シタグリプチン
| 分子式： | C16H15F6N5O |
| その他の名称： | (3R)-1-[3-(Trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine-7-yl]-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butane-1-one、MK-0431、シタグリプチン、Sitagliptin、(3R)-1-[3-(Trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine-7-yl]-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-1-butanone、(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butane-1-one |
| 体系名： | (3R)-1-[3-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル]-3-アミノ-4-(2,4,5-トリフルオロフェニル)ブタン-1-オン、(3R)-1-[3-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル]-3-アミノ-4-(2,4,5-トリフルオロフェニル)-1-ブタノン、(3R)-3-アミノ-1-[3-(トリフルオロメチル)-5,6-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7(8H)-イル]-4-(2,4,5-トリフルオロフェニル)ブタン-1-オン |
シタグリプチン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2023/02/09 23:54 UTC 版)
シタグリプチンリン酸塩水和物（シタグリプチンリンさんえんすいわぶつ、Sitagliptin Phosphate Hydrate）は、DPP-4 (Dipepeptidyl peptidase-4) 阻害薬に分類される経口血糖降下薬である。DPP-4はインクレチンの分解に関係する酵素であり、これを阻害することで、高血糖時のインスリン分泌を高めて血糖値を低下させるので、2型糖尿病の治療薬として利用されている。[2]GLP-1アナログ製剤であるリラグルチドと同じくインクレチン関連薬の1つであり、SU剤に代表される経口血糖降下薬に比べて低血糖のリスクが少ないとされる。上気道感染症・尿路感染症の副作用が3%に見られたが、膵疲弊の軽減の結果かHOMA-βやプロインスリン/インスリン比を改善した[3]。頻度の高い副作用としては低血糖・下痢などが知られている。
- ^ a b Herman G, Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang A, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies M, Ramael S, Gottesdiener K, Wagner J (2005). “Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses.”. Clin Pharmacol Ther 78 (6): 675–88. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID 16338283.
- ^ お薬事典2019年版 222ページ 一色高明監修より
- ^ a b “米国メルク社が、新しい経口糖尿病治療薬シタグリプチンに関する第 III 相臨床試験の成績を米国糖尿病学会にて発表” (2006年6月12日). 2014年10月31日閲覧。
- ^ “FDA Approves New Treatment for Diabetes” (プレスリリース), U.S. Food and Drug Administration (FDA), (2006年10月17日) 2006年10月17日閲覧。
- ^ “European Commission Approves ‘Januvia’ (sitagliptin) for Restricted First Line Use in Treatment of Type 2 Diabetes” (2009年9月8日). 2014年10月31日閲覧。
- ^ “万有製薬、経口2型糖尿病治療薬「ジャヌビア錠」の製造承認を取得” (2009年10月16日). 2014年10月31日閲覧。
- ^ Herman G, Bergman A, Liu F, Stevens C, Wang A, Zeng W, Chen L, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Meehan A, Lasseter K, Dilzer S, Blum R, Wagner J (2006). “Pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of the oral DPP-4 inhibitor sitagliptin in middle-aged obese subjects.”. J Clin Pharmacol 46 (8): 876–86. doi:10.1177/0091270006289850. PMID 16855072.
- ^ “ジャヌビア錠 インタビューフォーム”. 2016年3月31日閲覧。
- ^ Gadsby, Roger (2009). “Efficacy and Safety of Sitagliptin in the Treatment of Type 2 Diabetes” (pdf). Clinical Medicine: Therapeutics (1): 53–62.
- ^ Green JB, Bethel MA, Armstrong PW, Buse JB, Engel SS, Garg J et al. (2015). “Effect of Sitagliptin on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes.”. N Engl J Med 373 (3): 232-42. doi:10.1056/NEJMoa1501352. PMID 26052984.
- ^ “グラクティブ錠12.5mg／25mg／50mg ／100mg 添付文書” (2016年4月). 2016年7月1日閲覧。
- ^ “ジャヌビア錠12.5mg／25mg／50mg／100mg 添付文書” (2016年4月). 2016年7月1日閲覧。
- ^ a b “Januvia Side Effects & Drug Interactions”. RxList.com (2007年). 2007年11月28日閲覧。
- ^ Yazdanfar DJ (1990). “Assessing the mental status of the cognitively impaired elderly.”. J Gerontol Nurs 16 (9): 32-6. PMID 2398230.
- ^ http://www.ehealthme.com/ds/januvia/photosensitivity+reaction
- ^ Olansky L (2010). “Do incretin-based therapies cause acute pancreatitis?”. J Diabetes Sci Technol 4 (1): 228–9. doi:10.1177/193229681000400129. PMC 2825646. PMID 20167189.
- ^ “Januvia for type 2 diabetes”. Merck & Co.. 2010年7月31日閲覧。
- ^ National Prescribing Service (2010年8月). “Sitagliptin for Type 2 Diabetes”. 2010年8月27日閲覧。
- ^ Matveyenko AV, Dry S, Cox HI, Moshtaghian A, Gurlo T, Galasso R et al. (2009). “Beneficial endocrine but adverse exocrine effects of sitagliptin in the human islet amyloid polypeptide transgenic rat model of type 2 diabetes: interactions with metformin.”. Diabetes 58 (7): 1604-15. doi:10.2337/db09-0058. PMC 2699878. PMID 19403868.
- ^ “DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes: Drug Safety Communication - May Cause Severe Joint Pain”. FDA (2015年8月28日). 2015年9月1日閲覧。
- ^ “januvia package insert (pdf)”. 2016年3月31日閲覧。
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- 2 シタグリプチンの概要
- 3 副作用
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