血液脳関門
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/12/21 10:09 UTC 版)
詳細は「血液脳関門」を参照 脳に張り巡らされた太い動脈は、より細い毛細血管へ血液を送る。脳におけるその最も細い血管は、密着結合した細胞群で裏打ちされており、他の部位とは違って、液体が隣から染み込むことも、隣へ染み出すこともない。これにより血液脳関門が実現している。この密着結合の形成には、周皮細胞が主な役割を果たしている。血液脳関門は、比較的大きな分子に対してはあまり浸透性が無いが、水、二酸化炭素、酸素、(麻酔薬やアルコールなど)脂溶性物質に対しては浸透性がある。血液脳関門は、松果体、嘔吐中枢、視床下部の一部といった脳室周囲器官には存在しないが、それは体液の変化に対応する必要があるためである。また脈絡叢には、血液脳関門と同様の働きをする血液脳脊髄液関門があるが、両者の構造的特質は異なっており、通過させる物質には違いがある。
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血液脳関門
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/05/22 01:05 UTC 版)
ロペラミドはP糖蛋白質で汲み出される基質である。そのため、血液脳関門で遮断されて中枢神経系が曝露を免れ、中枢への影響や依存性の問題が回避される。 キニジン等のP糖蛋白質阻害物質を同時に服用すると、ロペラミドは血液脳関門を通過する可能性がある。ロペラミドとキニジンを併用すると呼吸抑制が起こり、これは中枢にオピオイドが作用していることを示唆している。 ロペラミドはマウス、ラット、アカゲザルを用いた前臨床研究で軽度の身体的依存を形成した。ロペラミドを長期投与後突然断薬すると、軽度の離脱症状が観察された。 米国で承認された当初はロペラミドは麻薬であると考えられ、規制物質法(英語版)でスケジュールIIに指定されたが、1977年7月にスケジュールVに移行され、1982年11月に規制解除された。
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