Cysループ型受容体
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/02/11 05:21 UTC 版)
「リガンド依存性イオンチャネル」の記事における「Cysループ型受容体」の解説
Cysループ型受容体は、N末端の細胞外ドメインにある2つのシステイン残基間のジスルフィド結合によって形成される特徴的なループにちなんで命名された。これらは通常、このジスルフィド結合を欠いている五量体リガンド依存性イオンチャネルの大規模なファミリーの一部であるため、暫定的な名称である「プロループ受容体」に由来する。細胞外N末端リガンド結合ドメインの結合部位は、脊椎動物では(1)アセチルコリン(AcCh)、(2)セロトニン、(3)グリシン、(4)グルタミン酸、(5)γ-アミノ酪酸(GABA)の受容体特異性を有している。受容体は、それらが伝導するイオンの種類 (アニオン性またはカチオン性) によって細分化され、さらに内因性リガンドによって定義されるファミリーに分類される。それらは通常、五量体であり、各サブユニットは膜貫通ドメインを構成する4回膜貫通ヘリックスを含み、かつβシートサンドイッチ型の細胞外N末端リガンド結合ドメインを含む。また、画像に示すように、細胞内ドメインを含むものもある。 原形のリガンド依存性イオンチャネルはニコチン性アセチルコリン受容体である。これは、タンパク質のサブユニット (通常はααβγδ) の五量体で構成されており、アセチルコリンの2つの結合部位 (各αサブユニットの境界に1つ) がある。アセチルコリンが結合すると、受容体の構成が変化し (T2ヘリックスがねじれ、細孔をブロックするロイシン残基を、チャネル経路の外に移動させる)、細孔の収縮が約3オングストロームから8オングストロームに広がり、イオンが通過できる。この細孔により、Na+イオンが、電気化学的勾配を下って細胞内に流入する。一度に十分な数のチャネルが開くと、Na+イオンによって運ばれた正電荷の内向きの流れが、シナプス後膜を十分に脱分極させて活動電位を引き起こす。 バクテリアのような単細胞生物は、活動電位の伝達をほとんど必要としないが、LICに対するバクテリアのホモログは同定されており、それにもかかわらず化学受容体として作用すると仮定されている。この原核生物の nAChR 変異体は、それが同定された種「Gloeobacter Ligand-gated Ion Channel」にちなんで、GLIC受容体（英語版）として知られている。
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