肝臓でのタンパク質合成に及ぼす影響
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/10/04 19:52 UTC 版)
「エチニルエストラジオール」の記事における「肝臓でのタンパク質合成に及ぼす影響」の解説
EEは、低用量でも、投与経路に無関係に、肝臓のタンパク質合成に顕著な影響を与える。これらの効果はエストロゲン活性によって齎される。EEは投与量に依存して性ホルモン結合グロブリン（SHBG）、コルチコステロイド結合グロブリン（CBG）、チロキシン結合グロブリン（TBG）の血中濃度を上昇させ、その他の広範な肝タンパク質にも影響を与える。EEは、1μg/日という低用量でトリグリセリド値に影響を与え、2.5μg/日という低用量でLDLおよびHDLコレステロール値に影響を与える。EEは、5μg/日という低用量で、いくつかの肝たんぱく質に影響を与える。20μg/day以上の投与量では、肝臓のタンパク質合成に対するEEの影響の増加分は連続的に小さくなる。 EEを5μg/日投与した場合、閉経後の女性のSHBGレベルは100％上昇し、20μg/日投与した場合は200％上昇する事が知られている。アンドロゲンは肝臓でのSHBG産生を低下させるため、EEのSHBG上昇効果に対抗することが判っている。この事は、COCに使用されている多くのプロゲスチンが、程度の差こそあれ弱いアンドロゲン活性を有することを考慮すると、特に関連性が高いと言える。20μg/日のEEと比較的アンドロゲン活性の高いプロゲスチンである0.25mg/日のレボノルゲストレルの組み合わせはSHBG値を50％低下させ、30μg/日のEEと0.25mg/日のレボノルゲストレルはSHBG値に影響を及ぼさず、30μg/日のEEと0.15mg/日のレボノルゲストレルはSHBG値を30％上昇させ、EEとレボノルゲストレルを含む三相性（英語版）COCはSHBG値を100〜150％上昇させた。また、30μg/日のEEと、レボノルゲストレルよりもアンドロゲン作用が比較的弱いプロゲスチンである150μg/日のデソゲストレルの組み合わせは、SHBG値を200％上昇させ、35μg/日のEEと、強力な抗アンドロゲン作用を持つプロゲスチンである2mg/日の酢酸シプロテロンの組み合わせは、SHBG値を400％上昇させた。この様に、COCに含まれるプロゲスチンの種類と量は、SHBG値に対するEEの効果を強力に調整する。 10μg/日のEEはCBGレベルを50％増加させ、20μg/日のEEは100％増加させる事が知られている。プロゲステロン誘導体であるプロゲスチンはCBG値に影響を及ぼさず、19-ノルテストステロン誘導体のようなアンドロゲン性プロゲスチンはCBG値に弱い影響しか及ぼさない。COCは、CBGレベルを100〜150％増加させる可能性がある。EEは、5μg/日の投与でTBGレベルを40％増加させ、20μg/日の投与で60％増加させる事が判っている。プロゲステロン誘導体であるプロゲスチンはTBG値に影響を与えないが、アンドロゲン活性を有するプロゲスチンはTBG値を低下させる可能性がある。中等度のアンドロゲン活性を有するプロゲスチンであるノルエチステロン1mg/日と30μg/日のEEの組み合わせは、TBG値を50～70％増加させ、30μg/日のEEと150μg/日のデソゲストレルの組み合わせは、TBG値を100％増加させる事が判明している。
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