ミカファンギンとは？わかりやすく解説

ミカファンギン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 {5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid;
臨床データ
販売名	Mycamine
Drugs.com	monograph
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	C;
法的規制	℞ (Prescription only);
投与方法	Intravenous
薬物動態データ
血漿タンパク結合	99.8%
代謝	Via catechol-O-methyltransferase pathway
半減期	11–17 hours
排泄	40% feces, <15% urine
識別
CAS番号;	235114-32-6
ATCコード	J02AX05 (WHO)
PubChem	CID: 477468
DrugBank	DB01141
ChemSpider	21106351
UNII	R10H71BSWG
KEGG	D02465
ChEMBL	CHEMBL1201351
化学的データ
化学式	C56H71N9O23S
分子量	1270.28 g/mol
	InChI InChI=1S/C56H71N9O23S/c1-4-5-6-17-86-32-14-11-28(12-15-32)39-21-33(63-87-39)27-7-9-29(10-8-27)49(75)58-34-20-38(70)52(78)62-54(80)45-46(72)25(2)23-65(45)56(82)43(37(69)22-41(57)71)60-53(79)44(48(74)47(73)30-13-16-36(68)40(18-30)88-89(83,84)85)61-51(77)35-19-31(67)24-64(35)55(81)42(26(3)66)59-50(34)76/h7-16,18,21,25-26,31,34-35,37-38,42-48,52,66-70,72-74,78H,4-6,17,19-20,22-24H2,1-3H3,(H2,57,71)(H,58,75)(H,59,76)(H,60,79)(H,61,77)(H,62,80)(H,83,84,85)/t25-,26-,31+,34-,35-,37+,38+,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,52+/m0/s1 ; Key:PIEUQSKUWLMALL-NFGJWQNFSA-N ;
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ミカファンギン（Micafungin、MCFG）はアステラス製薬が開発した抗真菌薬の一つである。カンジダ症およびアスペルギルス症に対して点滴静注で用いられる。真菌の細胞壁の主要成分であるβ1,3-グルカンの生成を阻害して作用を示す。商品名ファンガード。

承認

日本で2002年2月に成人での承認を取得^[1]した後、米国で2005年3月^[2]に、欧州で2008年4月^[3]に承認を取得した。また2006年4月に日本で小児に対する用法・用量が承認^[4]され、2013年6月に米国でも生後4ヶ月以上の小児患者に対する承認を取得^[5]した。

効能・効果

ミカファンギン（MCFG）の日本での効能・効果は、「アスペルギルス属およびカンジダ属による真菌血症、呼吸器真菌症、消化管真菌症」である^[6]。また造血幹細胞移植患者でのカンジダ症およびアスペルギルス症の予防に用いる事もできる。米国では各種カンジダ感染症（カンジダ血症、急性播種性カンジダ症、カンジダ性腹膜炎・膿瘍、食道カンジダ症）や造血幹細胞移植患者でのカンジダ症予防に用られる。

MCFGは1,3-β-D-グルカン合成酵素を阻害し、主なカンジダ属菌で細胞壁の¹⁄₃を占める主要多糖となる1,3-β-D-グルカンの生成を抑制する。これにより真菌細胞を浸透圧に対して不安定にし、細胞死を導く^[7]^[8]。

副作用

添付文書に記載されている重大な副作用は、

白血球減少（0.6%）、好中球減少（0.2%）、溶血性貧血（血管内溶血を含む）（0.1%）、血小板減少（0.8%）、
ショック、アナフィラキシー（0.2%）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑、
肝機能障害（AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの上昇など）（9.5%）、黄疸（1.8%）、急性腎不全（1.6%）

である。（頻度未記載は頻度不明）

薬物動態

MCFGの血中半減期は約14時間である^[6]。MCFGは肝臓の酵素CYP3A4などで代謝されるが、MCFG自身もCYP3A4を弱く阻害する^[9]^[10]。またサルファターゼで一部がカテコール体に代謝されるほか、非酵素的機序で開環体が生成する^[6]。投与7日後までに腎臓から7.36%、肝臓から43.80%が排泄される^[6]。

乳汁中への移行

MCFGは乳汁中に分泌され、その濃度は血漿中と同程度である^[6]。

由来

MCFGは、福島県の土壌から分離された糸状菌Coleophoma empetri が生成した物質、FR901379の誘導体である^[11]^[12]。

出典

^ “ファンガード点滴用25mg／ファンガード点滴用50mg／ファンガード点滴用75mg インタビューフォーム” (PDF) (2014年4月). 2015年1月25日閲覧。
^ “キャンディン系注射用抗真菌剤「ミカファンギン」の米国における承認取得のお知らせ”. 藤沢薬品工業 (2005年3月17日). 2015年1月25日閲覧。
^ “医療用医薬品キャンディン系注射用抗真菌剤「マイカミン」販売承認取得のお知らせ”. アステラス製薬 (2008年5月7日). 2015年1月25日閲覧。
^ “キャンディン系抗真菌剤「ファンガード」小児への用法・用量追加のお知らせ”. アステラス製薬 (2006年4月20日). 2015年1月25日閲覧。
^ “キャンディン系抗真菌剤マイカミン（ミカファンギンナトリウム）米国FDAから小児の追加適応症での承認取得”. アステラス製薬 (2013年6月25日). 2015年1月25日閲覧。
^ ^a ^b ^c ^d ^e “ファンガード点滴用25mg／ファンガード点滴用50mg／ファンガード点滴用75mg 添付文書” (2016年8月). 2016年11月6日閲覧。
^ Pappas PG, Rotstein CM, Betts RF, et al, “Micafungin Versus Caspofungin for Treatment of Candidemia and Other Forms of Invasive Candidiasis,” Clin Infect Dis, 2007, 45(7):883-93. [PubMed 17806055]
^ Pettengell K, Mynhardt J, Kluyts T, et al, “Successful Treatment of Oesophageal Candidiasis by Micafungin: A Novel Systemic Antifungal Agent,” Aliment Pharmacol Ther, 2004, 20(4):475-81. [PubMed 15298643]
^ Carver PL, “Micafungin,” Ann Pharmacother, 2004, 38(10):1707-21. [PubMed 15340133]
^ Kohno S, Masaoka T, Yamaguchi H, et al, “A Multicenter, Open-Label Clinical Study of Micafungin (FK463) in the Treatment of Deep-Seated Mycosis in Japan,” Scand J Infect Dis, 36(5):372-9
^ The Journal of Antibiotics (2009) 62, 27-35
^ Fujie, Akihiko, Discovery of Micafungin (FK463): A novel antifungal derived from a novel product lead. Fermentation Research Laboratories, Astellas Pharma Inc., 5-2-6-Tokodai, Tsukuba, Ibaraki 300-2698, japan. Pure Appl. Chem, Vol. 79, No. 4, pp. 603-614, 2007

外部リンク

キャンディン系抗真菌薬ミカファンギン（日本医真菌学会）
Mycamine website, run by Astellas Pharma US
Mycamine Prescribing Information
Gregory Eschenauer, Daryl D DePestel, and Peggy L Carver: Comparison of echinocandin antifungals. Ther Clin Risk Manag 2007, 3(1): 71–97.

[1] “ファンガード点滴用25mg／ファンガード点滴用50mg／ファンガード点滴用75mg インタビューフォーム” (PDF) (2014年4月). 2015年1月25日閲覧。

[2] “キャンディン系注射用抗真菌剤「ミカファンギン」の米国における承認取得のお知らせ”. 藤沢薬品工業 (2005年3月17日). 2015年1月25日閲覧。

[3] “医療用医薬品キャンディン系注射用抗真菌剤「マイカミン」販売承認取得のお知らせ”. アステラス製薬 (2008年5月7日). 2015年1月25日閲覧。

[4] “キャンディン系抗真菌剤「ファンガード」小児への用法・用量追加のお知らせ”. アステラス製薬 (2006年4月20日). 2015年1月25日閲覧。

[5] “キャンディン系抗真菌剤マイカミン（ミカファンギンナトリウム）米国FDAから小児の追加適応症での承認取得”. アステラス製薬 (2013年6月25日). 2015年1月25日閲覧。

[tenpu-6] “ファンガード点滴用25mg／ファンガード点滴用50mg／ファンガード点滴用75mg 添付文書” (2016年8月). 2016年11月6日閲覧。

[7] Pappas PG, Rotstein CM, Betts RF, et al, “Micafungin Versus Caspofungin for Treatment of Candidemia and Other Forms of Invasive Candidiasis,” Clin Infect Dis, 2007, 45(7):883-93. [PubMed 17806055]

[8] Pettengell K, Mynhardt J, Kluyts T, et al, “Successful Treatment of Oesophageal Candidiasis by Micafungin: A Novel Systemic Antifungal Agent,” Aliment Pharmacol Ther, 2004, 20(4):475-81. [PubMed 15298643]

[9] Carver PL, “Micafungin,” Ann Pharmacother, 2004, 38(10):1707-21. [PubMed 15340133]

[10] Kohno S, Masaoka T, Yamaguchi H, et al, “A Multicenter, Open-Label Clinical Study of Micafungin (FK463) in the Treatment of Deep-Seated Mycosis in Japan,” Scand J Infect Dis, 36(5):372-9

[11] The Journal of Antibiotics (2009) 62, 27-35

[12] Fujie, Akihiko, Discovery of Micafungin (FK463): A novel antifungal derived from a novel product lead. Fermentation Research Laboratories, Astellas Pharma Inc., 5-2-6-Tokodai, Tsukuba, Ibaraki 300-2698, japan. Pure Appl. Chem, Vol. 79, No. 4, pp. 603-614, 2007

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分子式：	C₅₆H₇₁N₉O₂₃S
慣用名：	(4R,5R)-N²-[4-[5-(4-Pentoxyphenyl)isoxazole-3-yl]benzoyl]-4,5-dihydroxycyclo[L-Orn*-L-Thr-L-t4Hyp-[(3S,4S)-3-hydroxy-4-[3-(hydroxysulfonyloxy)-4-hydroxyphenyl]-L-Hse-]-[(3R)-3-hydroxy-L-Gln-]-[(4S)-4-methyl-L-t3Hyp-]-]、FK-463、ミカフンギン、Micafungin、ミカファンギン、Sulfuric acid hydrogen 5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[4-[5-(4-pentyloxyphenyl)isoxazole-3-yl]benzoylamino]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.0^9,13]heptacosane-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl ester、MCFG
体系名：	(4R,5R)-N²-[4-[5-(4-ペントキシフェニル)イソオキサゾール-3-イル]ベンゾイル]-4,5-ジヒドロキシシクロ[L-Orn*-L-Thr-L-t4Hyp-[(3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-[3-(ヒドロキシスルホニルオキシ)-4-ヒドロキシフェニル]-L-Hse-]-[(3R)-3-ヒドロキシ-L-Gln-]-[(4S)-4-メチル-L-t3Hyp-]-]、硫酸水素5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-カルバモイル-1-ヒドロキシエチル]-11,20,21,25-テトラヒドロキシ-15-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-26-メチル-2,5,8,14,17,23-ヘキサオキソ-18-[4-[5-(4-ペンチルオキシフェニル)イソオキサゾール-3-イル]ベンゾイルアミノ]-1,4,7,13,16,22-ヘキサアザトリシクロ[22.3.0.0^9,13]ヘプタコサン-6-イル]-1,2-ジヒドロキシエチル]-2-ヒドロキシフェニル


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