方箋薬(S4) ; US: ℞-only ;
薬物動態データ
生物学的利用能	80 - 100% (oral) 100% IV/IM
代謝	Liver
半減期	3.5 h to 9.2 h, young adults;; 4.7 h to 8.6 h, elderly (mean age 72)
排泄	Kidney: 91.4% (mean); Biliary: 6.1% (mean)
データベースID
別名	Ketorolac tromethamine
化学的データ
化学式	C15H13NO3
分子量	255.27 g·mol−1
	SMILES O=C(c1ccc2n1CCC2C(=O)O)c3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C15H13NO3/c17-14(10-4-2-1-3-5-10)13-7-6-12-11(15(18)19)8-9-16(12)13/h1-7,11H,8-9H2,(H,18,19) ; Key:OZWKMVRBQXNZKK-UHFFFAOYSA-N ;
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ケトロラク（英: Ketorolac）は、トラドール（英: Toradol）などの商品名で販売されおり、疼痛の治療に用いられる非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）である^[1]。具体的には、中等度から重度の疼痛に推奨される^[2]。推奨される投与期間は6日未満である^[1]。投与法は、経口、経鼻、静脈注射、筋肉内注射、点眼薬である^[1]。効果は、投与から1時間以内にみられ、最長で８時間ほど続く^[1]。

一般的な副作用には、眠気、めまい、腹痛、むくみ、吐き気などがあげられる^[1]。重度の副作用には、上部消化管出血、腎不全、心筋梗塞、気管支痙攣、心不全、アナフィラキシーなどがあげられる^[1]。妊娠後期または授乳中の人への投与は推奨されない^[1]。ケトロラクの作用機序は、シクロオキシゲナーゼ1と2（COX1とCOX2）を阻害することによりプロスタグランジンの生成を減らすことによる^[3]。

海外においては、ケトロラクは1976年に特許を取得し、1989年に医薬品として承認され^[4]^[1]、後発医薬品として入手できる^[2]。2019年の英国の国民保健サービスにかかる費用は1投与（注射器一本分）1ポンド以下である^[2]。米国での同量の卸売価格は約1.50米ドルである^[5]。2017年の米国で271番目に最も一般的に処方された医薬品であり、その処方件数は100万件を超える^[6]^[7]。

日本においては、剤形を問わず未承認である。厚労省への中外製薬による答申報告書によれば、国内での製造開発を行う予定がないとされている。その理由として、以下が挙げられる。

本剤の代替となりうる，経口投与が困難な患者に対する急性疼痛治療を目的とした非オピオイド性消炎鎮痛薬が複数販売されている。
1990～1993 年に 97 件の致死的な副作用（消化管出血など）が全世界で報告され，数カ国で販売中止，又は使用制限が設けられている。
安全性の観点で懸念があり，有効性・安全性等が既存の療法と比べて明らかに優れていると結論付けることはできない。
一部の国・地域において治療の選択肢のひとつではあるが，欧米において標準的療法と位置付けられていない。
以上の理由から、本剤の医療上の必要性は必ずしも高くないと判断される。

以上のように国内での開発・承認は将来的にも行われない見通しである。

なお、輸入禁止薬には該当しないため、自己の治療の目的で個人輸入を行うことは可能である（ただし、劇薬であるため、規制医薬品に分類されるため、1か月以内の服用量が限度）。主に香港やタイなどの東南アジア圏から輸入代行業者が販売の仲介を行なっているが、重大な副作用をきたすことから、使用は厳に慎重に行うべきである。

出典

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h “Ketorolac Tromethamine Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 8 April 2019時点のオリジナルよりアーカイブ。13 April 2019閲覧。
^ ^a ^b ^c British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 1144, 1302–1303. ISBN 9780857113382
^ “DailyMed - ketorolac tromethamine tablet, film coated”. dailymed.nlm.nih.gov. 13 August 2020時点のオリジナルよりアーカイブ。14 April 2019閲覧。
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 521. ISBN 9783527607495. オリジナルの2021-08-29時点におけるアーカイブ。 2020年5月28日閲覧。
^ “NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 2019年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。3 March 2019閲覧。
^ “The Top 300 of 2020”. ClinCalc. 12 February 2021時点のオリジナルよりアーカイブ。11 April 2020閲覧。
^ “ケトロラク：未承認薬・適応外薬の要望に対する企業見解”. 厚生労働省：未承認薬・適応外薬の要望に対する企業見解. 日本国厚生労働省. 12 Decembre 2024閲覧。

[AHFS2019-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h “Ketorolac Tromethamine Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 8 April 2019時点のオリジナルよりアーカイブ。13 April 2019閲覧。

[BNF76-2] British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 1144, 1302–1303. ISBN 9780857113382

[Daily2019-3] “DailyMed - ketorolac tromethamine tablet, film coated”. dailymed.nlm.nih.gov. 13 August 2020時点のオリジナルよりアーカイブ。14 April 2019閲覧。

[Fis2006-4] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 521. ISBN 9783527607495. オリジナルの2021-08-29時点におけるアーカイブ。 2020年5月28日閲覧。

[NADAC2019-5] “NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 2019年3月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。3 March 2019閲覧。

[ref-6] “The Top 300 of 2020”. ClinCalc. 12 February 2021時点のオリジナルよりアーカイブ。11 April 2020閲覧。

[ref1-7] “ケトロラク：未承認薬・適応外薬の要望に対する企業見解”. 厚生労働省：未承認薬・適応外薬の要望に対する企業見解. 日本国厚生労働省. 12 Decembre 2024閲覧。

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分子式：	C₁₅H₁₃NO₃
その他の名称：	Ketorolac、ケトロラック、ケトロラク、ケトロラク酸、Ketorolac acid
体系名：	rac-(1R^*)-5-ベンゾイル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロリザイン-1-カルボン酸

表話編歴非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）（主にM01A,M02A,N02BA）
サリチル酸	アセチルサリチル酸（アスピリン）アロキシピリンベノリラートジフルニサル（英語版）エテンザミドサリチル酸マグネシウムサリチル酸メチルサルサラート（英語版）サリシンサリチルアミドサリチル酸ナトリウム
アリルアルカノイック酸	ジクロフェナクアセクロフェナク（英語版）アセメタシンアルクロフェナクエトドラクインドメタシンインドメタシンファルネシルアンフェナクナブメトンオキサメタシン（英語版）プログルメタシンスリンダクトルメティン
2-アリルプロピオン酸（プロフェン）	イブプロフェンアルミノプロフェンベノキサプロフェン（英語版）カルプロフェン（英語版）デキシブプロフェン（英語版）デクスケトプロフェン（英語版）フェンブフェンフェノプロフェンフルノキサプロフェン（英語版）フルルビプロフェンイブプロキサムインドプロフェン（英語版）^† ケトプロフェンケトロラクロキソプロフェンミロプロフェンナプロキセンオキサプロジン（英語版）ピルプロフェン（英語版）スプロフェンチアプロフェン酸ザルトプロフェン
N-アリルアントラニル酸（フェナム酸）	メフェナム酸フルフェナム酸メクロフェナム酸トルフェナム酸
ピラゾリジン誘導体(ピリン系)	フェニルブタゾンアンピロンアザプロパゾンクロフェゾンケトフェニルブタゾン（英語版）スルピリンモフェブタゾン（英語版）オキシフェンブタゾン（英語版）アンチピリンスルフィンピラゾン
オキシカム	アンピロキシカムピロキシカムドロキシカムロルノキシカムメロキシカムテノキシカム
COX-2選択的阻害薬	セレコキシブデラコキシブ（英語版）^‡ エトリコキシブ（英語版）フィロコキシブ（英語版）^‡ ルミラコキシブ（英語版）^† パレコキシブ（英語版）ロフェコキシブ^† バルデコキシブ（英語版）†
スルホンアニリド	ニメスリド
局所適用製品	ベンダザックジクロフェナクエトフェナム酸（英語版）フェルビナクフルルビプロフェンイブプロフェンインドメタシンケトプロフェンナプロキセンピロキシカムスプロフェンブロムフェナク
一酸化窒素供与型COX阻害薬	ナプロキシノド（英語版）
塩基性抗炎症薬	エモルファゾン（英語版）エピリゾールチアラミド（英語版）
その他	フルプロクアゾンナブメトン
太字はグループで初期に発見された薬物。^†承認取消あるいは市場撤退した薬、^‡動物用医薬品。カテゴリ


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