テオフィリン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/04/10 09:58 UTC 版)
ナビゲーションに移動 検索に移動IUPAC命名法による物質名 | |
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1,3-Dimethyl-7H-purine-2,6-dione | |
臨床データ | |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a681006 |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与方法 | oral, IV, rectal |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 100% |
血漿タンパク結合 | 40%, primarily to albumin |
代謝 | hepatic to 1-methyluric acid |
半減期 | 5–8 hours |
識別 | |
CAS番号 | 58-55-9 |
ATCコード | R03DA04 (WHO) |
PubChem | CID: 2153 |
IUPHAR/BPS | 413 |
DrugBank | DB00277 |
ChemSpider | 2068 |
UNII | 0I55128JYK |
KEGG | D00371 |
ChEBI | CHEBI:28177 |
ChEMBL | CHEMBL190 |
化学的データ | |
化学式 | C7H8N4O2 |
分子量 | 180.164 g/mol |
| |
日本における商品名はテオロング(エイザイ)、テオドール(田辺三菱製薬)、ユニフィル(大塚製薬)などがあるが、この他に現在は後発医薬品が各社から販売されている。徐放錠剤、徐放顆粒剤、内用液、シロップ剤等が存在する。
効能・効果
非徐放性の経口液は早産・低出生体重児における原発性無呼吸(未熟児無呼吸発作)に使用される。
薬理学的なテオフィリンの作用を列挙すると、
- アデノシン作用(睡眠誘導、気管支平滑筋収縮、心筋弛緩)の遮断
である。
研究中の用途
2008年に報告された臨床研究では、無臭覚症の改善に効果を示した[3]。
副作用
重大な副作用には、
が挙げられている[4]。
テオフィリンは様々な薬剤と相互作用を起こし、血中濃度上昇することが知られている。シメチジンやフェニトインはその筆頭である。
テオフィリンは気管支喘息によく使われ有用性が極めて高いが、治療域が狭いので中毒症状が出易く、しばしば血中濃度のモニタリング(TDM)が必要となる。脱水・心不全・肝障害・薬剤相互作用等の影響を受け易く、安易に使うと中毒域に容易に陥ってしまうために、使い慣れていないとリスクもある。石崎高志らが臨床薬理学的な検討を1970年代に既に詳細に行っている(https://doi.org/10.11477/mf.1402218985)。
上記以外にも、嘔気、下痢、心拍数増加、不整脈、中枢刺激症状(頭痛、不眠、易刺激性、眩暈、立ち眩み)を引き起こす[5][6]。重篤な副作用として痙攣があり、(神経学的に)非常事態と考えるべきである[7]。これらの毒性はエリスロマイシン、シメチジン、フルオロキノロン(シプロフロキサシン等)で増強される。また、脂肪食摂取後に服用すると血中濃度が増加して中毒域に達しやすい。これは徐放性であるべき製剤が脂質に溶解して過量放出[8]されるからである。テオフィリンの過量毒性はβ遮断薬で治療できるが、喘息患者にはβ遮断薬は禁忌である。痙攣のほか、心拍数の増加が問題となり易い[9]。胃洗浄、活性炭による血液透析等により、血中濃度を下げる必要がある。
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- ^ “アンサング・シンデレラ 病院薬剤師の処方箋” (日本語). フジテレビ. 2021年2月20日閲覧。
- 1 テオフィリンとは
- 2 テオフィリンの概要
- 3 作用機序
- 4 自然界での存在
- 5 構造
- 6 ドラマでの引用
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