産業的重要性
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/07/20 16:31 UTC 版)
「デオキシリボースリン酸アルドラーゼ」の記事における「産業的重要性」の解説
DERAは、グリーンなエナンチオ選択的アルドール反応のツールとして化学合成で利用されている。低分子からのデオキシリボース骨格の形成は、ヌクレオシド型逆転写酵素阻害剤の合成に利用される。例えば、イスラトラビルの生体触媒合成において、DERAは5つの酵素の混合物として利用された。 DERAは、反応平衡が六員環ヘミアセタールの形成によって駆動される、3つのアルデヒドを基質とするタンデムアルドール反応にも利用されている。この反応は、アトルバスタチン、ロスバスタチン、メバスタチンなどのスタチン系薬剤の合成の中間体の形成に利用されている。 天然のDERAは、反応性の高いクロトンアルデヒド中間体を生成して酵素を不可逆的に不活性化するため、高濃度のアセトアルデヒドに対する耐性が低い。こうした特徴は利用可能なアセトアルデヒドの濃度の制限となっており、DERAの産業的応用の妨げとなっている。この問題の解決には指向性進化法（英語版）が用いられ、DERAのアセトアルデヒド耐性を400 mMまで向上させることに成功している。
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