オブリメルセン

PDQ®がん用語辞書

オブリメルセン

【仮名】おぶりめるせん
【原文】oblimersen

がん治療の分野で研究されている物質。がん細胞の寿命を引き延ばしている蛋白の生成を妨げる作用と、抗がん剤に対するがん細胞の感受性を高める作用によって、がん細胞を殺傷できる可能性がある。アンチセンス・オリゴデオキシリボヌクレオチドの一種である。「genasense」、「augmerosen（オーグメロセン）」、「bcl-2 antisense oligodeoxynucleotide g3139（bcl-2アンチセンス オリゴデオキシヌクレオチドg3139）」とも呼ばれる。

ウィキペディア小見出し辞書

オブリメルセン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/15 13:48 UTC 版)

「Bcl-2」の記事における「オブリメルセン」の解説

オブリメルセン（英語版）（G3139）は、Genta社によって開発されたBcl-2を標的としたアンチセンス医薬品（アンチセンスオリゴヌクレオチド）である。DNAまたはRNAのアンチセンス鎖は、コーディング鎖（RNAやタンパク質の産生の鋳型となる鎖）に対して相補的な鎖である。アンチセンス医薬品はmRNAとハイブリダイゼーションを行う短いRNA配列で、mRNAを不活性化してタンパク質の産生を防ぐ。 ヒトのリンパ腫細胞のt(14;18)転座による増殖は、Bcl-2のmRNAの開始コドン領域を標的としたアンチセンスRNAによって阻害される。In vitroでの研究によって、Bcl-2のmRNAの最初の6つのコドンに対して相補的なオブリメルセンが同定された。リンパ腫に対する第I/II相試験で良好な結果を残し、大規模第III相試験が2004年に開始された。2016年の段階で薬剤は承認されておらず、開発元は廃業している。