リードジェネレーションおよびリード最適化とは? わかりやすく解説

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リードジェネレーションおよびリード最適化

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/03/23 12:35 UTC 版)

医薬品化学」の記事における「リードジェネレーションおよびリード最適化」の解説

リード最適化」も参照 さらなる化学的および分析が必要で、最初に開発長期的な可能性関連した適切な構造活性相関 (SAR) と化学的特性を示すシリーズ提供しない選別化合物特定し次に、その薬物実際患者投与されたときに有用となるように、所望一次活性だけでなく、二次活性生理学的特性に関して残りのヒットシリーズを改善する。この時点で、化学的修飾は、候補化合物認識および結合幾何構造 (ファーマコフォア) を改善し標的対するそれらの親和性改善するだけでなく、必要な薬物動態/薬力学 (PK/PD) および毒性学プロファイル (代謝分解対す安定性遺伝子毒性肝臓毒性および心臓毒性欠如など) の基礎となる分子物理化学的特性改善し、その化合物または生物製剤動物試験およびヒト試験への導入適したものにすることができる

※この「リードジェネレーションおよびリード最適化」の解説は、「医薬品化学」の解説の一部です。
「リードジェネレーションおよびリード最適化」を含む「医薬品化学」の記事については、「医薬品化学」の概要を参照ください。

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